国标-》医药中间体国内外现状及其研究与发展.doc

第 %% 卷增刊 ’((. 年 + 月 江 苏 化 工 89:;= -?@A9B:C D;E=FGH IJCK %% /LLCK 8;K ’((. 专 题 报 告 医 药 中 间 体 国 内 外 现 状 及 其 研 究 与 发 展 吕春绪 （ 江苏省药物中间体工程技术研究中心，江苏 南京，’((#$） 摘要：阐述了医药中间体工程技术研究的发展现状，介绍了目前江苏省及江苏省药物中间体工程技术研究中心研 究的主要领域及预期发展方向，对药物中间体的发展提出了建议。 关键词：医药中间体；药物；合成 中图分类号：)*$+(, + 文献标识码：- 文章编号：((’ +（’((.）/( ((( (0 近年来世界 456 的增长在 2 7 ’2 左右，而医 药市场却一直 保 持 着 32 以 上 的 增 长 速 率，药 品 需 求弹性较小，因此受宏观经济的影响较小，预计今后 . 年中医药工业仍将以年均 02 7 32 的速率增长， 其中发展最快的地区是北美、中东、澳大利亚以及包 括我国在内的东亚和南亚。 （’）产品更新换代速度较快。长期使用一种药 品会产生抗 药 性，因 而 要 求 药 品 要 不 断 更 新 换 代。 另外，随着科学技术水平的提高，新的疾病不断被发 现，也要求治 疗 的 药 品 发 展 跟 上 其 步 伐，比 如 #3 年首次报道发现了艾滋病后，从 ’( 世纪 #( 年代到 现在，对治疗艾滋病的药物的开发和研究工作方兴 未艾。 （%）行业研发费用大，利润率高。根据 ’(( 年 全球排名前 . 家医药公司的财务情况分析，在企业 销售额中各项费用所占比例为，生产成本 %, 2 ， 研发费 用 %, ’02 ，销 售 1 管 理 1 其 他 费 用 %(, +#2 ； 税金 0, 32 ，利润 0, +02 。 在这 . 家 企 业 中，居 第 位 的 默 克 公 司，其 ’(( 年销售额达 $(% 亿美元，利润在销售额中的比 例为 ., ’+2 。### 7 ’(( 年 % 年 平 均 +, 0’2 居 第 ’ 位的辉瑞公司，销售额为 ’#+ 亿美元，利润在销 售额中的比例为 ’$, $2 。### 7 ’(( 年 % 年平均 3, %.2 ，如此大的销售额，每年能保持 .2 以上的 营业利润率，研 发 费 用 保 持 (2 以 上。由 此 可 见， 医药是一个高投入高回报的产业。 医药中间体国外发展现状与发展趋势［!，#］ 包含有机医药中间体行业的精细化工作为化学 工业中重要??组成部分，其发展水平是一个国家化 工现代化水平的标志。多年来，精细化工行业是世 界各国重点投入、激烈竞争的焦点。近 ’( 年来，全 世界制药工业取得了前所未有的进展，到上世纪 #( 年代末期，世界药品市场规 模 已 达 ’.+( 亿 美 元 1 年 左右。近十年来虽然生物技术和基因医药作为一枝 新秀在不断发展，重要成药也在不断为人们接受，但 是，目前以石油化工产品为原料，经过一系列中间体 和化学反应合成的化学药品仍占绝对的优势而据主 导地位。因此，与之相配套的有机医药中间体的研 制、开发工作担负着极其重要的任务。 世界医药工业有如下特征： （）与其它行业相比，医药行业受世界经济的影 响较小。世界各地区的医药市场的销售额见表 。 ! 表 世界各大医药市场的销售额 ’((’ 年销售 额 1 亿美元 占全球总销 售额比例 1 2 比上年 增长率2 地区 北美 欧洲 其中欧盟 日本 亚洲（ 除日本） 非洲和大洋洲 拉丁美洲 合计 ’ (%+ (# #(+ $+# %+ +. $ ((+ . ’. ’’ ’ 3 $ (( ’ 3 3 ( 3 作者简介：吕春绪（#$% ），男，河北东亭人，教授，博士生导师，江苏省药物中间体工程技术研究中心主任，主要从事 精细化学品分子设计与合成，硝酰阳离子反应机理、硝酸铵的自敏化理论与应用等方面的研究。 第 00 卷增刊 吕春绪等：医药中间体国内外现状及其研究与发展 预计到 ! 世 纪 初 期，世 界 上 销 售 额 领 先 的 # 种药品如表 ! 所示，各国均投入大量研发费用。倾 注大量人力对这 # 种药品及中产品的新工艺、新路 线攻关，具有十分广阔的市场前景。 表 ! ! 世纪销售额领先的 # 种药品 编号 产品名称 生产公司 年销售额 % 亿美元 类型 华纳 , 郎勃特 默克 先令 , 葆雅 辉瑞 阿斯特拉捷利康 辉瑞 礼莱 百时美施贵宝 567 8*9:’;= 礼莱 降血脂药 降血脂药 抗组胺药 心血管药物 抗溃疡药 ! 0 1 - 2 . 3 4 # ’(’)*+ 西伐他丁 氯雷地定 氨氯地平 奥美拉唑 西地那非 氟西汀 普伐他丁 兰索拉唑 ?(+@AB -./