羟喜树碱教学教材.pptVIP

羟 喜 树 碱 注射液 （HCPT）; 羟喜树碱（HCPT）是从我国特有的珙垌科乔木喜树种子中分离提取的一种微量生物碱，系目前从喜树中分离的20多个单体中抗癌作用最强的化合物。 本品抗癌机制与其它抗肿瘤药不同，能够选择性的抑制拓扑异构酶I而干扰DNA的复制，具有高效低毒、广谱抗癌的特点，在临床上应用已近20年。与其它常用抗肿瘤药物无交叉耐药性，对多种抗药性肿瘤仍然有效。广泛用于膀胱癌、直肠癌、肝癌、胃癌、卵巢癌、白血病及头颈部瘤等恶性肿瘤的联合化疗及局部治疗。;1、喜树碱首先是由美国的Dr.wall等专家在1966年从喜树的树干、树皮和果实中分离得到。 2、1969年Wani和Wall又分离得到10-羟基喜树碱。 3、由于喜树碱对大鼠白血病L1210系统有显著的活性，因此，从分离出喜树碱开始，已引起国外对这类抗肿瘤成分的兴趣，以后美国的几个肿瘤研究单位又合成了一系列的喜树碱同类物，如Irinotecan、Topotecan、9-Amino-CPT等。 4、以L1210作试验，证明10-羟基喜树碱是所有的天然喜树碱同类物和合成喜树碱的同类物中活性最大的一个天然衍生物。;分类（化学结构） ;分类（细胞增殖周期 ） ;分类（作用机制）;化学结构 ; ※药理实验研究证明羟喜树碱主要作用于S期细胞，对G1、G2、M期细胞有轻微杀伤力，对G0期细胞无作用，属细胞周期特异性药物。 ※通过选择性的抑制拓扑异构酶I而使DNA不能复制，造成DNA链不可逆破坏，从而导致细胞死亡； ※本药高浓度时对核分裂也有抑制作用，阻止细胞进入分裂期； ※近期研究文献提示，羟喜树碱还有透导肿瘤细胞分化和凋亡的作用。;药效学研究 ;HCPT的总敏感率为29.2％，各类肿瘤的敏感率依次为：;从病理分型来看，羟基喜树碱的敏感率依次为：;从病理类型看，敏感率依次为：;临床应用 I---原发性肝癌的治疗;;临床应用III——膀胱癌的治疗 ;;头颈部肿瘤 白血病 鼻咽癌 非小细胞肺癌 宫颈癌 卵巢癌 乳腺癌 食管癌 胰腺癌 ;适应症;（1）对消化系统的影响：主要表现为恶心、食欲减退等反应，但不影响治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。 （2??对造血系统的影响：白细胞有一定程度下降，但能维持在1×109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。 （3）对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药一周后逐渐消失。 （4）其他反应：有少数病例出现脱发，停药后可逐渐恢复。;羟喜树碱注射液： 每支5mg(5ml) 每支2mg(2ml) ;用法与用量;特别提醒;羟喜抗肿瘤特点;谢 谢