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第三十八章 四环素类及氯霉素类抗生素 Tetracyclines and Chloramphenicols 盛树东 1. 抗菌谱广-----广谱抗生素 G+、G-菌(大多数) 四体（立克次体、衣原体、支原体、螺旋体) 某些原虫（阿米巴）----四环素 共同点 2. 抗菌机理类似-----抑菌药 抑制菌体蛋白的合成 第一节 四环素类 基本结构：1. 共同母核---氢化骈四苯 （A 、 B 、 C 、 D 四个环） 2. 不同品种为环上4 、 5、6、 7 位上取代基团不同 A B C D 四 环 素 类 基 本 结 构 R1 4 7 6 5 分 类 天然 : 四环素（tetracycline） 土霉素（terramycin） 半合成 : 米诺环素（minocycline，二甲胺四环素） 多西环素（doxycycline，强力霉素） 药动学特点 有限----每次0.5g，并不成比例增加吸收。 络合----多价金属离子Ca 2+、Mg 2+、Fe 2+、Al 3+等在肠道与其络合，减少其吸收。 3) 肾排----60%原型肾排（四环素）高． 用于尿路感染 4) 酸增 ----在酸性环境中性质稳定, 抗菌效果好. 抗菌作用 抗菌谱（广谱） G+ 菌：链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽、 破伤风、产气杆菌 G- 菌：脑膜炎球、大肠杆、痢疾杆、肺炎杆、流 感杆、布氏杆 四 体：支、衣、立克次体、螺旋体 某些原虫：阿米巴 无效：绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒 2. 抗菌机制（快效抑菌药） 1）抑制蛋白质合成：30s亚基抑制药，抑制始动复合物形成，阻止aa-tRNA进入A位。 2） 细胞膜通透性增加 不良反应 胃肠道反应 刺激所致。恶心、呕吐、腹部不适 等。饭后服减轻（但减少吸收） 二重感染 敏感菌株受抑，不敏感菌株大量繁殖。 真菌病：念珠菌所致鹅口疮、呼吸道炎、肠炎、阴道炎、尿路感染等 假膜性肠炎（难辨梭菌）：脱水、肠壁坏死、休克、可致死 对骨、牙生长的影响 沉积于骨、牙，与Ca 2+结合 变黄 发育不全 畸形、龋齿 发育障碍 禁用于 妊娠４月以上的妇女 8岁以内的儿童 肝、肾毒性 为长期口服或大剂量静脉给药所致，可致肝脂肪性坏死，加重肾功能不全，易发生于孕妇 过敏反应 药热、皮疹、光敏性皮炎等，偶可致剥脱性 皮炎 6. 维生素缺乏 制造维生素B、K细菌受抑，致口角炎、舌炎、出血 半合成四环素 （多西环素、米诺环素） 特点： 更强 ----- 更广 -----敏感菌及四体所致尿路、胃肠道、胆道、呼吸道感染，五官科感染。 米诺环素穿透性好，特别适于痤疮、酒渣鼻。 3. 更快(易吸收)-----口服基本不受食物影响 4. 更长(肝肠循环)-----多西t? 20 h，米诺t? 14 h 5. 不良反应较轻-----基本同四环素， 米诺环素-----可逆性前庭反应（恶心、头晕、平衡失调) 米诺环素 多西环素 四 土 第二节 氯霉素 （chloramphenicol，chloromycetin） 1949 为左旋光学活性（左旋有效）， 合霉素为消旋，已停用 抗菌谱（广谱，偏重于G-菌） G+菌：不及青霉素、头孢菌素 G- 菌：大多肠杆菌科高度敏感 伤寒、副伤寒 — 首选 其他G-菌：百日咳、肺炎、变形、布氏、痢疾