第八章-栓剂.ppt

1、热熔法（脂肪性基质） 药物的前处理： 油溶性：直接混入已熔化的油脂性基质 水溶性：直接加入已熔化的水溶性基质或配成浓水溶液，以适量羊毛脂吸收 不溶性：研细过六号筛 含挥发油的中药 ：加入适宜乳化剂 栓剂的制备 化胶 注模 成型 拆模 栓剂的制备 成品 栓剂的制备 吲哚美辛栓剂（镇痛消炎） 制备方法 称可可豆脂 于烧杯 冷却凝固 削去溢 出部分 开启模具 取出栓剂 搅拌混匀 倾入模孔 （稍溢出模口） 吲哚美辛 置换价计算可可豆脂量 40℃水浴 完全熔化 膜孔涂有水性润滑剂 制得的栓剂外观应完整光洁， 有一定的硬度和韧性， 体温作用下能迅速软化熔解 置换价公式： 纯基质栓 含药栓 G M M-W W G-(M-W) 利用置换价计算含药栓需要的基质的量 y X=G- . n DV y：处方中药物的剂量 n：拟制备栓剂的枚数 第四节 栓剂的质量检查 一、栓剂的质量评定 【外观性状】光滑，无裂缝，不起霜或变色，有适宜的硬度，塞入腔道后能熔化、软化或溶化，贮藏期间能保持不变形，无发霉变质。 【重量差异】 栓剂10粒，符合以下规定 平均重量 重量差异限度 1.0g以下或1.0g ±10% 1.0g以上至3.0g ±7.5% 3.0g以上 ±5% 【融变时限】 脂肪性基质的栓剂3粒均应在30分钟内全部融化、软化或触压时无硬心； 水溶性栓剂3粒在60分钟内全部溶解。 二、 包装与贮存 包装 单独包装，互不接触 包装材料：无毒塑料 贮存 密闭低温?30℃ ，最好置冰箱 A 1、下列关于栓剂错误的叙述是 A.栓剂为人体腔道给药的半固体制剂 B.栓剂通过直肠给药途径发挥全身治疗作用 C.正确的使用栓剂，可减少肝脏对药物的首过效应 D.药物与基质应混合均匀，外形应完整光滑，无刺激性 E.栓剂应有适宜的硬度 2.A注解：具有适宜的稠度、粘着性、涂展性是软膏基质的要求 2.下列关于栓剂基质的要求叙述错误的是（ ） A具有适宜的稠度、粘着性、涂展性 B无毒、无刺激性、无过敏性 C水值较高，能混入较多的水 D与主药无配伍禁忌 [YAOQ答案]B 3.全身作用的栓剂在直肠中最佳的用药部位在： A.接近直肠上静脉 B.应距肛门口 2cm处 C.接近直肠下静脉 D.接近直肠上、中、下静脉 * * * 解热、镇痛及消炎药。 吲哚美辛研细后过100目筛备用。通过置换价计算所需可可豆脂的量。称计算量的基质置于蒸发皿内，40℃水浴加热熔化，待2/3基质融化时停止加热，搅拌使其全熔。加入吲哚美辛粉末，搅拌均匀，待稠度较大时倾入有（水溶性）润滑剂的栓模中，冷却至完全固化，削去溢出部分，脱模。 * 栓剂 第四节 栓剂（SUPPOSITORIES） 一、概述 二、栓剂的基质 三、栓剂的制备 四、栓剂的作用特点 五、栓剂的质量检查 六、栓剂的包装与贮存 一、栓剂的含义与种类 1.栓剂（Suppository）系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 栓剂的作用特点 ①药物不受或少受胃肠道pH值或酶的破坏； ②避免药物对胃黏膜的刺激性； ③中下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用； ④适宜于不能或不愿口服给药的患者； ⑤可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用； ⑥适宜于不宜口服的药物。 2.分类 2.1按给药途径分类 （1）直肠栓:肛门栓有圆锥型、圆柱形、鱼雷形等形状、每颗重量约2g，长3～4cm，儿童用约1g.其中以鱼雷形。 （2）阴道栓:阴道栓有球形、卵形、鸭嘴形等形状，每颗重量约2～5g，直径1.5～2.5cm，其中以鸭嘴形的表面积最大。 （3）尿道栓、耳用栓、鼻用栓、喉道栓等 作用特点： 局部作用：润滑、收敛、抗菌 杀虫、局麻等 全身作用：镇痛、解热、镇静、兴奋、 扩张支气管、抗菌等 1.全身作用 释放---药物从基质中释放出来 ↓ 扩散---药物扩散、溶解入直肠分泌液 ↓ 吸收---通过血管、淋巴管进入体循环 产生全身作用 直肠给药栓剂中药物的主要吸收途径 ①直肠上静脉→经门静脉→进入肝脏，代谢后→再由肝脏进人体循环。肛门6cm深处 ②直肠下静脉＋肛