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药学导论药理学 课程中心
第五章 药理学Pharmacology 二、药理学的性质 1.药理学是指导临床合理用药的一门医学基础课;是联系基础医学和临床医学、医学与药学的桥梁。 2.药理学与其它研究药物的学科: 生药学 植物化学 生物制药 药物化学 药剂学 药物分析 药理学 安全性、有效性 基础药理学 临床药理学 药物治疗学 三、药理学课的任务 1、阐明药物作用及作用机制,提高药物疗效,为医学生在临床上合理用药打下理论基础; 2、研究药物小分子与机体大分子之间相互作用的关系,为探索生命活动的生理生化规律及病理过程提供实验资料。如药物受体的研究已得知受体是神经递质及激素发挥调节机能所不可少的中间环节。 3、研究开发新药及发现药物的新用途; 四、新药的药理学研究 1.临床前药理学研究(非临床研究) 是新药能否进入临床试验的先决条件,在动物体上进行的试验 包括:药效学研究—发现新药和评价新药 一般药理学研究-新药主要药效以外的药理作用 药动学研究-新药在动物体内的动态变化规律和特点 新药毒理学研究—安全性的评价 2.新药临床药理学研究 Ⅰ期临床试验-临床药理和毒性作用试验期 Ⅱ期临床试验—临床治疗效果的初步探索试验 Ⅲ期临床试验—治疗的全面评价临床试验 Ⅳ期临床试验—售后的临床监视期 3.售后调研 ---Ⅳ期临床试验—售后的临床监视期 新药临床研究: Ⅰ期:20-30例健康志愿者 Ⅱ期:≧100对病例,随机双盲对照临床实验 Ⅲ期:≧300例,扩大的多中心临床实验研究 新药通过Ⅲ期后才能生产上市 Ⅳ期:售后调研(罕见不良反应和新药理作用 的发现及对药物进行再评价) 药物必须:安全、有效。 五、药理学的研究方法 现代药理学的发展和理论体系的建立需要药理学试验方法的建立和发展 1、基础药理学 实验药理学 健康动物(清醒、麻醉) 正常器官、细胞、通道 实验治疗学: 病理模型或组织器官 2、临床药理学 健康志愿者、病人 血液、骨髓、组织器官等 六、药理学发展史 药物的源始 民间医药 实验药理学 药理学独立 器官药理学 药理新领域及新药 1.传统本草学阶段 《神农本草》--我国最早药物学著作 《新修本草》--我国第一部政府颁发药典 《本草纲目》--辉煌,世界闻名药物巨著 2.近代药理学阶段 ①从植物中分离有效成分 ② 19世纪-实验药理学(整体动物-器官药理学) 阿托品、毛果芸香碱、猫唾液分泌 3.现代药理学阶段(20世纪初开始) 人工合成(磺胺、喹诺酮类-XX沙星) 改造天然结构(抗生素类) 整体、器官、组织、 细胞、亚细胞、分子水平 合成的抗菌药 1.磺胺类 磺胺药是第一类人工合成抗菌药,逐渐被取代 磺胺嘧啶(SD)是治疗流脑首选药 甲氧苄啶----磺胺增效剂 2.喹诺酮类 第一代:萘啶酸 淘汰 第二代:吡哌酸 血药浓度低,尿药浓度高 仅用于 尿路感染、肠道感染 第三代:氟喹诺酮类:诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧 氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星 抗生素 β-内酰胺类 青霉素类:除青霉素G为天然,其余均为半合成青霉素 头孢菌素类:第一代-头孢氨苄、头孢拉定 第二代---头孢呋新、头孢克洛 第三代---头孢他啶、头孢克肟 β-内酰胺酶抑制剂:棒酸、舒巴坦 大环内酯类:红霉素、阿奇霉素 氨基糖苷类:链霉素、庆大霉素、阿米卡星 四环素类:多西环素、米诺环素 广谱抗生素 氯霉素类:氯霉素 七、药理学分支 生化药理学 遗传药理学 免疫药理学 生殖药理学 精神药理学 行为药理学 细胞药理学 临床药理学 时辰药理学 老年药理学 分子药理学: 核心理论—受体理论 第二节 药理学的研究内容 药物效应动力学 药物的作用机制——受体与药物的相互作用机制 药物代谢动力学 一、药物代谢动力学(药动学) 研究机体对药物处置的动态变化 研究药物在机体内的: 吸收(absorption)、 分布(distribution)、 代谢(metabolism)、 排泄(excretion)等体内过程
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