[医药卫生]药动学.ppt

（二）血浆清除率 (plasma clearance , CL)  单位时间内能将多少容积血液中的药物 清除干净。 消除速率(rate of elimination, RE) 单位时间内被机体消除的药量。 消除速率常数 （k） 单位时间内药物消除的百分比。（恒定） 反映肝、肾功能： 肝CL小，首关消除少，F大，易受肝功能影响 肝CL大，首关消除多，F小. 肾CL小，易受肝功能影响 肾CL大，易受肾功能影响 根据肝、肾功能调整剂量 意义 （Apparent volume of distribution，Vd) 理论上药物均匀分布应占有的体液容积。衡量药物分布范围 药物分布达平衡时，按血药浓度（C）推算体内药物总量（A）在理论上占有的体液容积。 A (mg) 　 F.D Vd (L)＝─────＝─── 　 C (mg/L)　 C （三）. 表观分布容积 Vd并非体内的真实生理容积，而是一种比例因素。 它反映药物分布的广泛程度或与组织中大分子的结合程度。 意义： 预测药物的分布情况 Vd(L)=A(mg)/C0(mg/L) 即药物量/初始血药浓度 Vd=5 L 药物仅分布于血液 Vd=10-20 L 药物分布于全身体液 Vd=40 L 药物分布于全身组织器官 Vd=100~200 L 药物在体内蓄积 预测药物的排泄速度 Vd 小，排泄快 计算给药剂量 A = Vd ? C 许多有机酸，如水杨酸、青霉素、磺胺等，因在血浆中解离度大，或脂溶性小、与血浆蛋白结合度高等原因不易进入组织细胞，其Vd值小 有机碱类，如苯丙胺等，易被组织摄取血药浓度较低，Vd值超过体液总量。 某些药物可集中于某些组织，其Vd值也大 （四）. 生物利用度（Bioavailability，F） 药物制剂（剂型或批号）被吸收利用的程度 （AUC）和速度（Tmax，Cmax）。 A（进入体循环的药量） F = ————————————×100% D（服药剂量） 血管外给药AUC = —————————×100% 静注给药AUC C T iv im po 评价同一种药物不同制剂或给药途径药品的吸收利用程度 1）绝对生物利用度 待试品AUC 相对生物利用度 ( f ) = ————————×100% (同剂型，同途径） 标准品AUC C T 标准药品 待试药品 生物等效性分析 评价同一种药物，相同制剂或给药途径，不同厂家和批号药品的吸收利用程度。 药物剂型不同，生产厂家不同，其F不同 同一药物，剂量相等，但不同制剂，AUC相等， 但Tpeak、Cmax不同，产生的药理效应强度不同 C t MTC MEC 24 陕西中医学院药学系药理教研室  药理学 Pharmacology ----药动学 pharmacokinetics （ body Acts on drug ）? 作用部位 binding free 储存部位 free binding 药物 血管外 (血浆) 游离药物 (free) 血浆蛋白 binding 代谢产物 (肾脏) 排 泄excretion (肝脏) 代 谢 （biotransformation） absorption distribution distribution distribution 药物在体内的经过（转运，转化） 给药部位 一、药物跨膜转运 （Drug permeation across m