[医药卫生]西乐葆培训片子.ppt

非甾体类抗炎药物的分类 根据化学结构的不同,可分以下几类: 1．吲哚类(乙酸类)： 消炎痛，舒林酸，奇诺力。 2．灭酸类: 双氯灭痛，双氯芬酸钠，扶他林。 3．丙酸衍生物 ： 布洛芬，芬必得。 4．水杨酸类 ： 阿司匹林。 5．吡唑酮类 ： 保泰松、瑞培林。 6．喜康类 ： 炎痛喜康、吡罗昔康。 7．昔布类： 西乐葆 西乐葆的诞生 美国FDA批准: 1998年12月 中国上市: 2001年1月 纲 要 传统NSAIDs是把“双刃剑” 传统NSAIDs常作为治疗骨关节，肌肉疼痛的一线药物，应用非常普遍 抗炎和止痛 全球每天约有三千万病人服用NSAIDs，老年人占40% 传统NSAIDs在使用过程中，特别是长期或大量服用时常引起胃肠道损害 在英国：NSAIDs引起的副作用占所有药物副作用报道的25% 胃肠道损伤服用者与未服用者比例 服用传统NSAIDs者出现胃肠道症状和粘膜病变的比例明显高于未服用者 胃和十二指肠溃疡的发生率 (10%~20%) 1 是未服用者的5~15倍 2, 3 严重胃肠道并发症 (出血、穿孔、梗阻、癌变) 的发生危险是未服用者的4倍 4 传统NSAIDs造成的溃疡发生率约20% 传统NSAIDs造成的严重胃肠道并发症60~80%的病人并无预警症状 使用NSAIDs所致死亡 与其它原因导致的死亡的比较 传统NSAIDs胃肠道损伤的后果 常常需要加用第二种药物治疗其症状，加大经济负担，服用烦琐 25%的关节炎病人在治疗9 ? 12月内常因出现消化道症状而接受内窥镜检查 NSAIDs的更换很常见： 10 ? 20%接受NSAID治疗的病人在2 ? 4月内会因为 NSAIDs不耐受而换用另一种NSAIDs制剂 传统NSAIDs治疗的经济影响 每年花费在 NSAIDs 上的费用估计有$25亿 1，另外还有40亿花费在与 NSAIDs 相关的胃病的治疗和预防上 2 另一项统计表明，在? 65岁的人群中，每年花费在与 NSAIDs 相关的急性胃肠功能紊乱上的费用估计有$50亿 3 传统NSAIDs引起胃肠道损伤的最重要机制 减轻传统NSAIDs胃肠道损害的一般策略 改进服药方法 与食物同时或餐后服用 与水同时服用 直立位服用 改变剂型 (肠溶) 或给药途径 (肌肉注射、直肠给药) 不能减少溃疡及其并发症发生的危险性 减少NSAIDs胃肠道损害的策略 停用NSAIDs，或降低NSAIDs剂量 应用抑酸剂治疗溃疡 1, 2 H2受体拮抗剂：西咪替丁—雷尼替丁—法莫替丁 质子泵抑制剂：奥美拉唑—兰索拉唑—雷诺拉唑 预防溃疡复发 2 Hp(+)者应采取清除Hp的治疗 用COX-2特异性抑制剂 抗炎药的新目标：COX-2 COX-2 特异性的临床定义 疗效与传统的 NSAIDs相当 没有因抑制COX-1引起的胃粘膜副作用 没有COX-1 介导的血小板功能的抑制作用 (出血时间，血小板聚集) 美国FDA对COX-2特异性抑制剂的审批标准 1998年3月美国FDA关节炎专家顾问委员会推荐： 3个月的内镜溃疡研究（终点为直径3mm的溃疡） 6个月的前瞻性胃肠道并发症研究 西乐葆是第一个被FDA批准的COX-2特异性抑制剂 WHO必威体育精装版药物ATC分类 WHO 最近认定了新一类的抗炎药 NSAIDs 的亚类： M01AH COX-2 特异性抑制剂 = “COXIBS” (昔布类) 西乐葆 (塞来昔布Celecoxib) ── 第一个昔布类药物(coxib)，排名为：M01AH 01 中国市场唯一的COX-2抑制剂 西乐葆200mg单剂量的止痛效果与二氢可待因酮10mg加对乙酰氨基酚1000mg相似 西乐葆与传统止痛药的起效时间相似 西乐葆多剂量的止痛效果优于二氢可待因酮10mg加对乙酰氨基酚1000mg 缓解OA疼痛西乐葆200mg/d与最大剂量的双氯芬酸疗效相当— 首日 缓解OA疼痛西乐葆200mg/d与最大剂量的双氯芬酸疗效相当 —— 持续治疗 西乐葆100 mg BID和200 mg QD对膝OA的疗效相同患者对疼痛的评价 缓解RA的疼痛与炎症 提高病人的生活质量 胃肠道耐受性良好 显著减少溃疡的发生率 显著减少溃疡并发症的发生率数据来自II–III期临床试验中超过13,000的病人 西乐葆疗效和安全性持续研究 SUCCESS I 目的： 前瞻性的研究西乐葆治疗症状性OA的疗效、耐受性和安全性 与最常用的NSAIDs(萘普生1000mg/日、双氯芬酸100mg/日)比较 全球