药物化学第2版张彦文电子教案第一章节局麻药幻灯片.ppt

区别题 （用化学方法区别下列各组药物） １．普鲁卡因与丁卡因 普鲁卡因 丁卡因 橙红色沉淀（普鲁卡因） 无变化（丁卡因） 碱性β-萘酚 NaNO2 ，HCl ２．普鲁卡因与利多卡因 普鲁卡因 利多卡因 橙红色沉淀（普鲁卡因） 无变化 碱性β-萘酚 NaNO2 ，HCl 蓝紫色 （利多卡因） CuSO4 问答题 １.影响普鲁卡因稳定性的结构因素和外界因素各有哪些？ 在配制其注射液时，可采取哪些措施提高其稳定性？ 答： 本品不稳定是因为含酯键易水解，含芳伯氨基易氧化。pH值、温度、光照和重金属离子或空气中放置等外界因素均可加速其水解或氧化。 故配制其制剂时，要控制最稳定的pH值(3.5～5.0)和温度，通惰性气体，加抗氧剂、EDTA-2Na等金属离子掩蔽剂和采取避光措施等。 ２.根据普鲁卡因和利多卡因的化学结构，分析其稳定性与麻醉作用之间有什么关系？ 答： 普鲁卡因分子中含有酯键，使该药容易水解；利多卡因分子中的酰胺键比普鲁卡因分子中的酯键稳定，而且其酰胺键还受苯环上两甲基的空间位阻作用使之不易分解，在体内不易水解代谢。所以利多卡因比普鲁卡因的麻醉作用时间长。另外，由于利多卡因中两甲基的供电效应使酰胺基团电负性增高，有利于与受体结合，故其麻醉作用较普鲁卡因略强。 实训项目（项目一） 药物化学实训的基本知识与基本操作技能 实 训 目 的 实 训 器 材 实 训 指 导 思 考 题 药物化学实验室基本知识 常用玻璃器皿名称与使用 常用实验装置与基本操作 基本操作技能实训 实训目的 了解与药物化学实训相关的实验室基本知识和实训常用玻璃器皿 理解药物化学实训常用实验装置的安装与使用 掌握药物化学实训的基本操作技能 实训器材 仪器 药物化学实验室常用的普通玻璃仪器 和其它实验仪器 药品 苯甲酸 实 训 指 导 药物化学实验室基本知识 基本规则和一般注意事项 实训过程中的安全及事故预防 火灾的预防和处理 爆炸预防与处理 中毒适度的预防与处理 割伤的预防与处理 电伤的预防及处理 试剂灼伤的预防及处理 常用实验装置的名称与基本操作 （a）回流装置 （b）气体吸收装置 常压蒸馏装置 常压蒸馏装置 减压蒸馏装置 旋转蒸发仪 1.变速马达 2.冷凝管 3.接收瓶 4.蒸馏烧瓶 搅拌装置 电动搅拌器 1.变速马达 基本操作技能实训 常用装置的安装 重结晶与抽滤 苯甲酸的重结晶与抽滤 称取苯甲酸粗品3g，放入150ml的烧杯中，加入60ml蒸馏水和几粒沸石，盖上表面皿，加热至沸，并用玻棒不断搅动，使其溶解。这时若还有未溶解的固体，可继续加入少量热水，直至全部溶解为止。移去源，稍冷，加适量活性炭，搅动，再煮沸5～10分钟脱色。趁热抽滤，滤液放置自然冷却后，析出结晶，抽滤、洗涤，取出结晶放于表面皿上，摊开。红外灯下干燥，测定熔点，并与粗品熔点作比较，称重，计算重结晶的收率。 思考题 进行药物化学实训时，为维护自身和实验室的安全，应有效地防止哪些事故的发生？ 减压蒸馏的适用范围是什么？旋转蒸发仪有什么优点？ 蒸馏沸点在140℃以上的液体时应使用哪种冷凝管？为什么？ 为什么活性炭要在固体物质完全溶解后加入？又为什么不能在溶液煮沸时加入？ 进行重结晶操作时，在布氏漏斗中用溶剂洗涤结晶时应注意什么？ 作 用：本品为局部麻醉药，作用较强，毒性 较小，时效较短。临床主要用于浸润 麻醉、传导麻醉及封闭疗法等。 盐酸普鲁卡因 相关链接 普鲁卡因中的特殊杂质及其检查 本品在生产和贮存中都容易产生特殊性杂 质对氨基苯甲酸（PABA），酸性较大有 刺激。 PABA在一定条件下还会进一步脱羧形成有 毒的苯胺。故药典规定要检查普鲁卡因酸 度及澄清度，注射剂还须采用薄层法检查 PABA的杂质限量。 课堂活动 影响盐酸普鲁卡因稳定性的结构因素和外界因素有哪些？配制其注射液时应注意采取哪些措施以提高其稳定性？ 本品不稳定是因为含酯键易水解，含芳伯氨基易氧化。pH值、温度、光照和重金属离子或空气中放置等外界因素均可加速其水解或氧化。 故配制其制剂时，要控制最稳定的pH值(3.5～5.0)和温度，通惰性气体，加抗氧剂、EDTA-2Na等金属离子掩蔽剂以及采取避光措施等。 课堂活动 回忆并解释什么是重氮化一偶合反应？ 该反应主要是哪类基团的特征鉴别反应？ 含游离芳伯氨基化合物在酸性条件下与亚硝酸钠反应生成重氮盐，再与碱性β-萘酚偶合生成猩（酒）或橙红色偶氮化合物。该反应称为重氮化－偶合反应