云南大学 药物与疾病素选 医药与化学.ppt

* 第一章 医药化学品与人类健康 * 随着计算机数据处理能力的不断增强，分子图形学和结构测定技术的发展，各种性能优良的应用软件和大型结构数据库的商品化，以及Internet的开通，计算机在药物合成中也有着越来越广泛的应用 药物合成专家逐步告别了以前只是以盲目地合成化合物寻找新药的境况。他们可以利用药物设计软件，进行计算机辅助药物设计，以增加药物合成的目的性。 计算机在新药研究中的应用包括两个阶段：一是寻找先导化合物，二是结合药理和临床测试，对先导化合物或已有的药物进行结构改造，提高药物特效性，减少毒副作用。新药研究和开发的这两个阶段都可以用计算机进行辅助设计。 计算机辅助药物设计大致可分为三类：第一类是基于结构的药物设计，也可称为直接药物设计；第二类是基于配体结构的药物设计，也称为间接药物设计；第三类是基于结构的药物设计与组合化学技术相结合的策略。 9.10 计算机辅助药物设计　 * 第一章 医药化学品与人类健康 * 创新药物设计与合成 大型服务器 SYBYL Base Dynamics QSAR with CoMFA Biopolymer DISCOtech 小分子化合物与蛋白质相互作用 小分子化合物与DNA相互作用 * 第一章 医药化学品与人类健康 * 基因工程技术应用于医药研制的最基本理论依据是：在生物体内，那些可用于医药目的的蛋白质或活性多肽都是由相应的基因合成的。 基因工程技术的最大好处在于，它有能力在错综复杂的机体内取出所需要的基因，并有能力使被取出的基因在试管中进行拼接、重新组合，生产出比原来要多数百、数千倍的相应蛋白质。 　 据报道，应用基因工程筛选和开发新药，成功率为70％，仅需6年时间即可批准上市，传统方法成功率为50％，批准上市却需10～15年。 基因工程使许多原来无法大量生产的药品，如人工胰岛素、人工生长激素、尿激酶、凝血因子、乙肝疫苗、白细胞介素、人工红细胞生成素等，有可能实现工业化生产。 人类基因组计划对医药领域的最大利好，就是促进基因工程药物的研究开发。人类基因组研究将为新药的研制和筛选提供必要的信息和行之有效的手段，科学家可以根据癌症、心血管等疾病的病因，有针对性的开发选择治疗药物。 9.11 基因工程药物的研制与生产　 * 第一章 医药化学品与人类健康 * 天然药物的高通量筛选 老年痴呆：Klotho、M1、5-HT2c、 5-HT4e、D1、D5 肥胖：MC4、NPYY5、NMU2 糖尿病： GLP-1、Glucagon * 第一章 医药化学品与人类健康 * 自主学习与习题 何为GMP？为什么药品要进行GMP认证？ 新药研制与开发、审批、生产与销售、选药与用药等方面应注意哪些问题？ * 第一章 医药化学品与人类健康 * 谢谢! * 第一章 医药化学品与人类健康 * 医药化学品与人类健康 3学时 * 第一章 医药化学品与人类健康 * 主要内容 1 人类与医药的关系 2 中药的概念　 3 中药的分类　 4 化学药物概述　 5 化学药物的分类　 6 药物的发现 7 合理用药　　 8 耐药性问题的研究　 9 新药的分类和开发过程 * 第一章 医药化学品与人类健康 * 1 人类与医药的关系 人类从自身诞生之日起，就担负着与各种疾病斗争的使命，同时也就走上了寻找治病药物和医病方法的漫漫之路 在我国民间关于神农（《神农本草经》）、皇帝（《皇帝内经》）和药王孙思邈（《千金要方》、《千金攫方》）的传说，以及李时珍闻名世界的中药学巨著《本草纲目》，传颂我们的祖先从事医药研究的可贵精神和业绩。　 世界上凡是古代文明发达的国家如希腊、埃及、罗马、波斯、印度等的医药发展史，也流传着不少神话和传说。 中外的医药发展经历了很相似的历程，都是经过人类本身的生活经验和反复的尝试验证不断积累起来的。 * 第一章 医药化学品与人类健康 * 2 中药的概念 对各种药物的产地、采集、炮制方法、药性（性、味、归经、升降浮沉、有毒、无毒等）进行系统的归纳和总结，形成独具特色的药物评价体系，并在中医理论（阴阳、脏腑、经络、辨证论治）指导下用于防病治病的药物则统称为“中药”，研究这一体系的学问便称为“中药学”。 四气：中药把药性分为寒、热、温、凉（也称为四气），它是从药物作用于人体所发生的反应总结出来的。 五味：指辛、甘、酸、苦、咸五种味道。实际上不止五味，现常见分为辛、甘、酸、涩、苦、咸、淡七种味道。 * 第一章 医药化学品与人类健康 * 解表药：辛温解表 3 中药的分类 中药按各种药物性能并结合中医辨证论治理论分为20大类 分类 清热药：清热泻火；清热燥湿；清热解毒；清虚热药 泻下药：攻下药；润下药；峻下逐水药 祛风湿药 芳香化湿药 利水渗湿药 湿里药