片剂（课件）（67P）.ppt

⑤打光 其目的是为了增加片剂的光泽和表面的疏水性。 一般用四川产的米心蜡，常称为川蜡； 用前需精制，即加热至80℃～100℃熔化后过10O目筛，去除悬浮杂质，并掺入2%的硅油混匀，冷却后刨成80目的细粉使用，每万片约用3 kg～5kg。 包衣的材料与工序 薄膜衣 薄膜衣的材料主要分为胃溶型、肠溶型和水不溶型三大类:胃溶型 （1）胃溶型 即在胃中能溶解的一些高分子材料，适用于一般的片剂薄膜包衣 ①羟丙基甲基纤维素（HPMC） ②羟丙基纤维素（HPC） ③丙烯酸树脂VI号 本品是丙烯酸与甲基丙烯酸酯的共聚物 ④聚乙烯吡咯烷酮（PVP） 肠溶型 邻苯二甲酸醋酸纤维素CAP） 邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP） 邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP） 苯乙烯马来酸共聚（StyMA） 丙烯酸树脂（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共 聚物Eudragit L）: 肠溶型Ⅰ号 肠溶型Ⅱ号 肠溶型Ⅲ号 水不溶型 ①乙基纤维素 ②醋酸纤维素 五、片剂的质量检查 （一）外观性状 （二）片重差异 （三）硬度和脆碎度? （四）崩解度 （五）溶出度或释放度 （六）含量均匀度 羧甲基淀粉钠 羧甲基淀粉钠是一种白色无定形的粉末，吸水 膨胀作用非常显著，吸水后可膨胀至原体积的300 倍（有时出现轻微的胶粘作用），是一种性能优良 的崩解剂，价格亦较低，其用量一般为1%～6%（国 外产品的商品名为“Primojel”）。 低取代羟丙基纤维素 低取代羟丙基纤维素（L－HPC）这是国内近年来 应用较多的一种崩解剂。 由于具有很大的表面积和孔隙度，所以它有很好 的吸水速度和吸水量，其吸水膨胀率在500%～700% （取代基占10%～15%时）崩解后的颗粒也较细小， 故而很利于药物的溶出。一般用量为2%～5%。 交联聚乙烯比咯烷酮 交联聚乙烯比咯烷酮（亦称交联PVP）是白色、 流动性良好的粉末； 在水、有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解， 但在水中迅速溶胀但不会出现高粘度的凝胶层,因而 其崩解性能十分优越，已为英美等国药典所收载， 国产品现已研制成功。 交联羧甲基纤维素钠 交联羧甲基纤维素钠是交联化的纤维素羧甲基 醚（大约有70%的羧基为钠盐型），由于交联键的 存在，故不溶于水，但能吸收数倍于本身重量的水 而膨胀，所以具有较好的崩解作用； 当与羧甲基淀粉钠合用时，崩解效果更好，但 与干淀粉合用时崩解作用会降低。 泡腾崩解剂 泡腾崩解剂是专用于泡腾片的特殊崩解剂， 最常用的是由碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。 遇水时，上述两种物质连续不断地产生二氧化碳 气体，使片剂在几分钟之内迅速崩解。 含有这种崩解剂的片剂，应妥善包装，避免 受潮造成崩解剂失效。 （四）润滑剂 在药剂学中，润滑剂是一个广义的概念，是助 流剂、抗粘剂和（狭义）润滑剂的总称，其中： ①助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质； ②抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质； ③（狭义）润滑剂是降低药片与冲模孔壁之间摩擦 力的物质，这是真正意义上的润滑剂。因此，一种 理想的润滑剂应该兼具上述助流、抗粘和润滑三种 作用。 l．硬脂酸镁 硬脂酸镁为疏水性润滑剂，易与颗粒混匀，压 片后片面光滑美观，应用最广。 用量一般为0.1%～1%，用量过大时，由于其疏 水性，会造成片剂的崩解（或溶出）迟缓。 本品不宜用于乙酸水杨酸、某些抗生素药物及 多数有机碱盐类药物的片剂。 2．微粉硅胶 微粉硅胶为优良的片剂助流剂，可用作粉末直 接压片的助流剂。 其性状为轻质白色无水粉末，无臭无味，比表 面积大，常用量为0.1%～0.3%，但因其价格较贵， 在国内的应用尚不够广泛。 滑石粉 滑石粉主要作为助流剂使用，它可将颗粒表 面的凹陷处填满补平，减低颗粒表面的粗糙性， 从前达到降低颗粒间的摩擦力、改善颗粒流动往 的目的。 注意：由于压片过程中的机械震动，会使之与颗 粒相分离，常用量一般为0.1%～3%，最多不要超 过5%。 氢化植物油 本品以喷雾干燥法制得，是一种润滑性能良好的 润滑剂。 应用时，将其溶于轻质液体石蜡或己烷中，然后 将此溶液喷干颗粒上，以利于均匀分布（若以己烷 为溶剂，可在喷雾后采用减压的方法除去己烷）。 聚乙二醇类与月挂醇硫酸镁 二者皆为水溶性滑润剂的典型代表。前者主 要使用聚乙二醇4000和6000（皆可溶于水），制 得的片剂崩解溶出不受影响且得到澄明的溶液； 后者为目前正在开发的新型水溶性润滑剂。 三、片剂的制备 为了掌握片剂的各种制备方法，必须了解片剂 制备的两个重要前提条件，即：