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第10章 肾上腺素受体激动药 掌握NE、肾上腺素、多巴胺、 异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症 熟悉麻黄碱、间羟胺的作用特点和临床应用 了解新福林、甲氧胺、多巴酚丁胺的作用特点和临床应用 α受体激动药 去甲肾上腺素 间羟胺 新福林 去甲肾上腺素,NE 药理作用：激动α＞β1受体 1. 血管:收缩；皮肤、粘膜＞肾＞肝、肠＞骨骼肌 2. 心脏,兴奋但心率减慢 3.血压: 平均 收缩 舒张 脉压 治疗量: ＋ ＋＋ ＋ ＋ 大剂量: ＋＋ ＋ ＋＋ － 4.其他：大剂量升血糖 临床应用 1.休克, 已少用 2.药物中毒性低血压：esp.氯丙嗪 3.上消化道出血:1－3mg 稀释后服 不良反应 局部组织缺血坏死，急性肾衰 禁忌症 高血压,动脉硬化,器质性心脏病等 间羟胺 1.直接作用似NE, 但较弱 2.可促进囊泡释放NE 3.不易被MAO、COMT破坏 4.对心率、肾血流影响小 5.快速耐受性 6.可im或iv 临床应用 1.各种休克早期 2.阵发性室上性心动过速 新福林 1.选择性激动α1受体, 反射性抑制心脏 2.不被COMT破坏 3.对肾血流影响较大 4.可im或iv 5. 可扩瞳, 一般不升高眼压 临床应用 阵发性室上性心动过速 眼底检查 α?β受体激动药 肾上腺素 多巴胺 麻黄碱 肾上腺素, AD 药理作用：激动α＝β, 作用强 1. 心脏：兴奋；易引起室颤 2.血管：收缩小动脉, 扩骨骼肌及心脏血管 3.血压: 平均 收缩 舒张 脉压 治疗量: ＋ ＋＋ (-) ＋＋ 大剂量: ＋＋ ＋ ＋＋ (-) 4.平滑肌：舒张支气管(激动β2,α1,抑制肥大细胞释放过敏活性物质 ) 5.代谢: 血糖、脂、钾,代谢率及耗氧? 临床应用 心脏骤停: 各种意外引起者首选,注意除颤 过敏性休克,首选 支气管哮喘,控制严重发作 局麻药配伍及局部止血: 鼻衄或齿衄 不良反应 心悸,烦躁,头痛,血压升高,心律失常,室颤 禁忌症 高血压,动脉硬化,器质性心脏病,甲亢,糖尿病 多巴胺, DA 药理作用：激动Ｄ＞β1＞α, 促NE释放 心血管：小剂量舒张肾、肠血管,大剂量收缩外周小血管；兴奋心脏, 对心率影响小；可增加收缩压和脉压，对舒张压影响不明显 肾脏: 治疗量改善、大剂量损害肾功能 临床应用 1.抗休克: 心源性,＜20ug/kg/分 2.急性肾衰, 与利尿药合用 3.急性心衰及慢性心衰急性发作 不良反应 恶心,呕吐,心悸,心律失常 麻黄碱 心血管：兴奋心脏，但整体心率变化不大；缓慢、持久升高血压 支气管平滑肌：松弛作用较肾上腺素缓慢, 温和, 持久 中枢作用：有较显著兴奋作用 快速耐受性 临床应用 预防支气管哮喘和轻症的治疗 消除鼻粘膜充血所致鼻塞 防治某些低血压状态：椎管麻醉后低血压 缓解荨麻疹与血管神经性水肿的皮肤粘膜症状 不良反应： CNS兴奋所致失眠等 禁忌症同肾上腺素 β受体激动药 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺 异丙肾上腺素 药理作用：激动β1＝β2 1.心脏：易发生心律失常, 但室颤不多见 2.血管和血压：舒张； 骨骼肌＞肾、肠系膜；收缩压升高而舒张压略降，但大剂量静脉注射可致舒张压过度下降,不利冠脉灌流 3.支气管平滑肌: 解痉兴奋β2，抑制组胺等释放 4.其他: 增加耗氧、升高血游离脂肪酸, 但升高血糖作用较弱 临床应用 1.支气管哮喘, 控制严重发作 2.房室传导阻滞 3.心脏骤停: 心脏疾病引起者首选 4.感染性休克：注意补液和毒性 不良反应:心悸,头晕,心律失常 禁忌症:冠心病,心肌炎,甲亢 多巴酚丁胺 选择性激动β1兴奋心脏,心率影响小 主要用于心肌梗塞并心衰, 难治性心衰 伴房颤者及梗阻型肥厚性心肌病禁用