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河北省高等教育自学考试课程考试大纲 课程名称：药物化学(一) 课程代码：07957 第一部分 课程性质与学习目的 一、课程性质与特点 药物化学(一)是高等教育自学考试制药科学与工程专业开设的专业课之一，是以化学药物为研究对象，以化学和生物学的理论和方法为主要手段，研究化学药物的结构、合成原理、生物效应、构效关系，以及新药寻找基本途径等的一门科学。 二、课程设置的目的和要求 本课程要求学生掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能；主要药物的结构及药理作用、制备路线、重要类型药物的构效关系和寻找新药的基本理论与途径，为从事新药的设计与开发奠定基础。熟悉药物化学在药学中的地位和重要性，了解药物化学的新理论和应用的进展。 三、与其它课程的关系 药物化学是建立在多种化学学科和生物学科基础之上的综合性学科，在学习了《基础有机化学》、《生物化学》、《药物合成反应》、《药理学》等基础课程及专业基础课程之后，即可进入本课程的学习。本课程紧扣制药专业培养目标，适合药物化学、化学制药、药学等及有关专业。 第二部分 课程内容与考核要求 第一章 绪论 一、学习目的与要求 了解药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状，熟悉药物化学学科的研究内容和任务及发展方向。了解药物化学课程的学习内容。 二、考核知识点与考核要求 1、药物的定义、分类、来源；（次重点） 2、药物化学研究的内容和任务；（重点） 3、药物化学发展史、进展与发展趋势；（一般） 4、药物化学发展新方向。（一般） 第一部分 药物治疗领域一：感染性疾病和癌症 第二章 抗肿瘤药物 一、学习目的与要求 通过本章学习，要求了解烷化剂类药物的发展；掌握烷化剂的概念；熟悉烷化剂类药物的结构类型和作用机理及重点药物；熟悉环磷酰胺的合成方法。了解抗代谢药物的发展；掌握抗代谢药物的设计原理及代表药物； 了解抗肿瘤抗生素的发展及作用机理。本章重点药物是盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂等。 二、考核知识点与考核要求 第一节 导论(一般) 第二节 直接作用于DNA的药物 1．烷化剂（重点） 2．金属铂配合物（次重点） 3．直接作用于DNA的天然产物（一般） 第三节 抗代谢抗肿瘤药物 1．嘧啶拮抗剂（次重要） 2．嘌呤拮抗剂（次重点） 3．叶酸拮抗剂（一般） 第四节 抗有丝分裂药物（不要求） 第五节 基于肿瘤信号转导机制的药物（不要求） 第三章 抗病毒和抗艾滋病药 一、学习目的与要求 了解病毒的繁殖过程；熟悉病毒特点；熟悉抗病毒药类型和研究进展及各类代表药； 熟悉抗艾滋病药物类型及代表药。 二、考核知识点与考核要求 第一节 抗病毒药 1. 概论（次重点） 2. 抑制病毒复制时期的药物 金刚烷胺类（重点） 流感病毒神经氨酸酶抑制剂(重点) 3.干扰病毒核酸复制的药物 核苷类（重点） 嘌呤类（重点） 第二节 抗艾滋病药（次重点） 第四章 抗菌药和抗真菌药 一、学习目的与要求 熟悉磺胺类抗菌素及增效剂的作用机理；掌握抗代谢学说定义及在药物设计中的应用；掌握磺胺类、喹诺酮类药物的作用靶点、基本结构和构效关系； 掌握典型抗结核和抗真菌代表药；了解抗结核药物的发展；了解唑类抗真菌药物和其他类抗真菌药物的发展；重点药物是磺胺嘧啶 、磺胺甲噁唑、甲氧苄氨嘧啶、诺氟沙星、环丙沙星；熟悉磺胺甲噁唑、环丙沙星药物的合成。 二、考核知识点与考核要求 第一节 喹诺酮类抗菌药（重点） 1．发展概述（一般） 2．作用机制（次重点） 3．构效关系（重点） 第二节 磺胺类药物和抗菌增效剂 1．发展概述（次重点） 2．作用机制和构效关系（重点） 第三节 其他类抗菌药（不做要求） 抗结核药 抗生素类抗结核药（一般） 合成抗结核药（一般） 第五节 抗真菌药（一般） 第五章 抗寄生虫药 本章只要求熟悉抗疟疾药青蒿素及改造药，其他内容不做要求。 第六章 抗生素 一、学习目的与要求 掌握抗生素定义、分类和作用靶点；掌握经典β-内酰胺类抗生素的基本结构、结构特点和化学性质；掌握耐酶、耐酸、广谱青霉素药物设计思路；熟悉半合成头孢菌素类药物构效关系；熟悉四环类抗生素的化学性质（在酸碱性作用下产物）； 了解氨基糖苷类抗生素的代表药；掌握大环内酯类抗生素药物的性质和改造位点；本章重点药物包括：青霉素G 、6-APA 、氨苄青霉素、阿莫西林、7-ADCA、头孢氨苄、四环素、氯霉素；熟悉头孢氨苄的合成。 二、考核知识点与考核要求 第一节 导论（重点） 第二节 β-内酰