药理学课件9. 肾上腺素受体阻断药.ppt

第九章 肾上腺素受体阻断药 掌握β受体阻断药共同的作用机制、药理 作用、临床应用、不良反应及注意事项。 熟悉酚妥拉明的作用机制、药理作用、临床 应用及不良反应。 了解其他肾上腺素受体阻断药的作用特点。 分 类 ◆ α受体阻断药：酚妥拉明 ◆ β受体阻断药：普萘洛尔 * 第一节 α受体阻断药 单独使用： 与肾上腺素受体激动药合用： 1. 肾上腺素 2. 去甲肾上腺素 3. 异丙肾上腺素 阻断α受体 血管扩张 * 肾上腺素作用的翻转 * 分 类 ◆ ?1、?2受体阻断药： 短效类：酚妥拉明 长效类：酚苄明 ◆ ?1受体阻断药： 哌唑嗪 ◆ ?2受体阻断药：育亨宾 * 酚妥拉明(phentolamine，利其丁) 药理作用：阻断α受体和直接扩血管作用 1.舒张血管，降低血压 2.兴奋心脏 3.拟胆碱作用：胃肠平滑肌兴奋 腺体分泌增加 4.组胺样作用：胃酸分泌增加、皮肤潮红 * 临床应用 1.外周血管痉挛性疾病 2. NA外漏处理 3. 抗休克：用药前必需补足血容量 常与NA合用 4. 充血性心力衰竭 5. 嗜铬细胞瘤：鉴别诊断、高血压危象、 术前准备 * 不良反应： ◆ 体位性低血压：动脉硬化患者慎用 ◆ 胃肠道症状：恶心、呕吐等 ◆ 心律失常、心绞痛等 禁忌症： 冠心病、胃炎、溃疡病患者慎用 * 第二节 β受体阻断药 * 一、 构效关系 * 二、药理作用 1.β受体阻断作用 2.内在拟交感活性 3.膜稳定作用 * （一）β受体阻断作用 1.心脏：抑制心脏 2.血管和血压： ◆ 收缩血管 ◆ 但整体、长期给药可舒张血管，降低血压 机制：1）心脏抑制 2）影响肾素分泌 3）抑制中枢β受体 4）降低外周交感神经活性 ◆ 对正常人血压影响不明显，对高血压患者 具有降压作用 * 3.收缩支气管平滑肌： 作用较弱，对正常人无影响 对哮喘患者易诱发或加重哮喘发作 4. 抑制肾素分泌：血压下降 5. 影响代谢：抑制糖原分解及脂肪代谢 * （二）内在拟交感活性 ◆ 有些?受体阻断药与?受体结合后阻断?受体，同时对?受体具有分部激动作用,称为内在拟交感活性（ISA）。 如：吲哚洛尔、醋丁洛尔等 * ◆ 具有ISA的药物，其激动β受体的作用只 有在交感神经张力低时才表现出来。 如：运动： 平卧休息： 用药 HR （β-R阻断） HR HR 用药 HR （β-R激动） * （三）膜稳定作用 ◆普萘洛尔等部分?受体阻断药，可降低细胞膜对 离子的通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用， 称膜稳定作用。 ◆膜稳定作用与离子通道阻滞有关 ◆常规用量时，膜稳定作用与其治疗作用关系不大 * 三、临床应用 ◆ 心律失常 ◆ 心绞痛和心肌梗死 ◆ 高血压 ◆ 充血性心力衰竭 ◆ 甲状腺功能亢进及甲亢危象的治疗 辅助用药 * 四、不良反应 ◆ 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等 ◆ 急性心力衰竭 ◆ 诱发或加重支气管哮喘 ◆ 低血糖反应 ◆ 反跳现象：可能与β受体上调有关 ◆ 其他：过敏反应等 * 五、禁忌症 ◆ 心功能不全、窦性心动过缓、重度房 室传导阻滞、支气管哮喘及外周血管 挛性疾病患者禁用。 ◆ 肝、肾功能不全患者慎用 * 六、β受体阻断药分类 ◆ 1A类：无内在活性的β1、β2受体阻断药 如：普萘洛尔等 ◆ 1B类：有内在活性的β1、β2受体阻断药 如：吲哚洛尔等 ◆ 2A类：无内在活性的β1受体阻断药 如：阿替洛尔等 ◆ 2B类：有内在活性的β1受体阻断药 如：醋丁洛尔等 ◆ 3类：α、β受体阻断药：拉贝洛尔等 * 普萘洛尔（propranolol，心得安） ◆口服吸收完全，但首关消除强，生物利用度低 ◆易透过血脑屏障和胎盘 ◆β-R阻断作用较强，对β1和β2受体无选择性 ◆无内在拟交感活性，膜稳定作用较强 ◆临床应用：心律失常、心绞痛、高血压、甲