药理学08、09章幻灯片.ppt

* 一、短效类（竞争性 ?-R 阻断药） 酚妥拉明 * ［临床应用］ １. 外周血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛症（雷诺氏综 合 症 ）、栓塞性脉管炎 （A.V.）、 冻伤后遗症； 2. 静脉滴注 NA 发生外漏； 3. 抗休克 ：治疗肺水肿； 4. 嗜铬细胞瘤： 诊断、高血压危象、手术治疗前； 5. 急性心肌梗塞及 急性充血性心力衰竭； 6. 诊断治疗阳痿。 第一节 ? 肾上腺素受体阻断药 * 左心室排血减少 肺静脉淤血 交感张力上升 外周血管收缩，阻力增加 心脏后负荷增大 肺水肿 酚妥拉明 扩张外周血管阻力减小 心脏后负荷减小 减轻肺水肿 第一节 ? 肾上腺素受体阻断药 ［不良反应］ １. 体位性低血压 ２. 快速心律失常 ３. 胃肠道反应 * 二、长效类 （非竞争性 ?-R 阻断药） 酚苄明 第一节 ? 肾上腺素受体阻断药 最大张力百分率 * 酚苄明 phenoxybenzamine （苯苄胺 dibenzyline） ［药理作用］ １. 血管： 扩张， BP ↓; ２. 心脏：NA样正性反应（另：抑制再摄取）HR↑； 3 . 其它：有较弱的抗组胺、拟5-HT作用 第一节 ? 肾上腺素受体阻断药 * 起效慢、作用强而持久 酚苄明在体内的作用特点 临床应用 外周血管痉挛性疾病、休克、嗜铬细胞瘤治疗。 * 第二节 ? 肾上腺素受体阻断药 ［构效关系］ β受体阻断药的化学结构 * ［分类］ 第二节 ? 肾上腺素受体阻断药 1类---非选择性β-R阻断药（β1β2） 2类---心脏选择性β-R阻断药（β1） β-R阻断药在阻断β-R的同时,尚具有不同 程度的β-R激动作用,称为内在拟交感活性 (intrinsic sympathomimetic Activity, ISA) * ［药理作用］ 一、? 受体阻断作用 １. 心脏：负性频率、负性传导 ２. 血管和血压：短期：血管收缩，阻力增加； 长期：恢复原来水平 ３. 支气管平滑肌 ４. 代谢：糖、脂代谢 5 . 肾素； 6. 眼 二、内在拟交感活性 ( ISA ) 三、膜稳定作用 第二节 ? 肾上腺素受体阻断药 * 静脉注射普萘洛尔和吲哚洛尔后 异丙肾上腺素的量效曲线 第二节 ? 肾上腺素受体阻断药 * 常用的?肾上腺素阻断药的体内过程 普萘洛尔 美托洛尔 阿替洛尔 * ［临床应用］ １. 心律失常 ２. 缺血性心脏病 ３. 高血压 ４. 充血性心力衰竭 5 .甲状腺功能亢进 6 .其他：青光眼、偏头痛 ［不良反应与禁忌症］ １. 诱发或加重支气管哮喘 ２. 抑制心脏功能 ３. 外周血管收缩和痉挛 ４. 停药反跳反应 ５. 低血糖反应 6 . 其他：疲乏、失眠、精神抑郁 第二节 ? 肾上腺素受体阻断药 * 作用于肾上腺素受体的药物 * 作用于胆碱受体的药物 * 各受体亚型、分布及效应 * 第八章 肾上腺素受体激动药Chapter 8 Adrenoceptor agonists 拟肾上腺素药 (adrenomimetics) 拟交感胺(sumpathomimetic amines) 儿茶酚胺(catecholamine, CA) * 第一节 构效关系及分类 β-苯乙胺 HO HO 儿茶酚 α-R α、β-R β-R * * 第二节 ? 、?受体激动药 肾上腺素 adrenaline，Adr, AD epinephrine ［药理作用］ 1.血管 2.心脏 3.血压 4.平滑肌 5.代谢 6.中枢神经系统 * ［药理作用］ １.血管： 激动皮肤、粘膜、内脏血管 ? 1 -R ?收缩; 激动肾脏? -R ?肾血管收缩; 激动?1 -R ?肾素分泌增加； 肺血管小剂量舒张，大剂量收缩。 激动骨骼肌、冠脉 ?２ -R ?舒张； ２.心脏： 激动心肌、窦房结、传导系统 ?1 -R ?正性肌力、频率、传导，心输出量增加； 兴奋冠脉 ?2 -R ?冠脉扩张 ?增加心肌血液供应。 肾上腺素 * ３. 血压： 小剂量，?1 -R 激动占优势 ?心收缩力 增强，心输出量增加 ?SP上升，DP下降 ?脉压差增大 ?组织器官血液灌注量增加。 大剂量，? 1 -R 激动占优势 ? 血管收缩 ? 外周阻力增大 ? SP上升，DP上升。 10μg/min min 肾上腺素 * ４. 平滑肌： （1）支气管：平滑肌?２ -R →舒张，支气管粘