灯盏花素的新剂型研究进展.doc

灯盏花素的新剂型研究进展 摘要 目的探讨灯盏花素新剂型及质量控制的研究进展。方法检索近几年来有关其新剂型及质量控制的研究报道资料。结果灯盏花素新制剂得到了广泛研究，并已有多项专利，主要涉及透皮给药系统、缓控释制剂、脂质体、微粒和纳米粒、包合物、固体分散体、自乳化制剂、分散片等。结论运用现代药物制剂及其质量控制的新技术和新方法，进一步开发生物利用度高，靶向性好的新剂型是极有意义的工作。 关键词:　灯盏花素； 灯盏乙素； 新剂型 RESEARCH PROGRESS ON THE NEW DOSAGE FORMS OF BREVISCAPINE ABSTRACT ObjectiveTo discuss research progress on the new dosage forms and quality control methods of breviscapine.MethodsIntensive research has been searched on the new dosage forms of breviscapine which have higher bioavailability， and its perfect quality control methods which have been developed in the last few years.ResultsA wide range of advanced dosage forms including thansdermal drug delivery systems， sustained or controlled release preparations， liposomes， micro-and nano-particles， inclusion compounds， solid-dispersion forms， dropping pills， self-emulsifying preparations， dispersible tablets， orally disintegrating tablets， etc.have been developed.ConclusionIt is very important to develop other new dosage forms of breviscapine with higher bioavailability and better targeting capability by making farther use of advanced technology and new methods according to its characteristics. Key Words:　breviscapine； scutellarin； new dosage form  1 概述 灯盏花素是从植物灯盏花中提取的黄酮类成分，以灯盏乙素为主，含有少量灯盏甲素。灯盏花素具有扩张血管、增加脑血流量和心脏冠脉流量、降低血液黏度、改善微循环等作用。临床上主要用于治疗脑血栓、脑梗塞、中风后瘫痪、冠心病、心绞痛等疾病，疗效确切。其现有制剂有普通片剂、注射剂和注射用粉针。普通片剂口服生物利用度极低，只有(0. 4±0. 19)%。普通注射液和粉针剂注射给药半衰期短，体内消除迅速。利用现代药物新剂型与新技术，对灯盏花素制剂进行剂型改进，具有重要的意义。近几年来我国对灯盏花素的新剂型进行了广泛的研究，涉及透皮给药系统、缓控释制剂、脂质体、微粒、纳米粒、包合物、固体分散体、滴丸、自乳化制剂、分散片、口腔崩解片、泡腾干混悬剂、改进的注射液等、，本文主要就此进行归纳和评述。 2　灯盏花素主要新剂型 2.1　透皮给药系统 透皮给药系统是指药物以一定的速率通过皮肤或粘膜经毛细血管吸收进入体循环产生药效的一类制剂，具有可持续给药、能维持恒定的最佳血药浓度、可避免胃肠道酶降解和肝脏首过效应、降低毒副作用等优点，为一些长期性疾病或慢性病提供了一种简单、方便和行之有效的给药方式。灯盏花素口服给药生物利用度非常低，注射给药消除又极快，很难长时间维持有效血药浓度，而其适应症―心脑血管疾病大多是慢性的，治疗周期长，将灯盏花素制成透皮给药制剂具有广阔的前景。但灯盏花素的经皮透过率不佳，很难达到有效的治疗浓度。 研究表明透皮吸收促进剂能显著增加灯盏花素的体外经皮透过率，其增强透过效果n-甲基-2-吡咯烷酮油酸薄荷醇和氮酮(Azon)，且Azon和薄荷醇配伍使用具有很好的协同效应，两者合用效果更佳[1]。除考虑皮肤途径给药之外，还可将灯盏花素通过肺部吸入方式给药，同样能避免肝脏首过消除等不利因素对药物吸收的影响。将灯盏花素溶液经