靶点抗肿瘤药物索拉非尼.pptVIP

抗肿瘤药物索拉非尼（sorafenib）在肝癌治疗中的应用 摘要：近年来,应用分子靶向药物治疗肝癌的研究逐渐受到重视,正在成为新的热点,而多点、多激酶抑制剂索拉非尼(多吉美)作为代表性药物,已经取得突破性成果,能够有效地延长晚期患者的生存时间,开创了肝癌靶向治疗的新时代。 肝癌(HCC)简介 肝癌(hepatocarcinoffia,HCC)是世界性的疾病,在南非和东南亚是第二位常见恶性肿瘤:中国处于第三位，是我国主要的恶性肿瘤,年发病率为10一150/100,000人；在我国，由于乙型肝炎病毒（HBV）感染、黄曲霉素、饮水和环境污染以酗酒等问题，我国已成为全球肝癌发病率最高和死亡最多的国家。 我国每年死于肝癌约11万人,占全世界肝癌死亡人数的45%。 1.肝细胞肝癌的传统治疗现状 残癌发生率高,术后需要进行辅助性化疗; 手术 放疗 化疗 肝癌细胞的相对辐射抗拒性,使得肝癌的根治剂量明显高于肝脏的耐受剂量 易产生耐受性 化疗对正常组织的毒副作用强 2、索拉非尼——分子靶点抗肿瘤 索拉非尼（Sorafenib，商品名多吉美 Nexavar）是德国拜耳公司研发的第一个用于治疗晚期肝癌多靶点分子靶向口服药物，该药是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。 2.1索拉非尼作用靶点机制 ●阻 断 RAF激 酶 Raf激酶是一种苏氨酸G丝氨酸蛋白激酶,RAF/MEK/ERK信号传导通路中的一个重要激酶, /PDGF/ VEGF ●逆转肿瘤的多药耐药 临床应用 ●单独用药 2007年美国临床肿瘤学会年会上，著名的SHARP 研究公布了一项多中心双盲安慰剂对照治疗晚期 HCC的Ⅰ临床研究结果，结果显示，索拉非尼组和对照组患者中位总生 存 时 间 ( median overrall survival time，mOS) 分别为10.7个月和7.9个月; 索拉非尼组的中位肿瘤进展时间( median time to tumor progress，mTTP) 较对照组延长，分别为5.5个月和2.8个月，表明索拉非尼可有效延长晚期HCC患者的生存期和疾病进展时间!索拉非尼是第一个可以延长晚期HCC患者生存期的药物，同时被确立为晚期HCC线标准治疗用药。 ●联合用药 索拉非尼除了单独用药外，还可与其他抗癌药物联合用药。据研究表明与阿霉素联合用药HCC患者的mTTP及mOS时间延长50%左右，相比于阿霉素单药治疗效果显著提高。与奥曲肽、优福定节律化疗等联合疗效较好，安全性高，且不良反应较轻，患者易于耐受。 小结 多靶点抗肿瘤药物索拉非尼（sorafenib）在肝癌治疗中有比较好的疗效，它能同时作用于多个靶点，有效抑制多种激酶活性，控制癌症的发展，与其他抗癌药物的联合应用也表现出良好的效果。