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?第10章（心血管系统药物）重难点提示和辅导 一．分类 心血管药物主要分为五类：抗心绞痛药、抗高血压药、血脂调节药、强心药及抗心率失常药。二．典型药物的结构、化学名、性质及用途 1． 抗心绞痛药 根据化学结构和作用机理的不同，抗心绞痛药物可分为三类：硝酸酯及亚硝酸酯类、钙拮抗剂和?受体拮抗剂。药品名 结 构 化 学 名 性 质 及 用 途硝酸异山梨酯（消心痛） 1，4；3，6-二脱水-D-山梨醇-2，5-二硝酸酯 白色结晶性粉末，略溶于乙醇，微溶于水；具有爆炸性。临床用于心绞痛、冠状循环功能不全、心肌梗塞等的预防。 。硝苯地平（心痛定） 1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3，5-吡啶二羧酸二甲酯 黄色结晶粉末，微溶于乙醇，不溶于水。用于预防和治疗冠心病、心绞痛，还可用于治疗原发性高血压。尼群地平 1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯 黄色结晶性粉末，易溶于氯仿、丙酮，微溶于甲醇、乙醇，几乎不溶于水。用于冠心病及高血压的治疗维拉帕米（异搏定、戊脉安） 5-[（3，4-二甲氧基苯乙基）甲氨基]-2-（3，4-二甲氧基苯基）-2-异丙基戊腈 临床上常用其盐酸盐，为白色粉末，易溶于水、乙醇、氯仿等。本品临床上用于抗心律失常及抗心绞痛。 地尔硫艹卓（硫氮艹卓酮） 顺-（+）-3-乙酰基-2，3-二氢-5-[2-（二甲氨基）乙基]-2-（4-甲氧苯基）-1，5-苯并硫氮杂艹卓-4-（5H）酮盐酸盐 白色结晶，易溶于水，不溶于乙醇。用于室上性心律失常、典型心绞痛、变异型心绞痛，还可用于降低血压。 桂利嗪（脑益嗪、肉桂苯哌嗪） 1-反式-肉桂基-4-二苯甲基哌嗪 白色或类白色结晶性粉末，易溶于氯仿和苯，溶于稀盐酸，几乎不溶于水；用于脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑外伤后遗症等的治疗。 2． 抗高血压药包括作用于中枢神经系统的药物、神经节阻断药、作用于神经末梢的药物、血管紧张素转化酶抑制剂、肾上腺素受体拮抗剂、作用于血管平滑肌的药物、利尿药、钙拮抗剂等类型。 药品名 结 构 化 学 名 性质及用途利血平（利舍平） 11，17?-二甲氧基-18?-[（3，4，5-三甲氧基苯甲酰）氧]-3?，20?-育亨烷-16?-甲酸甲酯 白色或淡黄色棱柱形结晶，溶于甲醇、乙醇等，略溶于水。用于治疗轻度至中度的早期高血压甲基多巴 3-羟基-?-甲基-L-酷氨酸 白色结晶性粉末，易溶于稀盐酸、微溶于乙醇，略溶于水。适用于轻度、重度的原发性高血压。 卡托普利 1-[（2S）-3-巯基-2-甲基-丙酰]-L-脯氨酸 白色结晶性粉末，易溶于甲醇、乙醇，略溶于水。对各型高血压均有明显降压作用。马来酸依那普利 （S）-1-[N-（1-乙氧羰基-3-苯丙基）-L-丙氨酰]-L-脯氨酸 可用于原发性、肾性、肾血管性、恶性高血压盐酸哌唑嗪 1-（4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（2-呋喃甲酰）哌嗪盐酸盐 白色或类白色结晶性粉末，溶于乙醇，几乎不溶于水。用来治疗轻、中度高血压，还可用于心力衰竭的治疗。 3．抗心律失常药根据药物作用机制可分为四类：钠通道阻滞剂、?-受体拮抗剂、延长动作电位时程的药物、钙通道阻滞。药品名 结 构 化 学 名 性质及用途普鲁卡因胺 4-氨基-N-[2-（二乙胺基）乙基]-苯甲酰胺 白色或淡黄色结晶性粉末，有引湿性；易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿。用于治疗阵发性心动过速、频发早搏、心房颤动和心房扑动、快速型室性和房型心律失常等盐酸美西律 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐 白色或类白色结晶性粉末，易溶于水、乙醇。适用于各种原因引起的室性心率失常 盐酸普罗帕酮 1-[2-[2-羟基-3-（丙氨基）-丙氧基]苯基]-3-苯基-1-丙酮盐酸盐 白色结晶性粉末，溶于甲醇、乙醇、四氯化碳和热水，微溶于冷水，不溶于乙醚。本品为钠通道阻滞剂，具有抗心律失常作用。盐酸胺碘酮 （2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮盐酸盐 白色或类白色结晶粉末，易溶于氯仿、甲醇，溶于乙醇，微溶于丙酮、四氯化碳、乙醚，难溶于水。抗心律失常药物，还有抗颤动及扩张冠状动脉的作用。阿替洛尔 临床上用于治疗心律失常，缓解心绞痛以及降低血压等 三．练习题：章后习题1、3、4、5 第11章（抗菌药和抗病毒药）重难点提示和辅导 一．磺胺类抗菌药物的结构、化学名、性质及应用药品名 结 构 化 学 名 性质及用途磺胺嘧啶 4-氨基-N-2-嘧啶基苯磺酰胺 白色结晶或粉末，微溶于乙醇或丙酮，不溶于乙醚和氯仿。本品为两性化合物，在稀盐酸及强碱中溶解。预防和治疗流行性脑炎。磺胺甲噁唑（新诺明） 4-氨基-N-（5-甲基-3-异噁唑基）苯磺酰胺 白色结晶性粉末，几乎不溶于