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第30章 作用于呼吸系统的药物 三峡大学医学院机能学部 李世刚 本章教学重点： 1、平喘药的分类、作用机制、药理作用、临床应用和主要不良反应。 2、了解镇咳药、祛痰药的作用环节、药理作用和临床应用。 喘、咳、痰为呼吸系统疾病的常见症状。 平喘药、镇咳药和祛痰药是呼吸系统疾病治疗的常用药物。 第一节 平喘药 支气管哮喘 病因：免疫（过敏性）或非免疫刺激引起。 特征：气道炎症导致气道狭窄阻塞和气道反应性增高。 表现：发作性或持续性喘息。 治疗：松弛气道平滑肌，控制气道炎症和抗过敏预防。 分类：支气管扩张药，抗炎平喘药和抗过敏平喘药。 一、抗炎平喘药 分类： 糖皮质激素类药物 抗过敏平喘药 白三烯调节剂 （一）糖皮质激素类药物 作用机制：抗炎作用；抗过敏作用；抑制前列腺素和白三烯等炎症介质的产生和反应；增强β肾上腺素受体的反应性。 适应症：哮喘危急发作；慢性哮喘。 作用特点：潜伏期；气雾吸入疗效好。 药物：倍氯米松，布地奈德，曲安奈德 倍氯米松 药理作用：抑制炎症及免疫细胞；抑制细胞因子与炎症介质；抑制气道高反应性；增强儿茶酚胺的敏感性。 临床应用：慢性哮喘，不能用于急性发作的抢救。 不良反应：局部反应-鹅口疮 全身反应-皮质轴抑制 （二）抗过敏平喘药 主要作用：抗过敏和抗炎作用。 临床应用：预防哮喘发作。 药物分类： 炎症细胞膜稳定剂：色甘酸钠 H1受体阻断药：酮替芬 色甘酸钠 药理作用: 抑制抗原引起的肺肥大细胞释放炎症介质。 抑制非特异性支气管痉挛。 临床应用：主要用于气管哮喘的预防性治疗。 不良反应：少见。 （三）白三烯调节剂 主要作用：白三烯受体拮抗→支气管舒张和抗炎作用。 临床应用：减轻哮喘症状、改善肺功能、减少哮喘的恶化。 药物：扎鲁司特 二、支气管扩张药 分类： β肾上腺素受体激动药 茶碱类 抗胆碱药 （一）β肾上腺素受体激动药 药理机制： 激动β2受体→激活腺苷环化酶→增加平滑肌细胞内cAMP浓度→平滑肌松弛。 抑制肥大细胞释放炎症介质，抑制毛细血管通透性增高，促进黏液-纤毛系统的清除作用。 分类：非选择性和选择性β受体激动药。 作用：起效快，是控制哮喘症状的首选药。 沙丁胺醇 药理作用：β2受体激动剂；对α受体无作用；无抗炎作用。 临床应用： 气雾吸入，作用快，正确的吸入方法。 口服，不良反应多，慢性哮喘的控制与预防。 不良反应：心脏反应；骨骼肌震颤；血钾降低；低敏感性。 特布他林：β2受体激动药中唯一能作皮下注射的药，可代替肾上腺素控制哮喘急性发作。 克伦特罗：为强效选择性β2受体激动剂，松弛支气管平滑肌作用为沙丁胺醇的100倍。 福美特罗、沙美特罗：长效β2受体激动剂；明显抗炎作用；用于慢性支气管哮喘于及慢阻肺，特别是哮喘夜间发作。 肾上腺素 α、β受体激动药。 β2受体激动舒张支气管平滑肌；α受体激动减轻黏膜水肿。 仅作皮下注射，用于哮喘急性发作。 心血管副作用多。 异丙肾上腺素 β1、β2受体激动药。 吸入和注射给药，控制哮喘急性发作。 不良反应较多，哮喘患者如有严重缺氧或剂量太大易致心律失常，甚至心室颤动、突然死亡。 （二）茶碱类 作用机制： 1、抑制PDE→cAMP 和cGMP升高→PKA和PKG激活→平滑肌舒张。 2、阻断腺苷受体。 3、增加内源性儿茶酚胺的释放。 4、干扰气道平滑肌的钙离子转运。 5、免疫调节和抗炎作用。 6、增加膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳。 7、促进纤毛运动，加速纤毛清除作用。 药理作用：平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋。 临床应用：急、慢性哮喘；夜间哮喘发作；慢阻肺、心源性哮喘。 不良反应：胃肠道反应；中枢兴奋；急性毒性。 制剂：氨茶碱、胆茶碱等供临床应用。安全范围较小，iv 慢。 （三）M胆碱受体阻断药 各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放在诱发哮喘中有重要作用。M胆碱受体阻断剂能阻断乙酰胆碱作用，可用于治疗哮喘。 异丙托溴铵（ipratropium） 气雾吸入 主要用于喘息型慢性支气管炎。 抗炎平喘药临床应用 1、哮喘急性发作 β2受体激动剂吸入作抢救治疗，无效则口服或注射。β2受体激动剂与异丙基阿托品联合吸入，可起协同作用。对中、重度急性发作或β2受体激动剂无效者，全身应用糖皮质激素，常可缓解病情。 2、慢性哮喘的处理 目的在于控制症状，减少复发，恢复日常生活。 轻度者应选短效β2受体激动剂间歇吸入，接触已知抗原前呼入色甘酸钠。 中度者是每天吸入小剂量糖皮质激素或色甘酸钠。有症状时加用β2受体激动剂，但每天不应超过4次。无效时可增加吸入糖皮质激素量。也可加用长效支气管扩张药（包括茶碱类）。 严重慢性哮喘，在吸入高剂量糖皮质激素和口服长效支气管扩张剂同时，吸入长效β2受体激动剂。 第二节 镇咳药 镇咳药可作