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舒芬太尼的临床应用 宜昌人福药业有限责任公司 舒芬太尼概况 舒芬太尼(Sulfentanil)于1974年合成，是芬太尼的衍生物。在阿片类制剂中舒芬太尼的镇痛效应最强。20世纪八十年代初在欧洲和美国已开始对静注舒芬太尼麻醉进行临床研究。近二十年来对舒芬太尼的药理特性和临床应用的认识不断深入， 已证实舒芬太尼在许多方面优于芬太尼，其应用范围也不断扩大。 药效动力学特征 对阿片受体的作用：舒芬太尼为强μ受体激 动剂，为芬太尼的7～10倍。 镇痛作用：镇痛强度为芬太尼的5～10倍，镇 痛持续时间是芬太尼的2倍，治疗 指数(LD50／ED50）25000为芬太 尼的8倍。 对循环系统的影响： 有效降低体循环压力、心肌耗氧量、心率和心脏指数。在应用大剂量舒芬太尼时，仅出现心率轻度减慢，心脏指数和平均动脉压轻度降低，但未发现心肌抑制、心动过缓和外周血管紧张。 对应激反应的影响： 主要是通过影响下丘脑血管运动中枢和交感神经兴奋性，降低血浆儿茶酚胺、β-内啡肽的水平;还有抑制咽部传入神经冲动的作用。 对呼吸功能的影响： 呼吸抑制的时间较镇痛作用时间短，而且可被纳洛酮迅速有效拮抗。 由于舒芬太尼手术后抑制呼吸的时间短和发生再吗啡化作用的可能性小，所以手术后患者的呼吸管理较芬太尼简单，安全性提高。 药代动力学特征 舒芬太尼的分布容积小，消除半衰期短和清除率高，但与阿片受体亲和力强，因而作用持续时间及镇痛强度均较芬太尼高，反复用药后很少有蓄积作用。 舒芬太尼起效时间约为3min，静脉停药至患者能够对医生的指令作出反应所需的时间为芬太尼的1／3,恢复至允许拔管的时间为芬太尼的1／2。 舒芬太尼于给药后2.7小时仅有2.5％ 的药物贮存于体内，所以用药后发生再吗啡化的可能性很小。 舒芬太尼的代谢 舒芬太尼主要是在肝脏代谢，肝摄取率高，形成N－脱烷基化和0－去甲基的代谢物（去甲舒芬太尼）并随尿及胆汁排除。以原形从尿排出不到用药剂量的1％。 舒芬太尼适应证 麻醉诱导 术中镇痛 术后镇痛 无痛检查 舒芬太尼在静脉全麻中的用法 诱导：静注舒芬太尼0.1~2μｇ／kg(可满 足大部分手术的需要) 维持：连续输注剂量0.1~1.0μｇ/kg/h 单次追加剂量0.03~0.7μｇ/kg 舒芬太尼全麻的优点 能有效抑制插管所致机体应激反应，同时对心血管影响小，更有利于血流动力学的稳定。 术中血流动力学稳定，术后苏醒快，手术结束后呼吸恢复较快，而镇痛效果仍保留。 在剖宫产腰麻中的应用 配伍:0.75 %左旋布比卡因1ml+舒芬太尼（2.5μg） 0.5ml+10%葡萄糖1ml（总量2.5ml）蛛网膜下 腔注射。 优点:镇痛时间平均4~5小时，术中镇痛完全，肌松 良好，能有效抑制牵拉反应发生。舒芬太尼 虽能通过胎盘，但小剂量时对新生儿呼吸、 循环无明显抑制。 在妇科硬外麻醉手术中的应用 配伍:0.75％罗哌卡因+20μg舒芬太尼(总量15ml)。 优点:起效时间和感觉阻滞达到最高平面时间短， 感觉阻滞持续时间和感觉阻滞达到最高平面 也较长。患者术中牵拉反应、恶心、呕吐、 寒战、瘙痒、呼吸抑制或术后腰背痛的副作 用发生率较低。 在无痛分娩中的应用 首量：0.15％罗哌卡因+0.5μg/ml舒芬太尼混 合液1O～15ml。(宫口≥3 cm) PCA配伍:0.1％罗哌卡因+0.5μg/ml舒芬太尼 PCA量：6ml 锁定时间:15min,(每小时限量24ml) 在无痛治疗中的应用 舒芬太尼0.1~0.15μg／kg+异丙酚1~2.5mg/kg 静注。 优点:镇静镇痛效果好，并可显著减少异丙酚 用量并缩短苏醒时间，人流中术者感觉 宫颈松弛。 舒芬太尼静脉镇痛 配伍:舒芬太尼100μｇ+氟哌利多+0.9%NS至100ml （0.5ml/h，0.5ml／blous）。 优点:镇痛作用确切、安全可靠，恶心呕吐 副作用发生率较芬太尼低