喹诺酮类抗菌药的合理使用.pdf

喹诺酮类抗菌药的合理使用 北京大学第一医院 周 颖 2012年4月21日 北京 学习目标 喹诺酮药物的分类及特点 喹诺酮药物的构效关系 喹诺酮类抗菌药物的作用机制及耐药机制 喹诺酮的合理应用 2 喹诺酮类抗菌药的分类及分代 化学结构分类 第一代 第二代 第三代 第四代 第五代 *氟哌酸 莫西沙星 佳诺沙星 （1978年） 加替沙星 奈诺沙星 *环丙沙星 曲伐沙星 *氧氟沙星 喹啉类 *左氧氟沙星 芦氟沙星 洛美沙星 萘啶酸 斯帕沙星 吉米沙星 萘啶类 （1962 格帕沙星 嘧啶并吡啶 年） *吡哌酸 （1974 年） *为国家基本药物。 3 第一代（萘啶酸） 抗菌谱窄，仅对部分G—有效 口服吸收差 不良反应重 4 第二代（吡哌酸） 抗菌活性较一代强，抗菌谱较一代广 （铜绿假单胞菌） 口服少量吸收，但可达有效尿药浓度 不良反应较一代轻 可治尿路及肠道感染 5 第三代（氟喹诺酮类） 1．抗菌谱广、抗菌活性强 肠杆菌科的各类细菌（如：大肠杆菌、G— 杆菌、 变形杆菌、痢疾杆菌等） 其他（如：铜绿假单胞菌、嗜血杆菌属）金葡 菌、军团菌 厌氧菌、衣原体、支原体、结核分支杆菌 2．良好的药动学特征（口服吸收好、组织穿透 力强、t1/2较长） 3．不良反应较轻 6 代表药氟哌酸 （norfloxacin） 第一个氟喹诺酮类药物 对G—杆菌的活性与氧氟沙星相似 + 对G 及厌氧菌中的脆弱类杆菌则明显较弱 对衣原体、支原体、军团菌及结核分支杆菌 无效 口服生物利用度约35%~45%，t1/2为3~4h — + G 和G 引起的尿路感染和前列腺炎有效，对 全身感染无效 7 环丙沙星（ciprofloxacin ） 对铜绿假单胞菌 、流感嗜血杆菌、肠球 菌、肺炎链球菌、金葡菌、军团菌、淋病奈