盐酸乙哌立松片.doc

盐酸乙哌立松片说明书 【药品名称】通用名：盐酸乙哌立松片商品名：妙纳?英文名：Eperisone Hydrochloride Tablets汉语拼音：Yansuanyipailisong Pian本品主要成份及其化学名称为：盐酸乙哌立松(Eperisone Hydrochloride)。其化学名称为：4′-乙基-2-甲基-3-哌啶苯丙酮盐酸盐。其结构式为：分子式：C17H25NO·HCl 分子量：295.85【性状】本剂为白色糖衣片。【药理毒理】1. 松弛紧张亢进的骨骼肌(1)抑制实验性强直的肌肉可剂量依赖性抑制大鼠的丘脑间切断去大脑强直(γ-强直)以及缺血性去大脑强直(α-强直)。(2)抑制脊髓反射在脊髓损伤的猫实验中，发现刺激猫脊髓后根引起的单突触性以及多突触性反射电位均可在相似程度上被盐酸乙哌立松抑制。(3)通过γ-系降低肌梭的灵敏度可在给药20分钟后，抑制人的肌梭中产生的传入神经纤维的活动。本剂抑制动物的γ运动神经元自发发放，但不直接作用于肌梭。因此可以认为，本剂通过γ运动神经元系统降低肌梭的灵敏度。(4)颈肩臂综合征、肩周炎和腰痛症在研究盐酸乙哌立松对相关疾病引起肌紧张症状的疗效的开放性临床试验和双盲对照临床试验中，有效率为52.1％(234/449)。(包括略有改善者，有效率则高达80.4％)2.扩张血管、增加血流(1)血管扩张作用通过对血管平滑肌的钙离子拮抗作用(土拨鼠)和肌交感神经抑制作用(人)，可扩张血管。(2)增加血流作用在人、猴以及狗可增加皮肤、肌肉以及颈外动脉、颈内动脉、椎动脉的血流。3.具有镇痛以及在脊髓中疼痛反射抑制作用从对大鼠脊髓灌流本药时抑制尾部夹痛的疼痛反射，清除本药可回复的结果表明，本药在脊髓水平显示镇痛作用。4.使随意运动自如(1) 用于中风患者等痉挛性麻痹病例中，可改善Cybex的转矩曲线以及肌电图。在不降低痉挛肌肌力的情况下，使上下肢的伸展、曲折动作轻快顺利，随意运动自如。(2)痉挛性麻痹在开放性临床试验和双盲对照临床试验中，确证了盐酸乙哌立松对脑血管障碍、痉挛性脊髓麻痹或颈部脊椎症引起的痉挛性麻痹的有效性。痉挛性麻痹患者的拘挛和僵硬症状的改善率分别为42.3％(197/466)和45.1％(174/386)。【药代动力学】血液中浓度健康成年男子8名一日口服一次盐酸乙哌立松150mg注），连续服用14天时，第1、第8以及第14天血浆中浓度的变化(平均)：其最高浓度到达时间(tmax)为1.6～1.9小时，最高浓度(Cmax)为7.5～7.9ng/ml，半衰期(t1/2)为1.6～1.8小时，血浆中浓度曲线下面积(AUC)为19.7～21.1ng·hr/ml。与初次给药时比较，第8天以及第14天均未发现有意义变动。 ??????? 第1天?????? 第8天??????? 第14天 一日一次口服盐酸乙哌立松150mg注)，连续14天，血浆中盐酸乙哌立松浓度－时间曲线（mean ± S.E.,n=8） 注) 150mg单次口服给药是许可外用量 【适应症】改善下列疾病的肌紧张状态:颈肩臂综合征、肩周炎、腰痛症下列疾病引起的痉挛性麻痹:脑血管障碍、痉挛性脊髓麻痹、颈椎症、手术后遗症(包括脑、脊髓肿瘤)、外伤后遗症(脊髓损伤、头部外伤)、肌萎缩性侧索硬化症、小儿脑性瘫痪，小脑变性症、脊髓血管障碍、亚急性视神经脊髓病(SMON)及其他脑脊髓疾病。【用法用量】通常成人一日3次，一次1片（以盐酸乙哌立松50mg），饭后口服。可视年龄、症状酌情增减,或遵医嘱。【不良反应】在总病例12,315例中有416例(3.38%)不良反应的报告（在再审查阶段结束时）。1.严重的不良反应 (发生率不明) 休克：有可能发生休克现象，故应注意观察，当出现异常症状时，应停止用药，并采取适当措施。2.其他不良反应：(1)肝脏注）：AST、ALT 、Al - P等的上升 (0.1%)。(2)肾脏注）：尿蛋白、BUN的上升等(0.1%)。(3)血液注）：贫血(0.1%)。(4)过敏症：皮疹(5％? 30.1％)；瘙痒(0.1%)。(5)精神神经：困倦、失眠、头痛、四肢麻木(5％? 30.1％)；身体僵硬、四肢发颤(0.1%)。(6)消化道：呕吐、食欲不振、胃部不适、腹痛、腹泻、便秘、口渴(5％? 30.1％)；口腔炎、腹胀感(0.1%)。(7)泌尿器：尿滞留、尿失禁、、残尿感(0.1%)。(8)全身症状：无力感、站立不稳、全身怠倦感(5％? 30.1％)；肌紧张减退、头晕(0.1%)。(9)其他：热感(5％? 30.1％)；发汗、浮肿(0.1%)。注）：有可能出现这些症状，当出现异常症