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质子泵抑制剂;;胃溃疡的成因;;;;质子泵抑制剂的发展;常用的几种质子泵抑制剂;;兰索拉唑;;
泮托拉唑
与质子泵结合具有更高的选择
性,在分子水平上比奥美拉唑
、兰索拉唑作用更为准确,
生物利用率比奥美拉唑提高7倍
,为75%以上
在酸性条件下比奥美拉唑稳定
血浆半衰期为1.18h。;;第一代PPI抑制剂存在的不足和局限性
*药代动力学和药效学的明显个体差异及药物相互作用
主要在肝脏通过细胞色素P450的同工酶系统CYF2C19和CYP3A4代谢。能与其他药物出现明显的相互作用。
CYF2C19基因在人群中存在多态性,可分为两种表型:正常代谢型或快速代谢型和慢代谢型。
;;;雷贝拉唑;雷贝拉唑在肝脏的代谢通过非酶途径代谢
只有极少部分经CYF2C19代谢,因此受
CYP2C19多态性影响较小,无论在EM或PM人群
中,胃内pH达到4.0时无明显差别。
体外研究证实,PPI还具有杀灭幽门螺杆菌的
作用,且以雷贝拉唑为最强。;雷贝拉唑; 埃索美拉唑
是单一的S型异构体,肝脏首过效应较低。
S型异构体更多地由CYP3A4代谢,对CYP2C19
依赖性小,且代谢速率很慢,故血浆中活性
药物浓度高而持久,药物之间相互影响小,
生物利用度和血浆浓度较奥美拉唑为高
半衰期延长为1.3h。 ;;;与第一代PPIs相比,第二代代PPIs在治疗GERD
及其他酸相关性疾病时具有明显优势。雷贝
拉唑和埃索美拉唑起效更快,抑酸效果更好
、更彻底,能24h持续抑酸,夜间酸突破短,
药物代谢对CYP2C19酶的依赖性小,不受其基因多
态性的影响,尤以雷贝拉唑为著。
;使用质子泵抑制剂的用药教育;当您在使用下列药物时希望跟药师和医生说明:
*阿扎那韦
*酮康唑或伊曲康唑
*安定、苯妥英、华法林
*克拉霉素或红霉素
*氯吡格雷
;;总结 ;谢谢 !
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