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心绞痛是冠状A粥样硬化性心脏病 (冠心病)的常见症状,是冠状A供血不 足,心肌急剧的、暂时的缺血、缺氧所引 起的临床综合征。 抗心绞痛药 (一)劳累性心绞痛 1. 稳定型心绞痛 2. 初发型心绞痛 3. 恶化型心绞痛 (三)混合性心绞痛 (二)自发性心绞痛 1. 卧位型心绞痛 2. 变异型心绞痛 3. 急性冠状动脉功能不全 4. 梗死后心绞痛 病理生理机制: 1.心肌需氧 冠脉供氧 → 心肌暂时性缺血缺氧。 2.冠脉痉挛 3.A斑块破裂 4.血小板聚集、血栓形成 第一节 硝酸脂类 硝酸甘油(nitroglycerin) 1、↓心肌耗氧量:扩张容量和阻力血管 ? ↓心脏射血阻力,↓回心血量 ? ↓心脏前后负荷 ; 2、↑ 缺血区心肌供血:解除冠状A痉挛 ? 改善冠脉侧支循环 ? ↑缺血区血流量; 【药理作用】 3. 重新分配冠脉血流:↓左心室舒张未压力,舒张心外血管和侧支循环 ? 血液从心外膜区 ? 心内膜下缺血区血灌流 ? ↑缺血区血流量。 [临床应用] 心绞痛、急性心肌梗塞及难治性充血性心力衰竭。 面部发红、血压↓,反射性心率↑;可 扩张颅内血管,颅内压者↑慎用。 [不良反应] 易产生耐受性,停药一段时间可消退。 药物相互作用: 乙醇抑制硝酸甘油代谢,用药期间应禁酒; 硝酸甘油可↓肝素的作用;阿司匹林可↑硝酸甘油药物浓度。 硝酸异山梨酯(isosorbide dinitrate,消心痛) 戊四硝酯(pentaerythrityl tetranitrate) 作用与硝酸甘油相似而较弱,起效较慢, 持时较长(长效硝酯酯类)。 用于心绞痛预防和心肌梗死后心衰的长期治疗。 不良反应较硝酸甘油相似而轻。 硝酸酯类药物特点比较 药物 给药方法 一次用量 起效时间 持续时间 t1/2 给药次数 (mg) (分) (H) (分) (次/日) 硝酸甘油 舌下 0.3~0.6 1~2 20~40分 4.4 – 口服 2.5 30 10 2 硝酸异山梨酯 舌下 5~10 15~30 2~4 4.5 3 口服 10 15~30 2~4 3 单硝酸异山梨酯 口服 20 30~60 8 5h 2 戊四硝酯 口服 10~30 10~40 4~6 8h 2 1.↓心肌耗氧量:阻断心肌 ?1受体,↓心率,↓心肌收缩力 ? ↓耗氧量; [药理作用] 第二节 ?受体阻断药 普萘洛尔(Propanolol心得安) 2. 改善缺血区心肌供血:↑血液流向已代偿性舒张的缺血区;心率↓,舒张期↑ ? 心内层血流量↑。 3.改善心肌代谢: ↑缺血区对葡萄糖的摄取; ↑氧合Hb的解离 ? 改善心肌能量代谢。 [禁忌症] 房室传导阻滞和支气管哮喘者禁用。 主用于劳力型心绞痛,对兼有高血压和心律失常的心绞痛患者尤为适用。对变异型心绞痛有效。 [临床应用] ?普萘洛尔可取消硝酸酯类引起的反射性 心率↑和心肌收缩力↑; 普萘洛尔与硝酸酯类合用: ?硝酸酯类可↓普萘洛尔引起的心室容积↑。 目的:↓心肌耗氧量,↑疗效和↓副作用。 1.↓心肌耗氧量:抑制Ca2+ 内流,扩张外周血管,↓心脏后负荷; 第三节 钙通道阻滞药 硝苯地平(心痛定)、维拉帕米、地尔硫卓 2.↑缺血心肌的供血:扩张冠脉血管,↓冠脉 阻力↑侧支循环;↓血液粘稠度,改善组织血流。 [药理作用]
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