口服降糖药物的使用.ppt

化学名 英文名 每片剂量 (mg) 剂量范围 (mg/d) 阿卡波糖 acarbose 50 100-300 伏格列波糖 voglibose 0.2 0.2-0.9 常用剂型剂量 目录 4 双胍类 1 2 3 5 磺脲类与非磺脲类促泌剂 二肽基酶抑制剂 噻唑烷二酮类 GLP-1受体激动剂 6 葡萄糖苷酶抑制剂 肾功能不全的患者应按照药物说明书减少剂量 DPP-4抑制剂 作用机制: 抑制DPP-4 ,减少GLP-1在体内的失活 增加GLP-1水平，促进胰岛素分泌 降糖效力: HbA1c 下降1.0% 低血糖风险:不增加低血糖风险 不增加体重 释放 肠促胰岛激素 肠道 Endocrinology. 2004;145:2653–2659; Lancet. 2002;359:824–830; Curr Diab Rep. 2003;3:365–372; Diabetes Metab Res Rev. 2002;18:430–441; Curr Med Chem. 2003;10:2471–2483; Diabetes Care. 1996;19:580–586; Diabetes Care. 2003;26:2929–2940. Curr Med Res Opin. 2009;25(10):2507–2514. 数分钟内 GLP-1和GIP失活 DPP-4 酶 肌肉 脂肪 糖摄取↑ 肝脏 糖输出 ↓ 降血糖 葡萄糖依赖性 ? 胰岛素 b 细胞 a 细胞 胰 岛 ? 胰高血糖素 葡萄糖依赖性 活性GLP-1 和GIP DPP-抑制剂 DPP-4抑制剂 GLP-1 生物活性半衰期 2分钟 灭活酶 DPP-4 代谢和清除 肾脏清除 肠促胰素迅速被DPP-4酶灭活 化学名 每片剂量 (mg) 剂量范围 (mg/d) 作用时间 (h) 半衰期 (h) 西格列汀 100 100 24 12.4 沙格列汀 5 5 24 2.5 常用剂型剂量 目录 4 双胍类 1 2 3 5 磺脲类与非磺脲类促泌剂 二肽基酶抑制剂 噻唑烷二酮类 GLP-1受体激动剂 6 葡萄糖苷酶抑制剂 噻唑烷二酮类 作用机制：激活PPARγ 增加靶细胞对胰岛素的敏感性； 降糖效力：HbA1c下降1%-1.5%； 低血糖风险：单独使用时不导致低血糖 不良反应：体重增加和水肿； 增加骨折和心力衰竭风险 禁忌症 心力衰竭 活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍 严重骨质疏松和骨折病史者 噻唑烷二酮类 化学名 每片剂量 (mg) 剂量范围 (mg/d) 作用时间 (h) 半衰期 (h) 罗格列酮 4 4-8 3-4 二甲双胍+罗格列酮 500/2 吡格列酮 15 15-45 2(达峰时间) 3-7 噻唑烷二酮类 未使用过罗格列酮及其复方制剂的糖尿病患者 只能在无法使用其他降糖药或使用其他降糖药无法达到血糖控制目标的情况下，才可考虑使用罗格列酮及其复方制剂 已经使用罗格列酮及其复方制剂者 应评估其心血管疾病风险 权衡用药利弊后决定是否继续用药 噻唑烷二酮类 目录 4 双胍类 1 2 3 5 磺脲类与非磺脲类促泌剂 二肽基酶抑制剂 噻唑烷二酮类 GLP-1受体激动剂 6 葡萄糖苷酶抑制剂 GLP-1受体激动剂 作用机制：激动GLP-1受体 降糖效力：艾塞那肽使HbA1c下降0.8% 利拉鲁肽的疗效和格列美脲相当 GLP-1受体激动剂 低血糖风险：单用不增加低血糖风险 减重作用：3-5kg 不良反应：胃肠道不良反应 禁忌症：有胰腺炎病史的患者禁用艾塞那肽 胃排空和胃酸分泌 GLP-1 饱腹感 摄食 GLP-1的作用 胰岛素分泌/合成 胰高血糖素分泌 葡萄糖摄取 激活抗细胞凋亡酶 内皮功能 利尿 钠的排泄 化学名 每支剂量 (mg) 剂量范围 (mg/d) 作用时间(h) 艾塞那肽 0.3/1.2 ml, 0.6/2.4 ml 0.01-0.02 10 利拉鲁肽 18 mg/3ml 0.6-1.8 24 常用剂型剂量 皮下注射 联合用药注意事项 应选择作用机制互补的降糖药物 ； 一般联合 2 种药物，最多联用 3 种药物 若血糖仍不达标，应及时启动胰岛素治疗 ； 联用药应考虑价效，尽量减轻患者经济负担； 不推荐联用磺脲类促泌剂与格列奈类促泌剂 谢谢观赏！ * 血糖升高的两个主要病理生理改变——胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损 2型糖尿病是一种进展性的疾病。在2型糖尿病的自然病程中，胰岛β细胞功能随着病程的延长而逐渐下降，胰岛素抵抗的程度变化不大 讨论 基