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西地兰相关理论知识 CT-ICU 曹娟 强心苷是一类具有强心作用的苷类化合物，包括以下三类： 短效类：毛花苷丙及毒毛花苷K 维持时间短，显效快 中效类：地高辛 t1/233～36h 长效类：洋地黄毒苷 t1/25～7d 一 药理作用： （一）正性肌力作用： （二）负性频率作用： （三）对心脏的电生理作用： 正性肌力：本品选择性与心肌细胞膜NA+-K+-ATP酶结合，抑制其活性，使心肌细胞内外NA+-K+主动偶联受损， NA泵失灵，心肌细胞内NA+浓度增高，使肌膜上NA+-CA2+交换趋于活跃，细胞内CA2+增多，激动心肌收缩蛋白而增加心肌的收缩力 负性频率：由于其正性肌力的作用，使衰竭的心脏的输出量上升，反射性的兴奋迷走神经，抑制窦房结引起心律减慢。对正常心律影响较小，对心律加快及伴有房颤的心功能不全者则有显著的减慢心率的作用 心脏的电生理作用： 电生理特性 窦房结 心房 房室结 浦肯野纤维 自律性 传导性 有效不应期 临床应用： （一）治疗慢性心功能不全 （二）治疗某些心律失常 1 心房纤颤或心室率快的心功能不全疗效最佳 2 对瓣膜病，风心病，冠心病和高血压性心脏病所致的心功能不全疗效好 3 对有机械堵塞，有能量代谢障碍的心功能不全，肺源性心脏病疗效差 三 用法用量 （一） 用量: 成人：用5%的葡萄糖注射液稀释后缓慢推注，首剂0．4~0．6mg，以后每2~4小时再给0．2~ 0．4mg，总量1~1 ．6mg 小儿：早产儿和足月新生儿或肾功能减退、心肌炎患儿按体重0．022mg/kg，2周~3岁，按体重0.025mg/kg （二）使用注意事项： 1 西地兰起作用是通过体内释放地高辛起作用，所以中毒时应测量地高辛的中毒量，地高辛的中毒浓度为2.0ng/ml 2 如需给予负荷量时，应先了解患者2~3周之前是否服用过任何洋地黄制剂，以免中毒 3 强心苷剂量计算应按标准体重，因脂肪组织不摄取强心苷 4 肝功能不全者，应选不经肝脏代谢的地高辛 5 肾功能不全者应选用洋地黄毒苷 6 应静脉给药，因为肌肉注射有明显局部反应，且作用慢，生物利用度差 四 药物的相互作用： 1 与苯妥英钠同用，会增加地高辛的清除率而降低其血药浓度， 与制酸药或止泻吸附药等同用时可抑制其吸收而作用减弱 2 与抗心律失常药、钙盐注射剂，可因作用相加而致心律失常,与ß受体阻滞剂同用时，应注意有导致房室传导阻滞发生严重心动过缓的可能 3 与奎尼丁同用时，可使血药浓度提高约一倍，两药合用时应酌减地高辛用量的1/2~1/3 4 与胺碘酮合用，由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度，可致严重心动过缓 5 与螺内酯、消炎痛同用，会延长其半衰期，有中毒危险， 注意监测血药浓度 6 甲氧氯普胺促进肠蠕动减少其生物利用度的25%，普鲁本辛寅抑制肠蠕动而提高地高辛生物利用度额度25% 7 禁止与钙注射剂合用 8 与肝素同用，其会抵消肝素的抗凝作用，应注意调节肝素用量 五 不良反应： （一） 心脏反应 最严重最危险的不良反应，约有50%的病例发生各种类型的心律失常 （二）胃肠道反应 常见的早期中毒症状。主要表现为厌食、恶心、呕吐及腹泻。应注意补钾或考虑停药 （三）中枢神经系统反应 主要表现有眩晕、头痛、失眠、疲倦和谵妄及视觉障碍。视觉异常通常是强心苷中毒的先兆，可作为停药指征 （1）快速型心律失常：最常见和最早见的是室性早搏 （2）房室传导阻滞 （3）窦性心动过缓：心律降至60次/分以下作为停药指针 毒性反应的处理： （一） 轻度中毒者：停用本品，利尿治疗，如有低血钾血症而肾功能尚好，可给予钾盐 （二）心律失常者： 1 kcl静脉滴注，对消除异位心律往往有效 2 苯妥英钠，该药与强心苷竞争NA+-K+-ATP酶，有解毒功效，成人用100~200mg加注射用水20ml缓慢静推 3 利多卡因，对消除室性心律失常有效，成人用50~100mg加葡萄糖静脉注射 4 阿托品，对缓慢性心律失常常用，成人用0.5~2mg皮下或静脉注射 5 心动过缓或完全房室传导阻滞有发生阿斯综合征的可能，可安置临时起搏器 七 注意事项： （一）禁用： 任何强心苷制剂中毒； 室性心动过速、心室颤动； 梗阻性肥厚性心肌病； 预激综合征伴心房颤动或扑动 （二）慎用： 低钾血症、高钙血症 不完全性房室传导阻滞 甲状腺功能低下 缺血性心脏病 急性心肌梗死早期 心肌炎活动期 肾功能损害 （三）