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甲状腺激素和抗甲状腺药物——药理学精品课件
* * 甲状腺激素和抗甲状腺药 Thyroid and Antithyroid drugs 抗甲状腺素药 暂时或长期消除甲亢的药物 硫脲类 (thioureas ) 碘和碘化物 (iodine) 放射性碘 (radioiodine) ?受体阻断药 (? blockers) 甲亢 硫脲类 硫氧嘧啶类 咪唑类 丙硫氧嘧啶 (PTU) 甲硫氧嘧啶 (MTU) 甲巯咪唑(他巴唑) 卡比马唑 (甲亢平) (一) [药理作用] 过氧化酶 过氧化酶 只影响T3、T4的生成,不影响释放。 T3、T4迅速减少,反馈引起TSH增加, 用药后可使甲状腺细胞和血管增生肿大。 PTU还可抑制T4在外周组织脱碘成T3, 可治疗甲状腺危象 特点 [临床应用] 甲状腺功能亢进的内科治疗 甲亢的手术前准备 甲状腺危象的综合治疗 术前给药,使甲状腺功能恢复正常 术前两周合用给大剂量碘,使腺体缩小,减少出血 [不良反应] 过敏反应:皮疹、头痛、药热 粒细胞缺乏症:最严重的不良反应 消化道症状:厌食、呕吐、黄疸和中毒性肝炎 甲状腺肿和甲状腺功能减退 碘及碘化物 复方碘溶液 (卢戈液) [药理作用] 小剂量:合成甲状腺素的原料 补充摄入不足 大剂量: 抑制过氧化物酶,影响酪氨酸碘化 拮抗TSH的作用 合成、释放减少 抑制甲状腺球蛋白水解酶 [临床应用] 小剂量:单纯性甲状腺肿 大剂量:甲亢的术前准备(术前2周) 甲状腺危象的治疗(与硫脲类合用) 碘化物不能单独用于甲亢的内科治疗? [不良反应] 一般反应:咽喉不适,呼吸道刺激,鼻窦炎等 过敏反应:发热、皮疹、血管神经性水肿 诱发甲状腺功能紊乱 经胎盘和乳汁排出,引起新生儿甲状腺异常 放射性碘 131I ?射线(占99%):射程2mm,仅限于甲状腺内,对增生的细胞特别敏感,所以很少波及周围组织。 r射线(占1%):可在体外测量到。 [临床应用] 甲状腺摄碘功能检查 甲亢的治疗:不宜手术、手术后复发及 甲亢:摄碘率升高,摄碘高峰前移 硫脲类无效或过敏者 ?肾上腺受体阻断药 阻断?受体作用 能适当减少甲状腺激素的分泌。 抑制脱碘酶,减少T4转化为T3。 甲状腺危象时,静脉滴注度过危险期 甲状腺手术前准备 改善甲亢心率加快、心收缩力增加等交感神经活性增强的症状。 [作用] [应用] 小 结 甲状腺激素 抗甲状腺药物 硫脲类 碘及碘化物 ?受体阻断药 放射性碘 药理作用 临床应用 甲状腺激素 三碘甲状腺原氨酸:T3 四碘甲状腺原氨酸:T4 【甲状腺激素合成、贮存、释放】 胃肠I- 血液I- I- 活化 I+ TG Tyr 碘化 MIT DIT 耦联 MIT 2DIT T3 T4 TG 腺泡腔 贮存 合成 释放 活化 水解酶 T3 T4 摄取 DIT 过氧化酶 过氧化酶 [甲状腺激素分泌的调节] (TRH) (TSH)
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