药剂课件注射剂幻灯片.ppt

pH调节剂: 磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液 渗透压调节剂: 氯化钠、硼酸、硼砂、葡萄糖等。 抑菌剂： 所用抑菌剂作用应迅速、对眼睛无刺激、性 质稳 定。常用的有硝基苯汞、苯扎氯铵、洗必泰等。 粘度调节剂： 甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚维酮 等，合适的粘度为4.0~5.0cPa·s。 附加剂 用于外伤和手术的滴眼剂 按安瓿剂生产工艺制备，分装于单剂量容器中密封或熔封，最后灭菌，不应添加抑菌剂或缓冲剂。 一般滴眼剂 包装多为塑料瓶，因此制备工艺为配液、滤过、灭菌、无菌分装， 滴眼剂的制备 * 静脉注射：静推和静滴，非水溶液、混悬液不能使用， 所用注射剂不得添加抑菌剂。 椎管注射：注射剂的渗透压和pH应与脊椎液相等，不 含微粒，量不超过10ml. 肌肉注射：剂量1~5ml，刺激性太大的药物不宜使用。 皮下注射：水溶液为主，剂量1~2ml。 皮内注射：剂量0.2ml以下，常用于过敏性试验或疾病诊断。 其他途径：穴位注射、腹腔注射、关节腔注射、动脉注射。 * 滤器选择 3、滤器的种类、选择 垂熔玻璃滤器、沙滤棒、微孔滤膜、板框压滤器、钛滤器 4、滤过装置 高位静压滤过：质量好、慢 减压滤过：设备简单、压力不稳，滤层松动，影响质量 加压滤过：设备复杂、压力稳，质量好，产量高， 注射剂的制备流程/滤过 注射剂的制备流程/虑过/滤器种类 注射剂容器及处理 （1）安瓿的的种类与式样 式样:曲颈安瓿、粉末安瓿(西林瓶)，白色与棕色 体积:1、2、5、10、20ml 注射剂的制备流程/灌封/注射容器 注射剂容器及处理 2、安瓿质量与注射剂稳定性 玻璃种类： 中性玻璃（低硼硅酸盐）: 适宜中性或弱酸性注射剂； 含钡玻璃: 耐碱，碱性注射剂溶器； 含锆玻璃: 化学稳定性好,耐酸/耐碱。 pH改变、沉淀、变色、脱片 物理检查（安瓿外观、尺寸、应力、清洁度、热稳定性等） 化学检查（耐酸性、耐碱性检查和中性检查） 装药试验（证明容器对注射剂的质量无影响） 注射剂的制备流程/灌封/注射容器 注射剂容器及处理 蒸瓶 可灌装离子交换水 或0.5%的醋酸水溶液 洗瓶： 喷淋式甩水洗涤法（效果较差，1~5ml安瓿） 气水喷射洗涤法（效果较好，用于5~50ml安瓿） 超声波洗涤法（效果好，速度快，各种安瓿） 干燥与灭菌 干燥：120～140℃，2小时 灭菌：170~180℃干热灭菌1小时以上；或200℃左右，20分钟；350℃，5分钟 100℃ 30分钟蒸煮) 注射剂的制备流程/灌封/注射容器 注射剂的灌封 1、灌注药液 剂量准确、药液不粘瓶 增加装量：药典2ml---2.15ml 试灌 2、封口 100级，灌立即封---减少污染 拉封、顶封、拉封封口严密，目前已规定必须用拉封 不漏气、 颈端圆整光滑、 无焦头、尖头、鼓泡 注射剂的制备流程/灌液/灌封 手工：单向活塞 机械：灌封机 单火焰法 双火焰法 注射剂的灌封 3、惰性气体： N2和CO2, 用于易氧化药物注射液，惰性气体的选择，要根据品种决定。碱性药液或钙制剂，不能用CO2。 注射剂的制备流程/灌液/灌封检漏 注射剂的灭菌 灭菌效果------药物稳定性 批号、色泽、品种不同，不能一起灭菌 配制---灭菌〈 12h 注射剂的制备流程/灌液/灌封检漏 注射剂的灌封 检漏 污染、泄漏 抽真空---颜料溶液 注射剂的制备流程/灌液/灌封检漏 注射剂的制备流程/质检/热原 定义：热原（pyrogen）是微生物的代谢产物。大多数细菌都能产生热原，但革兰氏阴性杆菌产生的热原致热能力最强。 组成：热原是由磷脂、脂多糖及蛋白质组成的有机高分子复合物，也称内毒素(endotoxin),其中脂多糖(lipolysaccharide, LPS)是内毒素的主要成分，具有极强的热原活性。 热原=内毒素=脂多糖。 热原定义以及组成 将热原浓度为5ng/ml的试样注入家兔体内，总量达到50ng/kg（体重）时，家兔体温上升值达0.6℃。人体感染发热的灵敏度是家兔的3倍。如有微量热原混入药剂中注入人体血液系统，会导致严重发热，甚至引起死亡。 注射剂的制备流程/质检/热原 热原的性质 ①耐热性：180?C 3~4 h、250?C 30~45 min、650?C 1 min可彻底破坏 ②水溶性 ③不挥发性 ④滤过性：分子量约10?105，大小约1~5 nm ⑤吸附性 ⑥被化学试剂破坏：浓硫酸-重铬酸钾溶液、氢氧化钠、高锰酸钾及过氧化氢均能破坏热原