药物化学第2版张彦文电子教案第四章节中枢兴奋药幻灯片.ppt

重点提示 咖啡因、尼可刹米、盐酸洛贝林、盐酸甲氯芬酯的结构、稳定性及作用特点。 同步测试 单项选择题 1．具有酰胺类结构的中枢兴奋药是（ ）。 A．咖啡因 B．吡拉西坦 C．呋塞米 D．甲氯芬酯 B．吡拉西坦 2.咖啡因化学结构的母核是( )。 A．喹诺酮 B，黄嘌呤 C．喹啉 D．嘌呤 3．苯甲酸钠咖啡因（安钠咖）可溶于水，是因为（ ） A．利用苯甲酸的酸性和咖啡因的碱性形成盐而溶于水 B．苯甲酸钠与咖啡因形成复盐，因形成分子间氢键，增加 了水溶性 C．苯甲酸与咖啡因形成了螯合物 D．在咖啡因结构中引进了斥电子基团 B．黄嘌呤 B．苯甲酸钠与咖啡因形成复盐，因形成分子间氢键，增加 了水溶性 4．下列哪个药物与碱共热时具有氨臭，与钠石灰共热，生成吡啶的特殊臭味（ ） A．尼可刹米 B．甲氯芬酯 C．吡拉西坦 D．咖啡因 5．下列不能改善脑功能的药物是（ ） A．吡拉西坦 B．奥拉西坦 C．茴拉西坦 D．舒巴坦 A．尼可刹米 D．舒巴坦 同步测试 多项选择题 1．下列药物中属于中枢兴奋药的是（ ）。 A．咖啡因 B. 尼可刹米 C. 氢氯噻嗪 D. 盐酸甲氯芬酯 E. 依他尼酸 A．咖啡因 B. 尼可刹米 D. 盐酸甲氯芬酯 2．在碱催化下可以发生水解反应而失活的药物有 （ ）。 A．咖啡因 B. 盐酸甲氯芬酯 C. 氢氯噻嗪 D. 尼可刹米 E. 依他尼酸 3．中枢兴奋药按化学结构分为（ ）。 A．酰胺类 B．吡乙酰胺类 C．黄嘌呤类 D．生物碱类 E．吲哚乙酸类 B. 盐酸甲氯芬酯 C. 氢氯噻嗪 D. 尼可刹米 A．咖啡因 E. 依他尼酸 D．生物碱类 A．酰胺类 B．吡乙酰胺类 区别题 （用化学方法区别下列各组药物） 1．尼可刹米和咖啡因 咖啡因 尼可刹米 颜色无变化 （咖啡因） 加速水解 / OH- 二乙胺臭气 （尼克刹米） 能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色 问答题 1．如何将咖啡因做成注射剂？ 同步测试 咖啡因略溶于水，其水中的溶解度可因加入有机酸 或其碱金属盐而增加，如苯甲酸钠与咖啡因生成复 盐称苯甲酸钠咖啡因（又称安钠咖），可能是分子 间形成氢键，使溶解度增大，可制成注射剂。 中枢兴奋药 第四章 知识目标： 了解治疗老年性痴呆的药物及抗帕金森病药 理解中枢兴奋药的类型 掌握中枢兴奋药典型药物的结构特点与理化性质的关系 学习目标 能力目标： 能认识咖啡因、尼可刹米、洛贝林、盐酸甲氯芬酯、吡拉西坦的结构式，能写出其主要结构特点 能应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题 学习目标 中 枢 兴 奋 药 中 枢 兴 奋 药 类 型 中 枢 兴 奋 药 典 型 药 物 同 步 测 试 本章结构图 第一节　中 枢 兴 奋 药 类 型 类型 中枢兴奋药按化学结构可分为： 黄嘌呤类 酰胺类 其他类 黄嘌呤类及常用药物 该类药物主要有咖啡因（Caffeine）、茶碱（Theophylline）、可可豆碱（Theobromine）等， 均为黄嘌呤的N-甲基衍生物，有着相似的药理作用： 兴奋中枢神经系统 兴奋心脏 松弛平滑肌 利尿 但作用强度不同： 其中中枢兴奋作用：咖啡因茶碱可可碱 而兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用： 茶碱可可豆碱咖啡因。 临床常用茶碱与乙二胺形成的盐，称氨茶碱(Aminophylline)。 实例分析 黄嘌呤类化合物的化学结构和酸碱性的关系 分析：黄嘌呤母核上的氮原子由于受到羰基及其他氮原子吸电子效应的影响，电子云密度降低，如有氢原子则易解离而显酸性。氮上的氢原子分别 被甲基取代而导致产生的衍生物之间的酸碱性不同。茶碱和可可豆碱均为二个甲基的取代物，仍可与氢氧化钠或硝酸银分别生成钠盐或银盐，而咖啡因为三个甲基取代，不显酸性，无上述反应。 酰胺类 苯环或杂环上有N-二乙酰胺的化合物往往具有中枢兴奋作用。 如尼可刹米是吡啶酰胺的衍生物，为中枢兴奋药。匹莫林（Pemoline）为一种新型较温和的中枢兴奋药。 吡乙酰胺类 一类新型的促智药，为脑代谢激活剂；连同乙酰胆碱酯酶抑制剂，均可用于治疗老