药学毕业论文 概述胆舒胶囊有效成分及其药理作用.doc

概述胆舒胶囊有效成分及其药理作用 作者：王宏艳张家春王雯邈 【摘要】对胆舒胶囊有效成分和药理作用的研究进行了综述。 【关键词】胆舒胶囊主要成分药理作用 胆舒胶囊是根据舒肝利胆，理气止痛的中医理论研制而成的一种胶囊制剂，它是由天然植物分离的薄荷素油等组成。 1胆舒胶囊主要成分 .1胆舒胶囊主要成分是薄荷油其包括以下萜类：（-）-薄荷醇（30-50%），（-）-薄荷酮（14-32%），（+）-异薄荷酮（15-10%），（-）-醋酸薄（28-10%），（+）-薄荷呋喃（1.0-9.0%）和1.8-桉油酚（3.5-14%）。 2薄荷的药理作用 .1对中枢神经系统的作用内服少量薄荷油可通过兴奋神经，使皮肤毛细血管扩张，促进汗腺分泌，增加散热，有发汗解热作用。但有报道薄荷醇能加强戊巴比妥纳的中枢抑制作用，且具有一定的量效关系。薄荷醇0.9g/kg灌胃，可缩短戊巴比妥钠诱导的小鼠入睡潜伏期，使其急性死亡率增加，但对睡眠的持续时间无明显影响。而薄荷醇0.3g/kg、0.1g/kg灌胃对缩短戊巴比妥诱导的小鼠入睡时间无明显影响[1]。同属的圆叶薄荷油和欧薄荷油均有中枢抑制作用[2]。 2.2对平滑肌的作用在离体状态下，薄荷醇对家兔、豚鼠的回肠、子宫活动的张力、强度、强度—张力差有明显的抑制作用，且能对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡等引起的肠管活动亢进。在5种激动剂的作用下，薄荷醇也呈明显的抑制作用，如在体小鼠的墨汁移动试验中，每10g体重0.23mg薄荷醇处理与对照组相比，墨汁移动速度并无明显的差异，薄荷醇用量加倍后，墨汁移动速度降低50%，与对照组相比有明显的差异。其作用机理很可能是抑制了鸟苷酸活化酶的活性，使GTP不能转变成cGMP，蛋白激酶难被激活，从而使肠肌和子宫肌抑制或松弛。氯化钡为肠及子宫肌兴奋剂的作用，可能是阻滞钙通道所致[3]。 2.3抗炎镇痛作用薄荷提取物有效成分为薄荷醇250mg/kg腹腔注射对大鼠角叉菜胶性足肿胀的抑制率为60%-100%;有效成分为薄荷酮的薄荷提取物1g/kg皮下注射，对小鼠醋酸扭体反应的抑制率为30%-60%[4]。左旋薄荷酮100mg/kg灌胃，对小鼠醋酸扭体反应的抑制率为41.3%。目前亦有报道薄荷醇0.9g/kg、0.3g/kg、0.1g/kg灌胃，对热板致小鼠痛阈无明显影响，但可明显增强柴胡的镇痛作用[5]。 2.4利胆作用薄荷醇或薄荷酮260ｕmol/kg(约40mg/kg)给大鼠口服，有较强的利胆作用，给薄荷醇3h-4h后，胆汁排出量约增加4倍，随后作用减弱；薄荷酮作用相似，但较持久，给药5h后，胆汁排出量增加50%-100%。薄荷的丙酮干浸膏或50%甲醇干浸膏（有效成分为薄荷酮）50mg/kg十二指肠给药，对麻醉大鼠有显著的利胆作用，给药后0.5h-1h作用达高峰，胆汁排出量约为照组的2-4倍[6]。 2.5清凉止痒作用薄荷油具有清凉、止痛、止痒作用，外用能麻醉神经末梢。薄荷醇和薄荷酮对皮肤均有刺激作用，薄荷醇应用于皮肤，先产生冷感，后有轻微的刺灼感。 2.6对呼吸系统的作用薄荷醇的抗刺激作用导致气管产生新的分泌，使稠厚的粘液易于排出，故有祛痰作用。麻醉兔吸入薄荷醇蒸汽81mg/kg，能使呼吸道粘液分泌增加，降低分泌物比重；吸入243mg/kg则降低粘液排出量。薄荷醇能减少呼吸道的泡沫痰，使有效通气腔道增大，薄荷醇尚能促进分泌，使粘液稀释而表现祛痰作用。 .7促透作用薄荷醇可以促进扑热息痛、达克罗宁、水杨酸等多种药物的透皮吸收。以胎龄为7-8个月胎儿腹、背皮肤作透皮吸收实验模型，1%、2.5%、5%的薄荷脑均有显著促进扑热息痛透皮吸收作用，其机制与引起皮肤超微结构的改变有关[7]。采用电刺激法测定用药前后豚鼠皮肤产生反应的阈电压，以阈电压升高率对时间作图，根据峰时、峰值和曲线下面积等指标考察达克罗宁配伍薄荷醇后药效变化。结果0.6%的薄荷醇能增强达克罗宁表面麻醉作用，其机理是促进达克罗宁的透皮吸收[8]。在整体兔，薄荷醇使水杨酸经皮吸收入血量明显增加，其Cmax和Auc0-12h分别提高151%和87.2%[9]。用离体小鼠皮肤研究薄荷醇对水杨酸透皮吸收过程，结果水杨酸乙醇液加入1.5%薄荷醇可明显增加水杨酸的透皮累积量[10]。 薄荷油有很长的安全使用史，它即可作为药用制剂，又可作为食物和糕点的调味剂，所以胆舒胶囊在用药安全上有一定的保证。 参考文献 [1]王晖，许卫铭，王宗锐.薄荷醇对戊巴比妥中枢抑制作用的影响，现代应用药学，1995.12（3）：1-2. [2]PerezRayaMDL.圆叶薄荷和欧叶薄荷的精油对小鼠和大鼠中枢神经系统的作用.国外医学—中医中药分册，1992，14（1）：54. [3]谢川若，秦杰.薄荷醇对家兔、豚鼠、小鼠离体肠平滑肌、子