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肌松肌松机制受体脱敏
第七章 抗胆碱药 M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 第一节 M 受体阻断药 M1胆碱受体阻断药:哌仑西平 M受体阻断药 M1 M2 M3胆碱受体阻断药:阿托品 M3胆碱受体阻断药:异丙阿托品 一、 阿托品类生物碱 (一)阿托品 阿托品化指征 瞳孔散大、面色潮红、 四肢干暖、心率加快、血压升高 (详细解释) 2.对眼的作用 (1)扩瞳 (2)眼内压升高 (3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。 睫状肌 悬韧带 (二) 山莨菪碱(654-2) 特点: 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的 1/20~1/10。 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用较显临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。 3.本品不通过血脑屏障,中枢作用很少。 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。 (二)东莨菪碱 1.外周作用与阿托品相似 中枢作用与阿托品相反 小剂量镇静,较大剂量催眠 2.麻醉前给药 3.抗晕动病 4.治疗帕金森病 5.禁忌症同阿托品 二、阿托品的合成代用品 (一) 合成扩瞳药 后马托品 1.药理作用与阿托品相似 2.作用快,维持时间短(1-3天) 3.主用于扩瞳,验光眼底检查(儿童仍用阿托品) 托吡卡胺 1.药理作用与阿托品相似 2.作用快,维持时间短(1-6小时) 3.首选用于扩瞳, 验光及眼底检查 (二) 合成解痉药 季铵类 溴丙胺太林(普鲁本辛) 特点: 1.不易通过血脑屏障,无中枢作用。 2.选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体, 对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。 可减少胃酸的分泌。 3.临床常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠 溃疡病。 三、选择性M受体阻断药 (新) 哌仑西平 替仑西平 特点: 选择性阻断M1受体,抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌,用于消化性溃疡病的治疗。 第二节 N胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药) N胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药) # 阿托品(atropine) 是从植物颠茄中提取的生物碱。颠茄草,其叶于1809年开始收载于《英国药典》,上世纪传入我国。 植物颠茄 Atrpine的名字来源于古希腊神话中命运三姐妹中的大姐,她的名字叫Atrpas,她的两个妹妹Clotho和Lachesis是纺织生命之网的,人出生后,他的生命由Clotho和Lachesis连接到生命之网上;而Atrpas是在人的寿命将尽时,手持剪刀切断其生命之网的人。应用Atrpine来命名,就是以此来说明,这种从颠茄中提取的生物碱可以成为杀人的毒物。 青光眼 畏光 近视力模糊 查眼底 虹膜炎(与缩瞳药交替用) 验光配镜 2.对眼的作用 扩瞳(可持续1-2周) 升高眼压 调节麻痹 高热 口干 皮肤干热 (阿托品热) 食欲不振 流涎 盗汗 麻醉前用药 消化性溃疡 1.腺体分泌↓ 唾液分泌↓强 汗腺分泌↓强 呼吸道分泌↓ 胃酸分泌↓弱 禁忌症 不良反应 临床用途 药理作用 心动过速 心悸 窦性心动过缓 (首选) 心脏骤停 房室传导阻滞 4.解除 迷走N对心脏的抑制 前列腺肥大 便秘 胃肠绞痛(首选) 膀胱
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