阿齐沙坦及片.docx

阿齐沙坦片阿齐沙坦（又称阿齐沙坦酯，英语：Azilsartan）（INN） 是治疗高血压症的血管紧张素II受体拮抗剂药物，多用于治疗高血压症，也是血管紧张素II受体拮抗剂（沙坦类）药物。作为前体药物的阿齐沙坦酯 （azilsartanmedoxomil、INN、代码 TAK-491），2010年4月28日，日本武田制药公司（Takeda）所研发的该药物完成了三期临床试验，2011年获得美国FDA批准，该药物为一种血管紧张素II受体拮抗剂，可单独使用或与其它降血压药物一起使用 ，被视作坎地沙坦酯的下一代产品。中文名:阿齐沙坦英文名：Azilsartan商品名：Edarbi (Azilsartanmedoxomil) 依达比化学英文名(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl2-ethoxy-1-([2-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl)-1H-benzimidazole-7-carboxylateCAS号 863031-21-4分子式化学式 C30H24N4O8? ?分子量 568.5??临床实验 : 阿齐沙坦酯对于降低血压有着较为显著的疗效，一项1291位病人参与、长达六星期的实验比较40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯（Benicarreg;、由第一制药三共株式会社研发）或320毫克的缬沙坦的效果，结果40毫克的阿齐沙坦酯可降低13.4mmHg的血压、80毫克的阿齐沙坦酯则是14.5mmHg、40毫克的Benicar是12mmHg、320公克的缬沙坦则是10.2mmHg。 另有一项为期六周的实验，将20毫克、40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯进行了比较，共有1272位病人参与。结果显示，20毫克的阿齐沙坦酯能降血压10.8mmHg、40毫克的阿齐沙坦酯则是12.1mmHg、80毫克的阿齐沙坦酯是13.2mmHg、40毫克的奥美沙坦酯则为11.2mmHg。武田制药宣布其抗高血压新药—EDARBI（阿齐沙坦酯、依达比片）正式在美国上市，即日起成人可凭处方在美国药店购买阿齐沙坦酯。阿齐沙坦酯是一种血管紧张素II受体阻滞剂（ARB），通过阻断血管紧张素II和血管加压激素的作用来降低血压。早在今年2月，阿齐沙坦酯获美国食品和药物管理局（FDA）批准用于治疗高血压。在一项为期24周的试验中，982例患者随机接受阿齐沙坦酯40mg/d（n=327）、80mg/d（n=329）或缬沙坦320mg/d（n=326）治疗。结果显示，与基线相比，阿齐沙坦酯两种剂量分别使主要的观察终点24h动态血压监控的平均收缩压分别降低了14.9mmHg和15.3mmHg；同样，次要终点临床谷血压测定，两种剂量的阿齐沙坦酯分别使收缩压降低了14.9mmHg和16.9mmHg；降压作用均明显强于320mg/d缬沙坦（分别为：11.3mmHg和11.6mmHg）。按照FDA在今年三月发表的给所有抗高血压治疗药物生产商的指南。武田制药更新了阿齐沙坦酯产品说明书，突显出血压下降与中风和心脏病等心血管疾病的发病风险下降之间的联系。目前，阿齐沙坦酯新说明书已获FDA核准。FDA 批准说明书译文美国初始批准：2011适应证和用途Edarbi是一种血管紧张素II受体阻滞剂适用于治疗高血压, 或单用或与其它抗高血压药物联用。(1)剂量和给药方法（1）成年中推荐剂量是80 mg每天服用1次。对用高剂量利尿药治疗患者考虑起始剂量40 mg。(2.1)（2）Edarbi可与或无食物给予。(2.1)（3）Edarbi可与其它抗高血压药物给药。(2.1)剂型和规格片：40 mg和80 mg(3)禁忌证无警告和注意事项（1）避免胎儿或新生儿暴露。(5.1)（2）Edarbi的给药前纠正容量或盐耗竭。(5.2)（3）在肾受损患者中监视肾功能变坏。(5.3)不良反应最常见不良反应成年中是腹泻(2%)。(6.1)为报告怀疑不良反应，联系Takeda Pharmaceuticals电话1-877-825-3327或FDA电话1-800-FDA-1088或/medwatch.特殊人群中使用（1）哺乳母亲：停止哺乳或药物。(8.3)（2）老年患者：对年龄75或以上患者更可能报道异常高血清肌酐值。相比较年轻患者疗效总体无差别，但不能除外某些老年患者有更高灵敏度。(8.5)（3）在有被激活肾素-血管紧张素系统患者中，如容量-或盐-耗竭，肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)阻滞剂例如azilsartanmedoxomil可致过量低血压。在易感患者中，如，有肾动脉狭窄，RAAS阻滞剂可致肾衰。(5.2, 5.3).（4）儿童：未曾确定在儿童中的安全性和疗