不同糖皮质激素之间的区别教材教学课件.ppt

全身用糖皮质激素类药物妊娠期用药 药物名称 人类数据 FDA 危险分级 澳大利亚 危险分级 氢化(可的松) 有致畸危险 可使用 D (1-3月) C 轻微致畸和毒性作用，但用药的益处远大于危险性，应权衡利弊 A 泼尼松(龙) 有致畸危险 可使用 D (1-3月) C 广泛使用,有轻微致畸作用 A 地塞米松 有致畸危险 可使用 D (1-3月) C 孕妇益处远大于胎儿危险，目前尚无资料证明存在危险性 A 甲泼尼龙 无资料 A 全身用糖皮质激素类药物妊娠期用药 现有资料显示，激素类药物在妊娠最初3个月时用药的安全性存在争论，临床研究结果有矛盾 有荟萃分析显示全身用药可导致少量但与用药明显相关的口腔裂发生 虽然存在可疑致畸危险性，但应考虑孕妇疾病状态，权衡孕妇和胎儿利弊用药 正常人群口腔裂的发生率低：1/1000， 发生率略有增加，对整体畸形发生率影响很小 妊娠12周后上颚发育结束，之后用药是安全的 全身用糖皮质激素类药物妊娠期用药 氢化可的松 透过胎盘比例小：10%-15%(85%经胎盘代谢失活为可的松) 治疗孕妇疾患 泼尼松龙 经胎盘代谢失活为泼尼松，比例不详，但有报道可同时治疗孕妇和胎儿疾患 地塞米松 透过胎盘比例大：46%(54%经胎盘代谢失活) 治疗胎儿疾患 全身用糖皮质激素类药物哺乳期用药 糖皮质激素类药物可由乳汁痕量分泌，乳汁浓度是血浆浓度的5%-25%，经乳汁摄入的药量＜0.1%的母体剂量，不足婴儿内源性激素分泌量的10%。 有可能对婴儿造成不良影响，应权衡利弊，尽量避免使用。 短效激素：内源性短效激素在母乳中有微量分泌，人工合成短效激素无相关数据。 中效激素：在母乳中有微量分泌。母亲服用泼尼松≤20mg/日，甲泼尼龙≤8mg/日，乳汁中含量可忽略不计。如剂量超出，可于服药3-4小时后哺乳，以减少婴儿摄入量。 长效激素：未见在哺乳期使用的报道，因此没有相关数据，但推测地塞米松分子量低，完全可分泌进入乳汁，应避免长期使用，或用药期间停止哺乳。 局部用糖皮质激素类药物妊娠期用药 吸入型糖皮质激素(特别是布地奈德)妊娠期间长期应用相对安全，未发现与致畸有相关性。 谢谢 * 改动：22、24、27、34 * * 天然的， 人工合成的，内源性激素 * * 结构修饰的目的 * 9氟代-16a-甲基：地塞米松 9氟代-16B-甲基：倍他米松 * * * * * * * * * * 疗效和不良反应 盐皮质激素作用 * * * * 问题：短期使用的最佳药品？？？ * 片剂！ * 注意性状，使用特点和疗效特点 药物治疗相关影响因素 有效性 安全性 具有较短的生物半衰期 没有盐皮质激素作用 对HPA轴抑制作用小 具有较强的抗炎活性 治疗指数高 起效快 药效平稳 肝功能不全是否适用 泼尼松龙(强的松龙)vs.和泼尼松(强的松) 有效性 安全性 水钠潴留作用略小于氢化可的松 0.8倍 中效激素，生物半衰期较短 对HPA轴抑制作用较弱 ＞＞氢化可的松 x 4倍 可用于抗炎治疗 用量小于氢化可的松 5mg﹕20mg 可长期使用 肝功能不全是否适用 泼尼松龙 ∨ 泼尼松 × 有效性 安全性 水钠潴留作用小于 氢化可的松和泼尼松龙 中效激素，生物半衰期较短 对HPA轴抑制作用较弱 ＞＞氢化可的松 x 5倍 可用于抗炎治疗 用量小于泼尼松龙 4mg ﹕ 5mg 可长期使用 ＞泼尼松龙 x 1.25倍 甲泼尼龙(甲强龙) 肝功能不全 可安全使用 有效性 安全性 水钠潴留作用明显降低 几乎为 0 长效激素，生物半衰期最长 大于36小时 对HPA轴抑制作用显著增加，最强 ＞＞＞氢化可的松 x 20-30倍 抗炎治疗指数高 等效剂量小 0.6mg ，0.75mg 不能长期使用 ＞＞泼尼松龙 x 5-6倍 ＞＞甲泼尼龙 x 4-5倍 地塞米松和倍他米松 肝功能不全 可安全使用 总 结 中效激素 用于抗炎治疗，HPA轴抑制作用相对较弱 甲泼尼龙：糖/盐作用比较好,长期服用疗效稳定，适用于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。 泼尼松(龙)：糖/盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙适用于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。 长效激素 生物半衰期长，HPA轴抑制作用长而强，不宜长期使用 抗炎治疗指数高，用药剂量小 适合短期使用 可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合 全身用糖皮质激素常用药物、制剂及特点 药品名称 　 剂型　 　剂型 　性状 　 醋酸可的松 醋酸酯 片剂 注射液 乳白色微细颗粒混悬液 灭菌混悬液 醋酸氢化可的松 醋酸酯 片剂 注射液 乳白色微细颗粒混悬液 灭菌混悬液 氢化可的松 片剂 注射液 无色澄清液体， 灭菌稀乙醇溶液 氢化可的松琥珀酸钠 琥珀酸钠 　 注