药理课件第5章抗高血压药111章节幻灯片.ppt

Β受体阻断药 普萘洛尔 普萘洛尔 偏头痛、焦虑 症的高血压。 禁忌症： 1．心衰 2.窦性心动过缓 3．房室传导阻滞 4.支气管哮喘 5.外周血管痉挛性疾病 注意： 能延长Insulin降血糖持续时间 小剂量开始用药，每天不超过300mg； 普萘洛尔 2 (clonidine) 硝普钠 血管平滑肌扩张药 适应症 高血压危象、高血压脑病； 严重高血压合并心肌梗塞或左心衰竭； 手术麻醉时的控制性低血压。 不良反应 ↓BP→头痛、心悸、出汗、呕吐； 滴注过快可导致过度降压； 可致氰化物中毒； 药液应新鲜配置。 硝普钠 钾通道开放药 （potassium channel  openers，K+ channel openers，KCO） 钾通道激活药 (potassium channel  activators) 一类新型的血管扩张药 降压作用机制尚未完全阐明，认为促进 血管平滑肌细胞膜 ATP敏感性K+ 通道开放， K+外流↑→细胞膜超极化→电压依赖性钙通 道难以激活，细胞外Ca2+ 内流↓；同时又通 过Na+-Ca2+ 交换机制促进细胞内Ca2+ 外流， 使细胞膜内侧面储池中膜结合的Ca2+ 增加， 最终使细胞内Ca2+ 浓度降低，致使血管平滑 肌松弛，外周阻力下降，血压降低。 吡那地尔 米诺地尔（pinacidil） 为强血管扩张药， 主要用于轻、中度高血压，与利尿药、β受体 阻断药合用可提高疗效，减轻水肿和心率加快 副作用。 新型降压药 5-羟色胺受体阻断药 酮色林（ketanserin）阻断5-HT2A受体， 轻度阻断?受体，抑制交感神经放电，有中 枢机制参与。治疗老年高血压者优于青年。 新型降压药 高血压并发其他病症时的选药 返回 利尿药 β受体 阻断药 α受体 阻断药 钙拮抗药 ACEI 老年人 冠心病 心衰 脑血管病 肾功能不全 糖尿病 血脂异常 哮喘 外周血管病 ++ +/- ++ + ++ - - + + +/- ++ - + +/- - - - - + + ++ + ++ ++ + + + ++ - ++ ++ + + + ++ + + ++ + ++/＊ ++ + + + 注:+适宜;+/-一般不用;-禁忌;＊隐匿性肾血管病慎用 联合用药(高血压治疗的一个重要原则) 高血压的病因复杂，近年强调不同作用机制的抗高血压药物联合用药的重要性和价值。 1.增强疗效：单一用药，有效率(DBP＜90mmHg)仅为40%-60%。在HOT试验（Hypertension Optimal Treatment）中，70%需两种药物合并应用，有效率升高80%-90%）。如单用非洛地平疗效48%；加服ACEI或?阻滞剂疗效83%。 ●为了增强疗效，联合用药比单纯增大单个药的剂量更合适。因不同类别药产生不同的药理作用，它们降压作用相加（或协同），可减少体内平衡代偿对血压下降的限制。 ●另长期单用一种药，有效率往往降低，故也需联合用药。 2.增加对靶器官的保护 高血压导致靶器官损伤，各种高血压对靶器官的保护作用不完全相同，联合用药可增加此作用。 ACEI+钙拮抗剂——逆转心肌肥厚，减少心血管事件、改善肾功能等作用优于单一用药。 3.降低不良反应 联合治疗时，各药剂量减少，因此也减少了各药的副作用。例如利尿剂和血管紧张素转化酶抑制剂合用，利尿剂、β- 受体阻断剂及血管扩张剂合用。 但同类药物，一般不宜合用 小剂量开始 固定的复方制剂病人服用方便，依从性好。但药物组份固定，不易个体化调整用药，故临床应用受到一定限制 合并用药可以采用各药的按需剂量配比，其优点是易根据临床调整品种和剂量 比较合理的配伍： ACE抑制剂或AT1受体阻断剂+利尿剂 钙拮抗剂+ β- 受体阻断剂 ACE抑制剂+钙拮抗剂 钙拮抗剂+利尿剂 利尿剂+β-受体阻断剂 α1受体阻断剂+ β- 受体阻断剂 临床用药原则 有效治疗与终生治疗 降压要平稳 保护靶器官 联合用药 思 考 题 抗高血压药物的分类可分为哪几类？每类各举一代表药。 简述氢氯噻嗪、普萘洛尔、硝苯地平、卡托普利、硝普钠、抗高血压作用机理及临床应用。 有效治疗与终身治疗 治疗指征： 1.多次测量血压≥150/95mmHg。 2.血压≥140/90mmHg，同时有1~2条危险因素，老年、吸烟、肥胖、高血脂、高血糖等。 控制目标： ≤ 140/90mmHg。 HOT研究，目标血压为138/83mmHg。 终生治疗： 走出两个误区。 三、 AT1受体拮抗