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阿维菌素 应化81 2328117 李中平 一、阿维菌素的发现 1975年日本北里研究所从土壤样品中分离中得到一株链霉菌，发现该菌株的发酵液有很高的驱肠道寄生虫活性。且对哺育动物毒性很低， 此后 该菌株被送到美国默克（Merck)公司进一步研究,1976年分离出一组具有驱虫活性的物质,并把它命名为”阿维菌素Avermactin” 1981年被应用在兽药上，1985年被应用在农药上。。 二、我国从上世纪末开始进行阿维菌素的研究及市场销量。 1、1996年登记了我国第一个阿维菌素原药。 2、从阿维菌素被发现，到现在为止被发现分离来的产物。如下： 伊维菌素（兽用） 多拉菌素（兽用） 埃玛菌素（甲维盐） 名称：阿维菌素（avermectins;AVMS） 分子式：C48H72O14(B1a)·C47H70O14(B1b) 分子量：(873.09);(859.06) CAS登录号：71751-41-2 密度：1.16 熔点：150-155 ℃ 原药精粉为白色或黄色结晶(含B1a≥90%) 蒸气压:1．5 X 10nPa 21℃时溶解度在水中7.8微克/升、丙酮中100(g/L)、甲苯中350、异丙醇 70，氯仿25,常温下不易分解。在25 ℃，pH5－9 的溶液中无分解现象。 农药类别：杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂（农用兽用） 稳定性受PH值、光照等各条件的影响。 结构式：16 元大环内酯类化合物 三、主要成分组合 天然阿维菌素中含有8个组分，主要有4种即A1a、A2a、B1a和B2a，其总含量≥80%；对应的4个比例较小的同系物是A1b、A2b、B1b和B2b，其总含量≤20%。目前市售阿维菌素农药是以abamectin为主要杀虫成分(Avermectin B1a+B1b，其中B1a不低于90%、B1b不超过 5%)，以B1a的含量来标定。 四、成品 剂型：0.5％、0.6％、1.0%、1.8％、2％、3.2%、5%乳油、6%微乳剂，0.15％、0.2％高渗微乳剂，1%、1.8％可湿性粉剂，悬浮剂混剂。用于兽药有预混剂、片剂、注射剂、粉剂、口服液体剂、浇注剂及喷雾剂。 市面上的主要几个有影响的牌子：害极灭、爱福丁、7051杀虫素、虫螨光 、虫螨克等。 五、合成方法 六、作用方式 阿维菌素为杀虫、杀螨剂，大环内酯双糖类化合物。阿维菌素对昆虫和螨类具有触杀和胃毒作用并有微弱的熏蒸作用，致死作用较慢。但在植物表面残留较少 。 螨类成虫、若虫和昆虫幼虫与阿维菌素接触后即出现麻痹症状，不活动、不取食，2～4天后死亡。因不引起昆虫迅速脱水，所以阿维菌素致死作用较缓慢。 不能杀卵。 七、毒性 据中国农药毒性分级标准，阿维菌素属高毒杀虫剂。对皮肤无刺激作用，对眼晴有轻微刺激作用。在试验剂量内对动物无致畸、致癌、致突变作用。对水生生物高毒，鳟鱼96小时LC50为3.6微克/升，蓝鳃翻车鱼96小时LC509.6微克/升。对蜜蜂高毒。制剂大鼠急性经口LD50为650毫克/千克，兔急性经皮LD50大于2000毫克/千克。大鼠急性吸入LC50为1.1毫克/升。对眼睛和皮肤有刺激作用。 其制剂属低毒农药。 六、阿维菌素系列药剂的特性 1、杀虫谱广目前报道阿维菌素杀虫谱有84种，我国多用来防治虫体小、世代多、易出现抗药性的害虫如梨木虱、棉蚜等，潜叶性的害虫如美洲斑潜蝇等，害螨如二斑叶螨、茶橙叶螨、山楂叶螨和寄主广、食性杂的害虫如小菜蛾等。 2、独特的杀虫机制 阿维菌素是一种神经毒，使昆虫麻痹、拒食、死亡。 3、良好的层移活性 层移活性：指的是阿维菌素在喷施后能渗入作物叶片组织中，表皮薄壁细胞内形成药囊，长期贮存，所以阿维菌素有较好的持效期。 因为其良好的层移活性，使得阿维菌素对害螨、潜叶蝇、潜叶蛾以及其他钻蛀性害虫或刺吸式害虫，等常规药剂难以防治的害虫有高效。 4、低害性 阿维菌素在土壤和水中易降解，并在土壤中被土壤吸附，不会淋溶，无残留，不会污染环境； 在生物体内也无积累和持久性残留，半衰期为1-7d,所以阿维菌素应属于无公害农药。阿维菌素还可以通过土壤微生物分解成具有更高活性的衍生物，如对于植物线虫产生的杀虫作用。 八、适用范围 兽医临床上用于防治猪、牛、羊、马、狗、骆驼等动物，作饲料添加剂对奶牛和绵羊有显著增重作用。 在人类应用中，用于治疗人体盘尾丝虫病 适用作物 蔬菜、柑橘、棉花、木瓜、水稻、林业区等。 九、防治对象 防治对象 对抗性害虫有特效，如小菜蛾、 叶蛾、红蜘蛛、锈蜘蛛、根结线虫等线虫 昆虫纲、蜘蛛纲12目73属的寄生虫  十、视情况进行倍数稀释（使用方法） 如：如虫螨光的稀释倍数为2000~4000倍，而实际上在柑