抗感染药物（下）——临床药理学精品课件.ppt

近年来有报道，本品治疗系统性红斑狼疮、痤疮、银屑病、带状疱疹等有一定疗效。 【不良反应】 1．????? 常见不良反应是溶血性贫血和发绀，G-6-PD缺乏者尤易发生，大剂量应用时，发生率几乎可达100%。 2．????? 高铁血红蛋白血症也常见。在红细胞内还可见到海恩茨氏体（Heinz Body）。 3．????? 胃肠道反应及头痛和周围神经病变（认为后者系由于轴突退行性变所致）；也有诱发药热、皮疹、血尿和精神病的报道；偶见致命的传染性单核细胞增多症样综合征。 4．????? 可引起瘤型麻风病加剧。称为“砜综合征”（sulfone syndrom),表现为发烧、不适、剥脱性皮炎、黄疸伴肝坏死、淋巴结病变、高铁血红蛋白血症和贫血等。出现轻度“砜综合征”一般不需停药，症状严重者酌情减量或停药，可用沙利度胺（thalidomide，反应停）或糖皮质激素类制剂进行治疗。沙利度胺有严重的致畸胎作用，孕妇禁用。 5．????? 治疗中须定期检查血象和肝肾功。严重贫血、肝肾疾患、对砜类过敏者及有精神病史者禁用。 【剂量与用法】１．????????? 治疗麻风病 口服，1次50～100mg，１日100～200mg。可于开始时每日口服12.5～25 mg，以后逐渐加量到每日100mg。由于本药有蓄积作用，故每服药6日后停药１日，每服10周停药2周。必要时可与利福平每日600mg，联合应用。儿童剂量为每日１.４mg／kg。 ２．????????? 其他 治疗红斑狼疮：1日100 mg，连用3～6月。痤疮：1日50mg；银屑病或变应性血管炎：１日100～150mg;带状疱疹：1日3次，1次25mg，连服3～14日；糜烂性扁平苔癣：１日50mg，连用3个月。上述应用，均应遵循服药6日停药1日的原则。 氯法齐明 c1ofazimine （氯苯吩嗪 lamprene B663） 【作用与作用机制】 氯法齐明对麻风杆菌有杀菌作用，它能抑制DNA的模板作用，可在几个月内使麻风杆菌消失，应用合适剂量时也表现抗炎作用, 治疗麻风病效果比较稳定而且能控制反复发作的急性麻风反应。 【临床药动学】 口服能吸收,肌内注射吸收缓慢且不规则,吸收后可沉着于皮下组织、单核－吞噬细胞系统。 【适应证】 用于治疗瘤型麻风和界线型麻风，6个月后呈现一定的细菌学和临床疗效。由于该药尚具有抗炎作用, 应用时不易引起急性麻风反应，即使发作,持续时间亦短暂。故适用于其他抗麻风药引起起急性麻风反应者，以及对砜类药物有过敏或对砜类药物产主耐药性者。 【不良反应】 　 本品副作用较小， 常见的不良反应为： 1．? 轻度的胃肠道反应如轻度恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头晕、急性电解质紊乱。 2．? 引起皮肤瘙痒、皮肤红染、色素加深。红染部位以面部和暴露处及麻风瘤浸润性损害部分表现更为明显。本品蓄积于皮肤和角膜，可显红棕色。结合膜呈不同程度的红棕色、尿、痰、汗液亦呈淡红色。亦可通过胎盘和进入乳汁，使胎儿和哺乳儿皮肤染色。上述色素变化在停药后缓慢消退。 【剂量与用法】 口服治疗麻风病，每日100mg；治疗麻风反应，1日200～400mg,麻风反应控制后，逐渐减量至每日100mg。 麻风宁 mercaptophenylimidazole 麻风宁是一种较新的抗麻风病药，其特点是毒性较砜类低，疗效好，疗程短，病人易于耐受，不引起蓄积作用，但亦可产生耐药性。适用于各型麻风病或对砜类药物过敏者。可有局限性皮肤瘙痒和诱发“砜综合征”。 沙立度胺 thalidomide （反应停，酞胺哌啶酮） 【作用与作用机制】 本品为一镇静剂，对麻风病无治疗作用，可与抗麻风药同用以减少抗麻风病药物的不良反应。 【适应证】 可用于各型麻风反应如发热、结节红斑、关节痛、神经痛、淋巴结肿大等，有一定疗效。但对结核样型的麻风反应疗效稍差。近年发现本品有免疫抑制作用，可用于骨髓移植。 【不良反应】 本品有严重的致畸作用，可引起胎儿出现短肢畸形，属孕妇绝对禁忌，非麻风病患者不可使用此药。此外，尚有口干、头昏、倦怠、恶心、腹痛、面部浮肿等副作用。 【剂量与用法】 口服，每日100～200mg，分4次服．对严重麻风反应可增至300～400mg，反应得到控制即逐渐减量，需要较长期服药者，每日或隔日服用25～50mg。 第八节??? 四环素类、大环内酯类及其它类抗生素 一、四环素类 四环素类（tetracyclines）是由链霉菌产生或经半合成制取的一类广谱抗生素。 【作用与作用机制】 四环素类为广谱抗生素，可特异性地与核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长， 从而影响细菌蛋白质的合成。该类药物的抗菌谱包括化脓性和草绿色链球菌、肺炎链球菌、肠球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、产气