药理学12课件1章节幻灯片.ppt

* * 二. 抗菌药物的基本概念 抗菌药 抗生素 抑菌药 杀菌药 抗菌谱 抗菌活性 MIC MBC 化疗指数 抗菌后效应 首次接触效应 * * 定义 分类 是一类对细菌具有抑制和杀灭 作用，用于防治细菌性感染疾病的药物。 抗生素 人工合成抗菌药 天然抗生素 人工半合成抗生素 抗生素 各种微生物产生的能够抑制或杀灭其它病原微生物得物质。 1.抗菌药物 * * 2.抗菌谱 定义 分类 抗菌药物的抗菌范围 窄谱：指仅针对单一菌种或菌属 广谱：对多种病原微生物有效的抗菌药 3.抗菌活性 ①定义 ③测定方法 抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。 体内 体外(药敏试验) MIC MBC 敏感 不敏感 ②恒量抗菌活性强弱的指标:MIC和MBC，但存在局限性 * * MIC（minimal inhibitory concentration ） 　药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 MBC (minimal bactericial concentration) 药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。 体内抗菌活性 药物是否到达感染部位 感染部位的药物浓度 机体抵抗力 * * 抑菌药：仅有抑制病原体生长而无杀灭作用 的药物。如磺胺类和四环素类 MIC ＜血药浓度＜MBC 杀菌药：不仅能抑制病原菌的生长繁殖，而 且具有杀灭作用的药物。如β内酰 胺类、氨基糖苷类和喹诺酮类 血药浓度＞MBC 注意:抗菌活性的大小与细菌的种类有关，同一 种抗菌药对不同细菌的作用不完全相同。 * * 化疗指数（ chemotherapeutic index，CI）： 概念：评价化疗药物临床应用价值和安全性的重要参数，一般用实验动物的LD50 / ED50或LD5 / ED95的比值表示。 意义: 化疗指数越大则说明药物毒性越低 治疗指数大于 5，可做临床研究 注意：化疗指数越大并非绝对安全，如青霉素引 起的过敏性休克。 * * 抗菌后效应(post-antibiotic effect,PAE) 定义：指细菌与抗生素短暂接触，当药物浓度下降 到低于最低抑菌浓度（MIC）或消除后，细菌 的生长仍受到持续抑制的效应。 意义：临床医生设计最佳治疗方案的依据之一。 （从前忽视了药物对细菌生长繁殖规律的影响） 改进治疗方法, 延长给药间隔(TCMIC+PAE) ⑴持续静脉给药→改为间歇静脉滴注给药 ⑵一日多次→改为一日一次 * * 首次接触效应(first expose effect) 定义：指抗菌药物在初次接触细菌室有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌基础，并不明显增加或再次出现这种明显的效应，需要间隔相当时间后（数小时）才会再起作用。 氨基糖苷类 * * * * * 胰岛素及口服降血糖药 Insulin Oral Hypoglycemic Drugs * * 糖尿病已成为发达国家中继心血管疾病和肿瘤之后的第三大非传染病，是严重威胁人类健康的世界性公共卫生问题！ 糖尿病(Diabetes mellitus,DM) 是由于胰岛素分泌绝对缺乏或/和相对缺乏（包括β细胞衰变和胰岛素抵抗)，胰岛素的生物效应降低(胰岛素抵抗，胰岛素敏感性降低，葡萄糖清除能力下降)，引起的以高血糖为特征的一组代谢病 * * 1型 (胰岛素依赖型糖尿病) (Insulin-dependent diabetis mellitus, IDDM) 2型(非胰岛素依赖型糖尿病 ) (non-insulin dependent diabetis mellitus, NIDDM ) 糖尿病临床类型 * * (一) 胰岛素及其类似物制剂 (二) 磺酰脲类: 氯磺丙脲；格列吡嗪;格列齐特;格列美脲。 (三) 餐时血糖调节药：瑞格列奈;那格列奈。 (四)双胍类: 苯乙福明; 二甲双胍 (五）胰岛素增敏剂 噻唑烷二酮:罗格列酮;吡格列酮。 (六)?-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖;伏格列波糖;米格列醇。 糖尿病治疗药物的分类 * * 胰岛素 Insulin * * 胰岛素 Insulin 概 述 1.来源: B细胞分泌： 猪、羊、牛胰腺中提取： 人工合成：1965年钮经义、邹承鲁、季爱雪和 汪猷等合成牛胰岛素 基因工程： 2.结构： 分子量为56kD的酸性蛋白质，由51个氨基酸A (