药物化学第2版张彦文电子教案第十六章节甾体激素药物幻灯片.ppt

实例分析 下面处方合理吗? 某病人患严重中毒性菌痢，医生设想应用氯霉素加激素治疗，开据了如下处方： 氢化可的松注射液 100mg 氯霉素注射液 0.5g 维生素C注射液 0.5g 5%葡萄糖注射液 500ml i.v. 分析：该处方不合理。因氢化可的松注射液的溶剂为稀乙醇，氯霉素注射液的溶剂是丙二醇，维生素C注射液的溶剂是水，同时混合或加水稀释后，由于溶解度的改变会产生混浊甚至沉淀。 重点提示 甾体激素药物的结构类型，甲睾酮、雌二醇、 己烯雌酚、黄体酮、醋酸氢化可的松、醋酸地塞 米松的结 构、理化性质及作用特点 丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、炔诺酮、醋酸泼尼松和 米非司酮的 结构特点和作用特点 肾上腺皮质激素的结构特征、结构改造及构效 关系 甾体激素药物 概 述 雄性激素和同化激素 雌激素 孕激素 皮质激素 基本结构 命 名 分 类 一般性质 母核+取代基 按药理作用分类和按化学结构分类 显色反应 沉淀反应 官能团显色及与硫酸显色 末端炔的沉淀反应 结构特点 ①雄甾烷； ②△4-3-酮； ③17β-OH 典型药物 甲睾酮、苯丙酸诺龙 理化性质 ①雌甾烷 ②A环为苯环 ③3-酚羟基 天然雌激素 雌酮、雌二醇、雌三醇 合成雌激素 结构特点 易氧化变质，与FeCl3呈色 己烯雌酚、炔雌醇 结构特点 ①孕甾烷； ②Δ4-3-酮； ③17-甲基酮 典型药物 黄体酮、炔诺酮、米非司酮 结构特点 ①孕甾烷； ②Δ4-3-酮； ③17α-羟酮基 典型药物 醋酸地塞米松、醋酸氢化可的松 同步测试 单项选择题 1．甾体激素药物共同的基本结构为（ ）。 A．异戊二烯 B．苯并噻嗪 C．对氨基苯磺酰胺 D．环戊烷并多氢菲 D．环戊烷并多氢菲 2．C10位所连接的角甲基编号为（ ）。 A．17 B．18 C．19 D．20 B．18 3．A环为苯环且C3位有酚羟基的激素是（ ） A．雄激素 B．雌激素 C．孕激素 D．肾上腺皮质激素 4.增加睾酮的稳定性，使之可以口服的结构改造方法不正确的是（ ）。 A．将17β-OH酯化 B. 将17β-OH氧化 　 C. 引入17α-甲基　 D. 引入17α-乙炔基 B. 雌激素 B. 将17β-OH氧化 6．能与甾体激素中C3、C20的酮基反应呈色的试剂是（ ）。 A．羰基试剂 B．斐林试剂 C．硝酸银试液 D．重氮化偶合试剂 5．具还原性，可发生四氮唑盐反应的官能团是（ ）。 A．酮基 B．甲基酮 C．α-醇酮基 D．末端炔基 C. α-醇酮基 A．羰基试剂 8．雌二醇的口服代用品是（ ）。 A．雌二醇 B．己烯雌酚 C．黄体酮 D．甲睾酮 7．甾体激素药物溶于乙醇后，可与下列哪种酸呈色（ ）。 A．盐酸 B．硝酸 C．硫酸 D．高氯酸 C．硫酸 B．己烯雌酚 9．能与碱性酒石酸铜试液生成砖红色沉淀的是（ ）。 A．炔诺酮 B．黄体酮 C．己烯雌酚 D．地塞米松 10．能与亚硝酰铁氰化钠呈兰紫色的是（ ）。 A．炔诺酮 B．黄体酮 C．己烯雌酚 D．甲睾酮 D．地塞米松 B．黄体酮 多项选择题 1．以孕甾烷为基本母核的药物有（ ）。 A．雄激素 B．雌激素 C．孕激素 D．盐皮质激素 E．糖皮质激素 C．孕激素 D．盐皮质激素 E．糖皮质激素 2．能发生银镜反应的药物是（ ）。 A．尼可刹米 B．肾上腺素 C．异烟肼 D．地塞米松 E．普鲁卡因 C．异烟肼 D．地塞米松 4．含Δ4-3-酮结构的药物有（ ）。 A．甲睾酮 B．雌二醇 C．黄体酮 D．地塞米松 E．炔诺酮 3．α-醇酮基能发生的反应有（ ）。 A．与斐林试剂产生有色沉淀 B．与碱性四氮唑显色 C．与亚硝酰铁氰化钠显色 D．与FeCl3显