《外用激素的回顾与展望》.pptVIP

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外用糖皮激素的回顾与展望 皮质激素的发现与应用回顾 -系统用药 1935—发现compound E (可的松) 1948—首次将可的松用于类风关的治疗 1951—首次将可的松用于炎症性皮肤病的治疗 但是可的松局部外用无效 体内氢化可的松起作用 系统用药后可在酶的作用下转化为氢化可的松 皮肤外用可的松不被转化 皮质激素的发现与应用回顾-局部外用 1952年—首次外用Compound F (氢化可的松) (Sulzberger Witten 外用治疗皮炎有效) 1954年 人工合成皮质激素问世 氢化可的松 (Schering-Plough, USA) 1950s中期以后,众多各有特点的皮质激素研制成功 甾体基本骨架结构-环戊烷多氢菲 对基本分子结构的修饰 引入C1和C2间双键 C6?和C9 ?引入氟或氯基团,保护甾体不被分解 C16和C17间引入一个缩酮基(acetonide),增加其对皮肤的穿透作用 在C16 ?、C17 ?和C21 ?位引入亲脂基团,增加其对皮肤的穿透作用 修饰目的 增强药物穿透进入皮肤的作用,提高生物利用度 减缓皮肤中的酶对药物分子的降解作用,延长药物与靶细胞的作用时间 增加药物分子与细胞内受体的结合力 增加药物疗效的同时,减轻药物副作用 氢化可的松-hydrocortisone Compound F,与内源性皮质醇相同 最早应用的外用皮质激素 抗炎作用最弱,不良反应最小 丙酮缩去炎松(曲安奈德) triamcinolone acetonide C1-C2双键 C9氟化 C16和C17间引入一个acetonide,增加其对皮肤的穿透作用 封包后可用于治疗一些肥厚顽固皮损 戊酸倍他米松 betamethasone 17-valerate C1双键 C9引入氟基团 C17戊酸酯化 自从1964年合成以后成为重要的标尺,各种新的皮质激素都要与之比较以确定疗效 总的来讲,外用皮质激素的疗效越强, 不良反应越严重且发生率也越高 局部不良反应 青光眼 —眼睛周围外用可造成眼内压升高 激素性痤疮 —可因系统吸收,也可因直接用药引起 局部不良反应——慢性 萎缩纹 糠酸莫米松的分子结构 糠酸莫米松(艾洛松) 强的松龙的衍生物 1986年由先灵葆雅生产 含氯(不含氟), C9 、C21氯化,提高抗炎作用和稳定性 C17侧链由糠酸所替代 C16的CH3可消除不良反应 C17糠酸酯增加生物利用度,因系大分子全身吸收率低,局部作用强 抗炎作用优于戊酸倍他米松,不良反应与氢化可的松接近 “软性”激素(Soft topical steroid) 概念的提出: 1997年英国人M.W. Greaves 定义: 某些具有高效局部作用,而不良反应轻微的外用激素。 原理:这类激素外用后在局部被酯酶迅速代谢为无活性的降解产物,因而吸收后不良反应轻微,减少了对HPA轴的抑制和局部的副作用。 软性激素(soft topical steroids) ——Greaves教授对软性激素的定义 ostensibly offers the advantages of potent steroid treatment without the risk of systemic side-effects rapidly inactivated or metabolized following percutaneous absorption although retaining local efficacy 将疗效与不良反应相分离? 软性激素 强碳松 Prednicarbate 甲基强的松龙醋丙脂(Adrantan) 丙酸氟替卡松 Fluticasone 糠酸莫米松 常用皮质激素的治疗指数 种类 治疗指数 Ⅰ 1000 强化二丙酸倍他米松 2492 丙酸氯倍他索霜 1398 Ⅱ 500-1000 糠酸莫米松霜(艾洛松) 865 强化倍他米松二丙酸酯软膏 645 Ⅲ 250-500 二丙酸倍他米松霜 476 丙酸卤倍他索软膏410 Ⅳ 250 氯氟舒松霜 224 丙

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