Darunavir原料药.doc

易康生物科技公司PAGE PAGE1 / NUMPAGES10Darunavir原料药项目说明书产品介绍产品 1、产品名称：Darunavir原料药 2、产品用途：控制艾滋病病情，对于已产生抗药性的患者有显著疗效。 3、产品特点：本产品克服了现在市场上多数的抗艾滋病药物的缺点，具有以下优点： ①在与其他药物的实验比较中发现本产品对于耐药病株有极高的敏感性,能有效抑制耐药性病株 ②本产品具有抑制那些与艾滋病病毒逆转录过程有关的蛋白质的活性。因此它能防止病毒耐药性产生。 ③本产品能够在血液中保持一定的浓度较长的时间，具有作为口服药的极大优势，能够保证疗效的持续。 ④本产品不受体内AAG和HAS的影响，能够减少副反应。正是这些优点极好的弥补了市场上其他蛋白酶抑制剂的生物利用度低，有明显的不良反应；易产生耐药性或交叉耐药性等缺点。4.社会意义：为社会提供有效克服艾滋病抗药性的药物,提高治疗艾滋病的效果, 延长患者寿命,提高生活质量；同时可以降低患者的经济负担,有利于社会防治艾滋病。二．背景介绍1、HIV流行广泛 获得性免疫缺陷综合症(AIDS)可能最早出现在20世纪50年代的中非，人类免疫缺陷病毒（HIV）可能在20世纪30年代甚至更早就出现在人群中。1981年，科学家首次叙述AIDS是人类免疫缺陷病毒（HIV）感染的结果。一种同AIDS致病病毒HIV-1和HIV-2相关的病毒－猿免疫缺陷病毒（SIV）已经从非洲灵长目身上分离出。1981年发现首例AIDS患者以来，全球已经有4000万人感染HIV，1600万人死于AIDS。AIDS已经被公认为是20世纪下半叶第一大流行病。图一为AIDS患者于世界各地的分布图（数据来源：UNAIDS）。 图一 AIDS患者于世界各地的分布图据世界卫生组织报道显示，自1981年发现和报告艾滋病以来，全球感染者累计6900万人，其中死亡人数占40％，每年约新增500 多万HIV 感染染病例，目前HIV/AIDS患者总数达4200多万人，若不能有效的预防控制，预计20年后HIV 感染者将达2 亿人。从地域上看，在撒哈拉以南的非洲地区的患者占据了70％，而病死率已达八成；在拉丁美洲和加物比地区流行率也较高，60％感染者失去生命，而亚洲也已呈现出快速蔓延的趋势。联合国艾滋病中国专题组认为，中国已处在艾滋病灾难的边缘，2003年中国疾病预防控制中心与世界卫生组织、联合国艾滋病规划署和美国疾病控制中心的共同分析显示，中国现存免疫缺陷病毒感染者为84万人，AIDS患者约占10％，约占亚洲地区的1/5 ，在全球居第14位，HIV 感染者占全国总人口0.066 ％。2、HIV耐药性突变株普遍，目前尚没有针对抗药病株的合适治疗方案，艾滋病的治疗面临着难题. 根据美国微生物学会日前召开的传染性疾病研讨会成果显示，就大多数美国的HIV感染者而言，现在至少有一种艾滋病药物对于他们已经是毫无疗效了。加州大学的Samuel A. Bozzette博士等在其近期完成的研究中发现，78%的HIV感染者目前已经对一种或多种抗HIV药物产生了不同程度的抗药性，而1/5的新感染者也至少对一种药物产生了抗药性。国际艾滋病学会主席郎日认为，抗药性反应使艾滋病患者感染结核病等病症的可能性加大。三、抗艾药物现状 随着HIV在全球的快速蔓延，抗 HIV药物已悄然发展成为产销两旺的市场，年销量增长率约在13％～15％左右。PharmaBusiness杂志公布的 2000 年全球畅销500 强药物中，抗HIV 药物市场已达50.42 亿美元，主要由世界七大制药厂商把持，其中逆转录酶抑制剂山65％，蛋白酶抑制剂药物占35％。国外分析家预测，到2006年世界7 大主要市场抗HIV 药物的销售额将增至 81亿美元，而且不约而同的把目光瞄准了巴西、中国、印度、南非和泰国这五个新兴的市场。 目前临床广泛使用的抗HIV感染药物主要作用于病毒生活周期中不同环节所必需的酶类，主要分为3大类：抑制病毒RNA逆转录的核苷类逆转酶抑制剂、非核苷类逆转录酶抑制剂，以及抑制病毒在宿主细胞装配、成熟、释放的蛋白酶抑制剂。以下是已经上市的抗艾滋病:　　逆转录酶抑制剂　　核苷类逆转录酶 　　　　齐多夫定（Zidovudine，AZT）　　　 1987.03　　抑制剂 　　　　　　　　去羟肌苷 (Didanosine, DDT) 　　　 1991.10　　　　　　　　　　　　　 扎西他滨 (Zalcitabine, ddc) 　　　1992.06　　　　　　　　　　　　　 司坦夫定 (Stavudine,