口服降糖药物概要.ppt

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口服降糖药物概要

口服降糖药 包括哪些种类和降糖效果的比较? 每种药物降糖的原理和优、缺点? 每种药物的适用症和禁忌症是什么? 降糖药物的选用原则(指南) 如何联合用药? 口服降糖药物种类 口服降糖药物主要有下列几种的类型  磺脲类降糖药物  非磺酰脲类胰岛素促分泌剂 双胍类降糖药物  a-葡萄糖苷酶抑制剂  噻唑烷二酮类药物 长效 GLP-1类似物(即 NN2211(liraglutide)), CJC-1131、 合成Exendin-4 (exenatide)、 DPP IV 抑制剂 中药 磺脲类 1957 * 双胍类 1957 α- 糖苷酶抑制剂 1990 噻唑烷二酮类 1997 GLP-1类似物 2006 DPP—IV抑制剂 2007 口服降糖药物单药治疗及HbA1c的降低 (随机对照临床研究) 磺脲类 0.9 - 2.5% 二甲双胍 0.8 - 3.0% α-葡萄糖苷酶抑制剂 0.4 - 1.3% 噻唑烷二酮类 1.1 - 1.6% 非磺脲类促胰岛素分泌剂 (瑞格列奈) 1.7 - 1.9% (那格列奈) 0.6 - 1.0% GLP-1 类似物 0.7 - 1.2% 磺脲类 (SUs) 作用机制: 增加胰岛素分泌 优点: 疗效确切,降低微血管风险,方便每日服用,可用于单药治疗或联合治疗 缺点: 低血糖,体重增加,高胰岛素血症(对机体影响未明确) 磺脲类药物分类 第一代:甲苯磺丁脲、氯磺丙脲 第二代:格列本脲(优降糖) 格列齐特(达美康) 格列吡嗪(美吡达) 格列喹酮(糖适平) 第三代:格列美脲(亚莫利、伊瑞) 磺脲类药物作用强弱比较 常见的磺脲类降糖药物的强弱比较依次为 亚莫利:格列美脲 优降糖:格列苯脲 美吡达:格列吡嗪、迪沙片等 达美康:格列齐特 糖适平:格列喹酮 D860: 磺脲类降糖药物的主要特点及应用 不宜应用磺脲类药物的患者 胰岛功能很差,如1型糖尿病,2型糖尿病后期 妊娠 应急状态下,如手术、创伤、心梗、中风等 严重糖尿病慢性并发症 磺脲药物过敏 磺脲类药物的不良反应 低血糖 胃肠道反应小 肝肾功能不全的病人慎用 少数病人发生皮疹、多形性红斑 水肿 磺脲类药物的降糖特点 适合于比较消瘦的2型糖尿病患者。 降糖作用相对较强,容易发生低血糖。 可以发生失效。 可以出现过敏现象。  磺脲类药物的失效 原发性失效:初次使用就没效。 继发性失效:起初有效,后来渐渐没效。 失效后怎麽办? 联用其他药。 换更强的磺脲药。 胰岛素治疗! 磺脲类的选择 要考虑药物的作用强度、作用时间长短、代谢及排泄途径、不良反应、病人年龄、活动强度等。 长效:优降糖(作用最强)、氯磺丙脲(已不用)、瑞易宁(格列吡嗪)、格列美脲。 中效:达美康、克糖利、糖适平(对肾脏影响较轻) 短效:D860 磺脲类药物的临床应用(一) 临床上应用的绝大多数是第二代磺脲类药物 与第一代磺脲类比较 降糖强度是第一代磺脲类的数十倍乃至数百倍 毒副作用明显降低 作用时间均为中长效,每天用药1-2次 较少受其他药物影响而引起低血糖 失效率低于第一代 具有降血糖以外的作用:调节血脂、减少血小板的粘附与聚集、降低血液粘稠度、逆转糖尿病病人血管基底膜的增厚等 磺脲类药物的临床应用(二) 从理论上说各种药物的降糖机制基本一致 存在作用强度的差别,作用强的片剂量较小,作用弱的片剂量较大,相同片数的各种磺脲类药物临床效能大致相同 建议从小剂量开始,餐前半小时服用,根据血糖逐渐增加剂量 磺脲类药物的临床应用(三) 格列本脲作用强、价廉,但容易引起低血糖,老年人及肝肾心脑功能不好者慎用 格列吡嗪、格列齐特和格列喹酮作用温和,较适用于老年人 轻度肾功能减退(肌酐清除率>60ml/min)几种药物均仍可使用,中度肾功能减退(肌酐清除率30~60ml/min)宜选用格列喹酮,重度肾功能减退(肌酐清除率<30ml/min)格列喹酮也不宜选用 其他药物对磺脲类药物作用的影响 增强磺脲类药物降糖作用的药物:水杨酸制剂、消炎痛、磺胺类、青霉素、氯霉素、酒精、雷尼替丁、西米替丁、抗凝药物、丙磺舒、别嘌呤醇、安妥明、?受体阻滞剂、利血平、呱已啶、可乐宁等 降低磺脲类降血糖作用

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