酮洛芬控释微丸片的制备及体外释放度考察安拓思纳米技术苏州.doc

酮洛芬微丸缓释片的制备及体外释放度考察 关世侠，袁中文，周郁斌，李海刚，胡波，叶小玲，杨艳 （广州中医药大学,广东 广州 510006） [摘要] 目的：制备一种酮洛芬缓释片剂。方法：采用挤出—滚圆法制备酮洛芬微丸，用Eudragit?RS 30D和Eudragit?RL 30D包衣。再将包衣微丸与酮洛芬原药压片，最终制成酮洛芬缓释片。结果：体外释放度实验显示，制备的酮洛芬缓释片在2 h内能释药30%，剩余70%药物在随后的10 h内缓慢释放。结论：用本方法制备酮洛芬缓释片，工艺简便，易于操作。 [关键词] 酮洛芬；挤出—滚圆法；丙烯酸树脂；微丸压片；体外释放度 [中图分类号] R943 [文献标识码] A [文章编号]1001-5213（2011） Preparation and in vitro Release of Ketoprofen Sustained-release Pellet Tablets GUAN Shi-xia, YUAN Zhong-wen，ZHOU Yu-bin, LI Hai-gang，HU bo，YE Xiao-ling，YANG Yan (Guang zhou University of Chinese Medicine , Guangdong Guangzhou 510006，China ) Abstract:Objective prepare Ketoprofen Sustained-release tablets.Methods Extrusion-spheronization technique was introduced to prepare Ketoprofen pellets and Eudragit?RS?30D and Eudragit?RL?30D were used as coating materials. Even mix the coated pellets with Ketoprofen to prepare Ketoprofen Sustained-release tablets. Results The data abtained proved that the formulation is useful for a Sustained-release of Ketoprofen, due to the persentage released in two hours is 30% and in the later ten hours is 70%. Conclusion The preparation technology is reliable and easy to operate. Key words:Ketoprofen; extrusion-spheronization technique; polyacrylic acid resin; pellet tablets; in vitro releae 酮洛芬（Ketoprofen，KPF）是具有苯丙酸结构的非甾体类抗炎药物，其作用机制为可逆性抑制环氧酶和脂氧酶, 从而抑制前列腺素和白三烯的生物合成, 发挥解热、镇痛和抗炎作用。临床上常用于治疗各种关节痛，术后疼痛及慢性癌症疼痛等，但由于酮洛芬的生物半衰期较短（1.6~1.9 h），有效血药浓度维持时间较短，而连续服药对胃肠道刺激较大，长期服用会导致消化道溃疡出血等不良反应[1]。因此，国内外众多药学工作者对酮洛芬的缓释、肠溶等剂型的开发尤为重视。但单纯的肠溶制剂不能满足让药物及时起效的要求，本文采用将缓释微丸混合原药压片的方法制备酮洛芬控释片，能够保证药物的迅速起效，并能达到缓释的目的。 1材料 RCZ—8A智能药物溶出仪（天津大学精密仪器厂）；756MC紫外-可见分光光度计（上海精密科学仪器有限公司分析仪器总厂）；JBZ—200型多功能微丸包衣造粒机（辽宁医联新药研究所）；ZPS8旋转式压片机（中外合资上海天祥—键台制药机械有限公司）；ATS高压均质机（ATS工业系统有限公司）；酮洛芬（原料药，湖北迅达药业股份有限公司，批号 KPO-1004011）；微晶纤维素（MCC 西安惠安纤维素化工有限公司，批号 0901002）；丙烯酸树脂Eudragit?RS 30D（德国Degussa公司，批号 G090918129）；丙烯酸树脂Eudragit?RL 30D（德国Degussa公司，批号 G100116006）；乳糖（天津市大茂化学试剂厂，批号 2 方法与结果 2.1 测定波长的选择 称取酮洛芬、空白辅料适量，分别用人工胃液、pH 6.8磷酸盐缓冲液溶解，在200~400 nm波长范围内进行紫外扫描