天然药化第一章教学教材.ppt

吗啡 利血平 2、研究成果丰富 例如：生物碱的研究进展 1900年之前：共分离出生物碱100个； 1952年以前：发现生物碱共950种； 1952～1962年：发现1100种生物碱； 1960～1980年代：分离出26900种生物碱。 迄今，共找到130，000多种生物碱， 每年发现1500多个新结构生物碱。 3、研究工作进入微量与超微量水平 例1 从50万只蚕蛾中分离纯化出12mg 单体化合物蚕蛾醇（雌性信息素 ）. 例2 从500kg蚕蛹中才分离出25mg结晶的 蜕皮激素(1954). R = H α-蜕皮激素 R = OH β-蜕皮激素 （3）昆布：为海带科植物海带的叶状体 或翅藻科植物，可降血压、降血脂等。 （4）海马:海马属动物的总称，属于硬骨鱼。 （头部像马，尾巴像猴，眼睛像变色龙） （强身壮体， 补肾壮阳）。 （5）珍珠：一种古老的有机宝石，产于 珍珠贝类和珠母贝类软体动物体内。 （护肤佳品，治 疗小儿中风等） 四、天然药物中化学成分的分类 1、有效成分:是指天然药物中那些对于某种疾病具有明确治疗作用的单体化合物。 （1）有效成分具有下列属性： A、有确定的分子组成（分子式）与结构； B、具有一定的理化常数（如 mp、旋光等）； C、具有一定的生理活性。 （2）一种天然药物往往含有分子结构、理化性质不尽相同的多种化学成分。 ※ 麻黄草：含左旋麻黄素等多种生物碱、挥发油、淀粉、纤维素、叶绿素、树脂等化学成分。 ※ 甘草根茎含有甘草酸、多种皂苷、纤维素、 淀粉、黄酮类以及草酸钙等成分。 2.无效成分：指与有效成分共存的其他成分， 它们通常不具有药效作用或其他毒副作用。 ※ 生物活性成分：是指针对某种生物活性评价 方法具有活性的单一成分。 ※ 毒副作用成分：是指有些天然药物中，与有 效成分共存的能够产生不良反应的某些成分。 ★★ 有效部位：是指天然药物中具有治疗作用 的一类或数类化学成分的总称（它们可以是诸 如总黄酮或总生物碱等某一大类成分，也可以 是经过提取分离得到的某个极性部位）。 ◆◆ 中药中的生物活性成分：既包括有效成分 、也包含与治疗目的无关但能够影响机体功能的 无效成分及毒副作用成分。 ※※※ 举例 ※※※ 例1 鸦片: 为麻醉性镇痛药，是从罂粟中提取出来的总生物碱（含量约25%，种类超过40种） ，是一有效部位。 例2 吗啡: 鸦片中最主要的生物碱(含量4-21%) ，具良好镇痛作用，为单体化合物，即有效 成分，其成瘾性极高。 元胡 长春花 (延胡索甲素 /延胡索乙素等) （长春新碱） 3、中药的临床治疗作用完全是由其所含的有效化学成分所决定的。 ※ 如若一种中药含多种具有治疗作用的有效成分，则该中药可用于多种临床用途。 4、有效成分和无效成分的划分是相对的。 （1）因为关于“有效”的概念是针对特定疾病的治疗作用而言的。 例如: 氨基酸在中药成分中通常被认为是无效的，却是鹧鸪菜具有驱虫作用的有效成分。 ※ 天花粉 — 引产作用（蛋白质） ※ 猪苓 — 抗肿瘤作用（多糖） （2）同类成分对于不同中药而言，情况可能 完全不同。 例如，鞣质在中药中一般被认为是无效成分。 ※ 在中药注射剂中鞣质因能聚合产生沉淀将使 患者疼痛难忍则属于毒副成分。 ※ 如果是存在于地榆、五倍子等中药中的鞣质 ，因其具有收敛、止血和抗菌消炎作用，就变成有效成分了。 五、天然药物化学的发展史 （一）国际发展史 1、生物碱的研究是天然药物化学发展的开端 （1）舍勒(K.W.Sheller，瑞典)：利用酸碱化学反应从多种植物中分离出有机酸，促成植物化学与天然有机化学的形成。 1769年 酒石→酒石酸；1775年 安息香（树脂）→ 苯甲酸； 1778年 酸乳→乳酸； 1785年 苹果 → 苹果酸。 （2） 德罗逊（Derosen，德国药师）与斯托勒 (Sertürner，德国药师) 1804年 — 吗啡（从鸦片浸出液中分离出的 强镇痛成分，被认为是天然药物化学的开端） 1818年 — 士的宁碱 ；1820年 — 咖啡因 1820年 — 喹宁； 1828年 — 尼古丁 1831年 — 阿托品； 1833年 — 乌头碱 2、合成药物的工业化生产制约了天然药物 化学的研究 （1）1930年代 磺胺米可定（抗菌素）问世 （2）1940年代 盘尼西林开始使用 （3）1950年代 合成化学药物的黄金时代 3、合成药害震惊全球(1960年代)，新药上市数量急剧下降。 ◆ “反应停”－ 别名沙