质子泵抑制剂教材教学课件.ppt

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质子泵抑制剂;;胃溃疡的成因;;;;质子泵抑制剂的发展;常用的几种质子泵抑制剂;;兰索拉唑;; 泮托拉唑 与质子泵结合具有更高的选择 性,在分子水平上比奥美拉唑 、兰索拉唑作用更为准确, 生物利用率比奥美拉唑提高7倍 ,为75%以上 在酸性条件下比奥美拉唑稳定 血浆半衰期为1.18h。;;第一代PPI抑制剂存在的不足和局限性 *药代动力学和药效学的明显个体差异及药物相互作用 主要在肝脏通过细胞色素P450的同工酶系统CYF2C19和CYP3A4代谢。能与其他药物出现明显的相互作用。 CYF2C19基因在人群中存在多态性,可分为两种表型:正常代谢型或快速代谢型和慢代谢型。 ;;; 雷贝拉唑 ;雷贝拉唑在肝脏的代谢通过非酶途径代谢 只有极少部分经CYF2C19代谢,因此受 CYP2C19多态性影响较小,无论在EM或PM人群 中,胃内pH达到4.0时无明显差别。 体外研究证实,PPI还具有杀灭幽门螺杆菌的 作用,且以雷贝拉唑为最强。;雷贝拉唑; 埃索美拉唑 是单一的S型异构体,肝脏首过效应较低。 S型异构体更多地由CYP3A4代谢,对CYP2C19 依赖性小,且代谢速率很慢,故血浆中活性 药物浓度高而持久,药物之间相互影响小, 生物利用度和血浆浓度较奥美拉唑为高 半衰期延长为1.3h。 ;;;与第一代PPIs相比,第二代代PPIs在治疗GERD 及其他酸相关性疾病时具有明显优势。雷贝 拉唑和埃索美拉唑起效更快,抑酸效果更好 、更彻底,能24h持续抑酸,夜间酸突破短, 药物代谢对CYP2C19酶的依赖性小,不受其基因多 态性的影响,尤以雷贝拉唑为著。 ;使用质子泵抑制剂的用药教育 ;当您在使用下列药物时希望跟药师和医生说明: *阿扎那韦 *酮康唑或伊曲康唑 *安定、苯妥英、华法林 *克拉霉素或红霉素 *氯吡格雷 ;;总结 ; 谢谢 !

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