骨架型缓释制剂 ppt课件.ppt

骨架型缓释制剂 提纲 概述 常用骨架材料 骨架型制剂制备技术 骨架控释原理 药物释放动力学 影响药物释放的因素 一、概述 骨架型制剂（matrix preparation）是指药物和一种或多种惰性骨架材料通过压制、融合等技术制成的片状、粒状、团块状或其他形式的制剂，它们在水或生理体液中能够维持或转变成整体式（monolithic）骨架（matrix）结构。 一、概述 骨架型制剂的类型 　按骨架材料性质：生物溶蚀性、水溶蚀（亲水凝胶）、不溶性和离子交换树脂骨架制剂等。 　按给药途径：口服、腔道用、植入型、口腔用、眼用及透皮用骨架型制剂等。 　按骨架的结构：多孔和无孔骨架型制剂。 　　按制剂类型：片剂、颗粒剂、小丸剂、混悬剂、胶囊剂、膜剂、栓剂、植入剂等 一、概述 骨架型制剂的应用特点 ①减少给药次数 ②维持平稳的血药浓度 ③减少刺激性 ④制成定位给药系统 ⑤提高某些药物的生物利用度 二、常用骨架材料 不溶性骨架材料 　乙基纤维素、聚甲基丙烯酸甲酯、丙烯酸树脂 生物降解骨架材料 　硬脂酸、十八醇、单硬脂酸甘油酯、巴西棕榈蜡 亲水凝胶骨架材料 　羟丙甲纤维素、海藻酸盐、瓜耳胶、壳聚糖 羟丙甲纤维素(hydroxypropylmethyl cellulose) HPMC的化学组成 USP名称 羟丙基含量/% 甲氧基含量/% 商品名 HPMC　1828 23~32 16.5~20 ? HPMC　2208 7~12 19~24 Methocel K HPMC　2906 4~7.5 27~30 Methocel F HPMC　2910 7~12 28~30 Methocel E 药用规格的HPMC目录 商品名 等级外观，粘度/10－9Pa·s Methocel E3 Premium 优级粉状羟丙甲纤维素，3 Methocel E5 Premium 优级粉状羟丙甲纤维素，5 Methocel E6 Premium 优级粉状羟丙甲纤维素，6 Methocel E15-LV Premium 优级粉状羟丙甲纤维素，15 Methocel E50-LV Premium 优级粉状羟丙甲纤维素，50 Methocel E4 CR Premium 特级（控释用）粉状羟丙甲纤维素，4000 Methocel E10M CR Premium 特级（控释用）粉状羟丙甲纤维素，10000 Methocel K100-LV Premium 优级粉状羟丙甲纤维素，100 Methocel K100-LV CR Premium 特级（控释用）粉状羟丙甲纤维素，100 Methocel K4M Premium 优级粉状羟丙甲纤维素，4000 Methocel K4M CR Premium 特级（控释用）粉状羟丙甲纤维素，4000 Methocel K15M Premium 优级粉状羟丙甲纤维素，15000 Methocel K15M CR Premium 特级（控释用）粉状羟丙甲纤维素，15000 Methocel K100M Premium 优级粉状羟丙甲纤维素，100000 Methocel K100M CR Premium 特级（控释用）粉状羟丙甲纤维素，100000 瓜耳胶（guar gum）又称愈创木胶，是由印度、巴基斯坦的干燥地带栽培的一年生豆科植物瓜耳豆种子的胚乳部分经干燥研磨加压水解后用20%乙醇沉淀，离心分离后经干燥、粉碎而制得的一种天然胶 瓜耳胶的组成 组成 含量/% 半乳甘露聚糖 78~82 粗蛋白质 4~5 粗纤维 1.5~2.0 灰分 0.5~0.9 醚萃取物 0.5~0.75 水分 10~13 铁 微量 各种高分子的粘度（1%水溶液） 种类 粘度/cPa·s （25℃） 刺槐豆胶 100 甲基纤维素 150 西黄蓍胶 200 角叉胶 300 羧甲纤维素（高粘度型） 1200 皂皮胶 1500 瓜耳胶 4200 第三节　骨架型制剂制备技术 片状骨架 颗粒状骨架 模铸骨架 其它 第四节　骨架控释原理 扩散原理 　不溶性骨架在遇水后，水向骨架渗透，溶解后药物通过骨架中许多弯弯曲曲的孔道扩散至骨架表面而释放。药物的释放符合Higuchi方程，即释放量与时间的平方根呈正比。 溶蚀原理 　释药是外层表面的磨蚀－分散－溶出过程。 亲水凝胶骨架的控释原理 亲水凝胶骨架遇水性介质（消化液）后，表面药物很快溶解，然后在骨架与水性介质交界处，由于水合作用形成凝胶，在骨架周围形成一道稠厚的凝胶屏障，内部药物缓慢扩散至表面而溶于介质中。 凝胶层 骨架膨胀与“前沿”