如何展开药物多晶型研究.pdf

晶云药物第二届晶型专题技术培训 如何展开药物多晶型研究？ 主讲人：陈敏华博士，首席执行官 Crystal Pharmatech 苏州晶云药物科技有限公司 Email ：sales@ 电话：0512 1 提纲 • 什么是晶体和多晶型？ • 多晶型研究对药物开发的重要性 • 如何筛选和选择药物新晶型 • 多晶型的物理分析手段 • 实战讨论 1. 如何确定两个无水晶型的热力学稳定性关系？ 2. 如何进行晶型检测和混晶含量分析？ 3. 如何制备球状晶体？ 2 什么是晶体和多晶型？ 3 什么是晶体？ • 晶体 – a solid material whose constituent atoms, molecules, or ions are arranged in an orderly repeating pattern extending in all three spatial dimensions • 药物晶体 – Most drugs are developed as crystalline • Stability • Processability • IP protection Insulin crystals grown in outer Space: From NASA 4 什么是多晶型？ • Polymorphism (多晶型现象） – The ability of a solid material to exist in more than one form or crystal structure. • Polymorphs （多晶型） – Solid phase – Same chemical composition – Different molecular arrangements 5 日常生活中的多晶型现象 • 金刚石和石墨 6 日常生活中的多晶型现象 • 巧克力（可可脂） – 可可脂是多种不同类型的甘油三酸酯组成的混合体，因此， 从液态→ 固态时，随不同的温度条件，会出现多种晶型。 可可脂晶型有γ 、α、β’、β四种，其中γ 、α、β’晶型均不稳 定，它们的形成不利于巧克力的质量提高，β晶型稳定，β晶 型在巧克力制品中数量越高，成品质量越稳定。调温的目的 就是使物料产生最高比例的β晶型。