2018电大药物化学期末复习简答题考试资料小抄附答案详解.doc

电大《药物化学》期末复习简答题考试资料小抄 1、试写出下列药物在相应条件下的分解产物 答:2-甲氨基-5 甘氨酸 2.药物的杂质是指哪些物质?有哪些来源?为什么要制定药物中 杂质的限度? 答:药物的杂质是指在生产、贮藏过程中引进或产生的药物以外的 其他化学物质，包括由于分子手性存在而产生的非治疗活性的光学 异构体。 来源有生产过程和贮藏过程。杂志的存在不仅影响药物的纯度，同 时还会带来非治疗活性的副作用，必须加以控制，通常要规定药物 的杂志限度 3.麻醉药主要分为哪两大类?作用机制有何不同? 答:麻醉药分为全麻药和局麻药，全麻药作用于中枢神经系统，局 麻药作用于外周神经系统。 4.局麻药是如何发展起来的?按化学结构可分为哪几类? 答:局麻药是从古柯树叶中提取的可卡因进行结构改造改造而来， 按化学结构可分为:1.芳酸脂类，2.酰胺类，3.氨基酮和氨基醚类 5.盐酸普鲁卡因有哪些化学性质?与哪些结构特点有关? 答:分子中含脂键，易被水解 含芳伯胺基，易被氧化变色， 有重氮化-偶合反应 具有叔胺结构，具有生物碱样性质 6.巴比妥类药物有哪些化学性质?为什么苯巴比妥钠要做成粉针 答:具有弱酸性，可溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液，生成苯巴比妥钠，其水溶液为碱性，与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出苯巴比 妥沉淀 本品为丙二酰脲衍生物，显丙二酰脲类药物的显色反应。 本品钠盐溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀失去活性。故配置 成粉针剂 7.如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮?说明其原理. 答:将两种药品分别放入酸、碱中加热水解，地西泮分解产物没有 芳伯氨基，奥沙西泮产物中含有芳伯胺基，对两者分解产物经重氮 -萘酚偶合，生成橙色沉淀者即为奥沙西泮。 8.抗癫痫药物主要分为哪些结构类型?说明代表药物的作用特点. 答:苯巴比妥(巴比妥类)用于癫痫大发作;苯妥因(乙内酰脲类) 对癫痫大发作和精神运动型发作有效对小发作无效;三甲二酮(恶 唑烷酮类)用于失神性小发作，对大发作无效;乙琥胺(丁二酰亚 胺类)是癫痫小发作首选 9.抗精神药物主要有哪些结构类型?各举一例药物. :氟哌啶醇苯酰胺类: 10.抗抑郁药主要分为哪几类?各举一例药物.答:三环类 单胺氧化酶抑制剂异烟肼 5-H 再摄取抑制剂 11.利尿药有哪些结构类型?各举一例药物。.答:利尿药结构类型主要有:(1)磺酰胺类及苯并噻嗪类 (3)甾类螺内酯(4) 其他类 甘露醇 12.咖啡因在水中的溶解度很小，如何能增加其在水中的溶解度? .答:咖啡因可与有机酸或其碱金属盐，如苯甲酸钠、水杨酸钠、 枸橼酸钠等形成复盐而增加水中溶解度。 13.H1 受体拮抗剂主要有哪些结构类型?个举一例药物。 答:H1 受体拮抗剂的结构类型主要有:(1)乙二胺类 嗪(2)氨基醚类:盐酸苯海拉明(晕海宁) 司咪唑(息斯敏) 14.苯海拉明的主要副反应是什么?为什么将其和8-氯茶碱成盐使 答:苯海拉明的主要副反应是嗜睡和中枢抑制副作用。中枢兴奋药8-氯茶碱可以降低苯海拉明的不良反应 15.从结构特点分析为什么麻黄碱的作用比肾上腺素弱，但作用较持久? 答:该类药结构中苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用。肾上 腺素具有儿茶酚结构，活性大，但不稳定，作用时间短暂。麻黄碱 苯环上无羟基，作用减弱，作用时间延长。 16.试比较阿托品，东莨菪碱，山莨菪碱及樟柳碱的化学结构的差 异，并说明与生理活性大小的关系。 答:四种药物化学结构非常相似，均是莨菪醇和莨菪酸所成的酯， 所不成的只是有无6、7 位羟基或莨菪酸α位羟基。氧 桥的存在使分子的亲脂性增强，易透过血脑屏障，增强中枢作用。 位羟基或莨菪酸α位羟基的存在，使分子的亲水性增强，中 枢作用减弱。东莨菪碱分子中有氧桥，中枢作用最强;樟柳碱虽也 有氧桥，但其莨菪酸α 位还有羟基，综合影响的结果是中枢作用 弱于阿托品;山莨菪碱6β 位多一羟基，作用最弱。东莨菪碱阿 17.为什么内源性的乙酰胆碱不能成为临床上的治疗药物?答:(1)乙酰胆碱对所有的胆碱能受体无选择性，导致产生副作 (3)乙酰胆碱的化学稳定性差，在体内易被酯酶水解而失活 18.抗高血压药物可分为哪几大类?各举一例药物。 答:(1)作用于中枢神经系统的药物 如甲基多巴 (2)神经节 阻断药 美加明 (3)作用于神经末梢的药物 利舍平(利血平)(4)血管紧张 素转化酶抑制剂 卡托普利 (5)肾上腺素受体拮抗剂 美托洛尔(6)作用于血管平滑机的 药物 地巴唑(7)利尿药 氢氯噻嗪(8)钙拮抗剂 氨氯地平 19.分别说明钙拮抗剂，β -受体拮抗剂，ACE 抑制剂及羟甲戊二酰 辅酶A 还原酶抑制剂的主要临床用途，各举一例药物。 -受体拮抗剂:抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常钙拮抗 剂:抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常 A