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全国高等学校教材 供口腔医学类专业用口腔临床药物学第十二章抗组胺药第4版目的要求 了解抗组胺药的分类及其代表药物 了解三代H1受体阻断药的作用特点组 胺 是内源性物质,是由嗜碱性粒细胞和肥大细胞合成、储存、分布于全身组织中,具有多种生理活性的介质,也是速发变态反应及局部炎症反应的重要介质,通过与效应细胞组胺受体结合发挥其生理及病理效应受体类型:H1、H2、H3 受体。组胺受体分布与效应介导皮肤黏膜变态反应介导胃腺分泌酸和胃蛋白酶介导交感神经传导和大脑血管扩张H1受体阻断药苯海拉明(Diphenhydramine)乙醇胺类衍生物 对抗或减轻组胺对血管、支气管以及胃肠道 平滑肌作用,减轻或消除过敏症状 具较强中枢神经抑制作用 有轻度镇静及镇吐、镇咳作用 有类似阿托品的抗胆碱作用治疗过敏性疾病及血浆、右旋糖酐等所致变态反应药物及放射反应所致呕吐外用可治疗局部过敏反应等不良反应:头痛、头晕、嗜睡、乏力、口干、恶心、呕吐长期服用可引起溶血性贫血,粒细胞减少过量中毒时可发生惊厥、昏迷、血压下降、休克注意事项: 服药期间应避免驾驶车辆、高空作业、机器管理;怀孕早期、哺乳期妇女、新生儿、甲亢、窄角性青光眼或眼内高压者、哮喘史及下呼吸道症状者、单胺氧化酶抑制剂使用者禁用。西替利嗪(Cetirizine) 选择性H1受体拮抗剂,无明显中枢抑制作用用于季节性和常年性过敏性鼻炎荨麻疹节性结膜炎及过敏反应所致的瘙痒 偶见头痛、困倦、嗜睡、眩晕、情绪不稳定、胃肠不适等 对本品过敏者禁用;肾功能损害者用量减半 用药期间不宜驾驶车辆、操纵机械或高空作业氯雷他定(Loratadine) 选择性拮抗外周H1受体 对中枢神经作用微弱 对α肾上腺素、乙酰胆碱受体几乎无作用 用于过敏性鼻炎 急性和慢性荨麻疹 过敏性皮肤疾病 偶见头痛、嗜睡、口干、困倦 对本品过敏者禁用 肝、肾脏功能不全者应减量 老年伴有肾功下降者、哺乳期妇女和2岁以下儿童应慎用思考题1.组胺受体有哪些分型及其生物效应是什么?2.简述3代组胺受体阻断药的作用特点。谢 谢
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