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* □特点: ●分子量大; ●不能跨膜转运; ●暂时失去药理活性; ●不被肝代谢灭活; ●不被肾排泄。 □性质: 结合型药物 药物与血浆蛋白结合 游离型药物 + 血浆蛋白 可逆性、饱和性、竞争性置换。 当2种药物合用时可与血浆蛋白竞争结合,使游离型的药物比例加大,药效加强 例:双香豆素血浆蛋白结合率99%,与保泰松(98%)等合用,可与其竞争血浆蛋白,使抗凝作用增强,甚至出血不止危及生命 * A 药:99% B 药:98% + 药物与血浆蛋白结合-竞争置换 A 药:释放98% A 药游离型药物浓度上升98%,理论上可达100%。 ⑶器官血流量 除对组织具有特殊亲和力的药物外,一般血流量大的器官(如心脑肝肾等)药物浓度高 药物的再分布:药物首先分布到血流量大的组织,然后向血流量少的组织转移 药物 血液循环 脂肪组织骨骼毛发等血流量少的组织 分布 再分布 ⑷组织亲和力 某些药物对细胞成分具有特殊的亲和力,而使其在该组织的浓度特别高 例:四环素 沉积于新形成的骨和牙组织中 碘 在甲状腺中浓度比在血浆中高出数千倍。 ⑸体内屏障 血脑屏障是血液与脑细胞、血液与脑脊液、脑脊液与脑细胞三者之间隔膜的总称 血脑屏障对药物具有选择通透性,故使分子、极性高的药物难以通过。这使得较少药物能到达中枢神经系统,这是大脑自我保护机制 一般:分子小、脂溶性高----易通过血脑屏障 在治疗脑部疾病时,应选择易通过屏障的药物。如:脑膜炎 胎盘屏障是指由胎盘将母体与胎儿血液隔离的屏障,不具有选择通透性,一般药物均可通过,所以妊娠时应注意慎用可能影响胎儿发育或引起畸胎的药物 ㈢生物转化 药物的起效取决于药物的吸收与分布,作用的中止则取决于药物的消除,药物的消除方式主要靠体内生物转化及最后的排泄 生物转化 是指药物在体内发生的化学结构变化 生物转化的场所 主要在肝脏 生物转化的结果 灭活:药物经代谢后药力活性减弱或消失 活化:少数的药物需要经过代谢才能具有药理活性 最终目的:促使药物及其代谢产物排出体外 * ●药物的消除方式主要为生物转化: 1.有效物 ? 无效物 大多数药物; 2.无效物 ? 有效物 可的松?氢化可的松; 3.无毒 ? 有毒 对乙酰氨基酚代谢物?肝毒性; 4.有效物 ? 有效物 利福平?乙酰基利福平; 生物转化的方式 主要是氧化、还原、水解,结合四种方式 一般分两步进行 : 经第一步后,药物活性加强或减弱 经第二步后,大部分药物均失活或失去毒性,同时药物的水溶性增加,易由肾脏排出 代 谢 I期 II期 药物 无活性 活性?或? 结合 结合 亲脂 亲水 排泄 2.药物代谢酶 药物代谢的酶,根据特异性的不同分为专一性酶和非专一性酶。 (1)专一性酶:针对特定的化学结构基团进行代谢的特异性酶,催化特定的底物 (如胆碱酯酶水解乙酰胆碱) (2)非专一性酶(肝药酶):是一组特异性不高的存在于肝细胞微粒体中的混合酶系统 肝药酶的特点为: ①专一性低,能催化多种药物的代谢;②个体差异性较大,常因遗传、年龄、营养状态、疾病的影响而产生明显的个体差异;③酶的活性有限;酶活性易受一些物质的影响而使其增强或减弱。 肝脏是药物代谢的主要器官,肝功不佳时,以肝脏代谢为主的药均应慎用,以免发生中毒 与药酶的关系 使酶活性 酶的 合成 药效 毒性 诱导剂 增强 增加 降低 减少 抑制剂 减弱 减少 增强 增加 药酶诱导剂:使药酶活性增加或生成增加的药物 如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、乙醇等 药酶抑制剂:使药酶活性降低或生成减慢的药物 如氯霉素、异烟肼、西米替丁等 酶的诱导与抑制 For example: 苯巴比妥与双香豆素合用,可使后者的抗凝血作用减弱,突然停药,又可能使患者对双香豆素敏化或中毒。 氯霉素是一种肝药酶抑制剂,与苯妥英或甲糖宁合用时可使后者血浓度增高,导致毒性反应。 (四)排泄 :是指吸收后的药物和其代谢物被排出体外的过程 肾脏(主要) 消化道 肺 皮肤 唾液 乳汁等 途径 * 肾脏排泄 肾脏是最重要的排泄器官。大多数游离的药物通过肾小球滤过进入肾小管随后排出,部分可再经肾小管重吸收,其重吸收的程度取决于药物的理化性质和尿液的PH 尿液的PH 碱化尿液使酸性药物在尿中离子化 加速排泄 酸化尿液使碱性药物在尿中离子化 ** 碱化尿液可加速弱酸性药物苯巴比妥的排出,是药物中毒常用的解毒方法
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