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第三十六章 β-内酰胺类抗生素
抗生素:从细菌、真菌、放线菌的培养液中提取出来的,能抑制或杀灭其他的病原微生物。
相关知识:
抗生素的发现与发展:
1929 Alexander Fleming报告在葡萄球菌培养的平板上污染青霉菌后,有拮抗和溶解葡萄球菌落的现象,他将这一抗菌物质命名为青霉素。
1940 Florey Chain 分离提纯青霉素G成功,使其成为全身性应用的抗生素应用于临床,二战中许多感染性疾病的发生给青霉素提供了施展作为广大天地,起到了奇迹般的效应,也引起了多方面的重视,抗生素的研究蓬勃发展;
1940~1950 从土壤中分离得到多种抗生素产生菌,研制成功有临床价值的抗生素包括链霉素(1944)、氯霉素(1947)、多粘菌素、金霉素(1948)、土霉素(1950)、红霉素(1952)、卡那霉素(1957)等;
1953 Nenton Abraham 发现头孢菌素C对青霉素酶稳定;
1959 Beecham研究组从青霉素发酵液中分离提纯青霉素母核6-APA成功;
60年代 半合成青霉素迅速发展,头孢菌素萌芽;
70年代 头孢菌素迅速发展,半合成青霉素中推出酰脲类青霉素;
80年代 头孢菌素发展第三代、新型β-内酰胺类、喹诺酮类堀起。
从临床应用的角度来看,抗生素是对抗致病菌感染的有力武器,在防治各种感染性疾病过程中发挥了重要作用,但如果使用不当也可带来危害或严重后果,如耐药性的增加,过敏反应和各种毒性反应的发生,使用时一定要严格掌握禁忌症,避免滥用。
抗生素的分类:
按作用分: 抗G+性菌感染抗生素
抗G-性菌感染抗生素
广谱抗生素
抗厌氧菌感染抗生素
抗真菌感染抗生素
抗恶性肿瘤抗生素
β-内酰胺酶抑制剂
按结构分:β-内酰胺类、大环内酯类、林可类、万古霉素类、氨基苷类、四环素类、氯霉素类及其他
第一节 青霉素类
一、天然青霉素(青霉素G、苄青霉素)
1、最早用于临床的青霉素;
2、杀菌力强、毒性低、价廉;
3、敏感菌感染的首选药;
共同结构:6-氨基青霉烷酸
S1 CH3
R—C—N—C6 C5 C2 CH3
酰胺酶 B A
O=C7 N4 C3 COOH
青霉素酶裂解处
A:饱和噻唑环 B:β-内酰胺类环
(一)来源:从青霉菌的培养液中提取得到的,有F、G、X、K、双氢氟五种,以G的作用最好。
(二)性质:
1、易溶于水,但水溶液不稳定,产生青霉烯酸等具有抗原性物质;室温下放置24小时降解失效——现配现用;
2、干燥粉剂稳定性好,两年有效。
(三)药动学:
1、口服无效——容易被酸性胃液破坏,PH值不同,对青霉素完全破坏的时间也不同:PH1:33秒;PH2:4.4分;PH3:22分;PH7:290小时。
2、肌肉注射——吸收快而完全,分布广,全身,也可通过BBB(脑膜炎状态下可,正常情况下少)。
3、排泄:肾脏排泄——肾小球滤过:10%,随尿液排出
肾小管主动分泌:90%
——排泄快,T1/2短,约为0.5-1小时
——按半衰期给药,最少24次/天——不方便
——有机酸,极性大——丙磺舒可抑制。
——加大剂量给药——钠盐或钾盐40或80万U一次给药,im,qid 或iv,bid。
——急症、重症感染
长效制剂:普鲁卡因青霉素——混悬剂,吸收缓慢40万U,im,qd——感染轻症
苄星青霉素(长效西林):油剂,120万U,im,15天/次——血药浓度低——风湿性心脏病人拔牙、扁桃体摘除术预防感染。
相关知识:
青霉素G的抗菌效能常用国际单位来表示,青霉素G的一个单位分别相当于青G钾盐和钠盐的0.625和0.6ug,1mg青G钾盐和钠盐分别等于1,595和1,667 wh U,1mg普鲁卡因青霉素等于1000U。
(四)抗菌谱:
1、G+球菌:溶血性莲球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、不产酶金葡菌高度敏感;
2、G+杆菌:炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、李斯特菌高
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