[基础医学]第23章抗高血压药.ppt

抗高血压药 Antihypertensive drugs;抗高血压药 Antihypertensive drugs ;高血压病;神经调节：交感神经系统;抗高血压药  Antihypertensive drugs;一、肾素－血管紧张素抑制系统;二、钙通道阻滞药;交感中枢： 抑制性神经元：?2-NA 兴奋性神经元：?-Isoprenaline;Clonidine 为咪唑啉类衍生物，化学名二氯苯胺咪唑啉 【药理作用】 1 .降压作用： 特点 起效快，口服吸收良好，降压效力中等偏强； 用药过程中不引起明显的直立性低血压； 久用可致水钠潴留，产生耐受性。 2 镇静作用;【降压作用机制】 中枢机制： 1. 选择性激动延脑孤束核次一级神经元(抑制性) — 兴奋突触后膜?2受体?—外周交感神经活性?—血压? 2 延髓腹外侧核吻侧端咪唑啉受体?—外周交感神经 活性?—血压?； 外周机制：激动外周交感神经神经末梢突触前膜?2受体?—NA释放? （负反馈）—血压? 。; 【应用】 1. 中度高血压：口服 2 .高血压危象：静脉点滴 3.吗啡类药物所致戒断症状;【不良反应及防治】 1. 中枢抑制、消化道抑制： 2. 久用可致水钠潴留—合用利尿药； 3. 停药综合征(反跳现象)—合用?受体阻断剂--酚妥拉明;莫索尼定 moxonidine (第二代中枢性降压药);【应用特点】 1. 口服吸收良好，起效快； 2. 生物半衰期较长，可减少给药次数； 3. 不良反应较轻； 4. 用于轻、中度高血压。;【药理作用及机制】 1 降压作用：特点： 1) 起效缓慢，温和，持久； 2) 降压同时伴有心率减慢，心排出量减少，水钠潴留； 机制：与外周及中枢肾上腺素神经末梢囊泡膜上胺泵结合--儿茶酚胺类递质（NA,5-HT）合成?，储存?，再摄取? --递质耗竭--交感神经传导?--血管扩张，BP? 2 中枢抑制作用：镇静、安定作用。;利血平 reserpine;利血平 reserpine;(二) 抗去甲肾上腺素能神经末梢药;胍乙啶　guanethidine; 【降压特点】 １. 选择性阻断突触后膜?1受体：降压时不 引起心率加快，对心排出量无明显影响 ２. 降压效力中等偏强： ３. 首剂效应综合征： 4.　对糖耐量无影响 ：;【降压作用特点】 １. 口服起效缓慢，降压作用温和； ２. 不引起体位性低血压； ３. 长期应用不易产生耐受性。;The mechanism of actions of β-adrenoceptor blocking agents ;普萘洛尔　propranolol;普萘洛尔　propranolol;松弛小动脉和静脉血管平滑肌药 松弛小动脉（阻力血管）―外周阻力↓－后负荷↓－血压↓，心功能改善 松弛静脉（容量血管）－前负荷↓―血压↓,心功能改善;硝普钠　 Sodium nitroprusside;硝普钠　 Sodium nitroprusside;硝普钠　 Sodium nitroprusside;硝普钠　 Sodium nitroprusside; 促使血管平滑肌细胞膜ATP敏感性钾通道开放—K+外流↑—细胞膜超极化—电压依赖性钙通道难以激活—Ca2+内流?—血管扩张— BP ? 。;;钾通道开放药 potassium channel openers;钾通道开放药 potassium channel openers;1. 口服易吸收，肝代谢物仍具药理活性。 2. 用于轻、中度高血压。 3. 可致水肿、直立性低血压、多毛症等。;1. 口服吸收完全，起效快，降压作用强大。 2. 降压时反射性兴奋交感神经。 3. 长期应用（数月，10 mg/d）亦可致多毛症 4. 主要用于重症高血压，及并发肾衰竭的高血压。;1. 降压作用快而强: 主要作短期静脉注射，治疗高血压危象， 高血压脑病。 2. 降压时反射性兴奋交感神经--心率?--合用?受体阻断剂；肾素分泌?—水钠潴留—合用利尿药。 3. 作用于胰岛?受体—胰岛素分泌↓，血糖↑。 4. 其他：松弛子宫平滑肌，长期应用可致多毛症。;1. 根据病情选药。 2. 根据合并症选药。 3. 按药物作用特点联合用药。 4. 剂量个体化。;高血压治疗的新概念;第 23 章学习结束