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三十八抗菌药物概论
周黎明 四川大学华西医学中心 细菌耐药性 ②氨基苷类抗生素钝化酶: 细菌在接触氨基苷类抗生素后产生钝化酶使后者失去抗菌作用。 常见的氨基苷类钝化酶有乙酰化酶、腺苷化酶和磷酸化酶。 ③其他酶类: 细菌可产生氯霉素乙酰转移酶灭活氯霉素产生酯酶灭活大环内酯类抗生素。 金黄色葡萄球菌产生核苷转移酶灭活林可霉素。 进入疟疾区的人群在进入前二周开始服用乙胺嘧啶与 磺胺多辛的复方制剂,时间不宜超过3个月; 青霉素、阿莫西林、头孢唑啉可分别用于风湿性心脏 病、先天性心脏病人工瓣膜患者、进行口腔、上呼吸 道、尿道及心脏手术前; 用青霉素或阿莫西林用于战伤、复合外伤、闭塞性脉 管炎患者截肢手术后,以防止由产气荚膜杆菌引起的气性坏疽,对青霉素过敏者可用克林霉素或甲硝唑; 胃肠道,胸腹部手术后用药1~3天。 抗菌药物合理应用原则 抗菌药物的联合应用 (1)联合用药的适应证: ① 不明病原体的严重细菌性感染,为扩大抗菌范 围 可选联合用药,待细菌诊断明确后即调整用药。 ② 单一抗菌药物尚不能控制如腹腔穿孔所致的腹膜 感染。 ③ 结核病、慢性骨髓炎需长期用药治疗。 抗菌药物合理应用原则 抗菌药物的联合应用 (1)联合用药的适应证: ④ 两性霉素在治疗隐球菌脑炎时可合用氟胞嘧啶,减少 两性霉素的毒性反应。 ⑤ 大剂量青霉素治疗细菌性脑膜炎时可加入磺胺等联合 用药的目的是利用药物的协同作用而减少用药剂量和 提高疗效,从而降低药物的毒性和不良反应。 抗菌药物合理应用原则 * 第三十八章 抗菌药物概论 The principle of antibacterial agent 第三十八章 抗菌药物概论 The Principle of Antibacterial Agent 内容提要 1.抗菌素药物与细菌、机体的关系 2.抗菌药物的常用术语 3.抗菌药物的作用机制 4.细菌耐药性 5.抗菌药物合理应用原则 教学基本要求 掌握: 抗菌药物的常用术语:抗菌谱、MIC、MBC、化疗指数。 抗菌药物的作用机制。 细菌耐药性的概念、分类。 抗菌药物合理应用原则。 熟悉: 细菌耐药性的机制。 抗菌药物的常用术语:抗菌素药、抗生素、抑菌药、杀菌药、抗生素后效应。 了解: 抗菌药物,机体和细菌之间的关系。 化疗药物、抗微生物药物的概念。 机体-抗菌药-细菌之间的关系 抗菌谱(antibacterial spectrum) 抗菌药物的抗菌范围。 广谱抗菌药指对多种病原微生物有效的抗菌药,如四环素(tetracycline)、氯霉素(chloromycetin),第三、四代氟喹诺酮类(fluoroquinolones),广谱青霉素和广谱头孢菌素。 窄谱抗菌药指仅对一种细菌或局限于某属细菌有抗菌作用的药物,如异烟肼(isoniazid)仅对结核杆菌有作用,而对其他细菌无效。抗菌药物的抗菌谱是临床选药的基础。 抗菌药物的常用术语 抗菌药物的常用术语 抗菌药(antibacterial drugs) 对细菌有抑制和杀灭作用的药物,抗生素和人工合成药物(磺胺类和喹诺酮类等) 抗生素(antibiotics) 由各种微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)产生,能杀灭或抑制其它微生物的物质。 抗生素分为天然的和人工半合成的,前者由微生物产生,后者是对天然抗生素进行结构改造获得的半合成产品。 抑菌药(bacteriostatic drugs) * 是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌 药物,如四环素类、红霉素类、磺胺类等。 杀菌药(bactericidal drugs) * 是指具有杀灭细菌作用的抗菌药物,如青霉素类、头孢 菌素类、氨基苷类等。 抗菌药物的常用术语 最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration, MIC) * 测定抗菌药物抗菌活性大小的一个指标。 * 指在体外培养细菌18~24h后能抑制培养基内病原菌生长的 最低药物浓度。 最低杀菌浓度(minimum bactericidal concentration, MBC) * 是衡量抗菌药物抗菌活性大小的指标。 * 能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓 度称为最低杀菌浓度。 * 有些药物的MIC和MBC很接近,如氨基苷类抗生素,有些药物 的MBC比MIC大,如β-内酰胺类抗生素。 抗菌药物的常用术语 化疗指数(chemotherapeutic index,CI) * 是评价化学治疗药物有效性与安全性的指标
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